Відкрити головне меню
Atazanavir-skeletal.svg
Атазанавір
Систематизована назва за IUPAC
methyl N-[(1S)-1-{[(2S,3S)-3-hydroxy-4-[(2S)-2-[(methoxycarbonyl)amino]-3,3-dimethyl-N'-{[4-(pyridin-2-yl)phenyl]methyl}butanehydrazido]-1-phenylbutan-2-yl]carbamoyl}-2,2-dimethylpropyl]carbamate
Класифікація
ATC-код J05AE08
PubChem 148192
Хімічна структура
Формула C38H52N6O7 
Мол. маса 704,856 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність ~70%
Метаболізм Печінка
Період напіввиведення 7 год.
Екскреція фекалії,Нирки
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата РЕАТАЗ,
«Брістол-Маєрс Сквібб»,Франція
UA/31275/01/03
25.05.2005-25/05/2010


Атазанаві́р (міжнародна транскрипція ATV) — синтетичний противірусний препарат з групи інгібіторів протеази для прийому всередину.

Зміст

Фармакологічні властивостіРедагувати

Атазанавір — синтетичний противірусний препарат з групи інгібіторів протеази. Механізм дії препарату полягає у інгібуванні активного центру ферменту вірусу ВІЛ — протеази, порушенні утворення вірусного капсиду та пригнічує реплікацію вірусу ВІЛ з утворенням незрілих вірусних частинок, що не можуть інфікувати клітини організму. До атазанавіру чутливий виключно вірус ВІЛ-1 та нечутливі протеази людини та інших еукаріотів.

ФармакокінетикаРедагувати

Атазанавір при прийомі всередину швидко всмоктується, максимальна концентрація в крові досягається на протязі 2,7 годин. Біодоступність препарату становить 70%, при прийомі під час їжі біодоступність препарату збільшується. Атазанавір погано проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Атазанавір проникає через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко. Препарат метаболізується в печінці, виводиться з організму переважно з калом, частково виводиться нирками у вигляді неактивних метаболітів. Період напіввиведення атазанавіру становить 7 годин, цей час може змінюватися при печінковій недостатності.

Показання до застосуванняРедагувати

Атазанавір застосовують для лікування ВІЛ-інфекції, що спричинює ВІЛ-1, у складі комбінованої терапії у дорослих. Монотерапію препаратом не застосовують у зв'язку з швидким розвитком резистентності вірусу ВІЛ до препарату.

Побічна діяРедагувати

При застосуванні атазанавіру можливі наступні побічні ефекти:

Під час проведення комбінованої антиретровірусної терапії у хворих зростає імовірність лактатацидозу, остеонекрозу, гепатонекрозу. При проведенні ВААРТ у хворих зростає імовірність розвитку серцево-судинних ускладнень, гіперглікемії та гіперлактемії. Під час проведення ВААРТ зростає імовірність синдрому відновлення імунної системи із загостренням латентних інфекцій.

ПротипоказанняРедагувати

Атазанавір протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, важкій печінковій недостатності. З обережністю застосовують при вагітності та годуванні грудьми. Препарат не рекомендується застосовувати разом із астемізолом, цизапридом, терфенадином, мідазоламом, пімозидом, бепридилом, аміодароном, алкалоїдами ріжків, пропафеноном, рифампіцином, симвастатином, ловастатином, індинавіром, нелфінавіром, препаратами звіробою.

Форми випускуРедагувати

Атазанавір випускається у вигляді желатинових капсул по 0,1, 0,15, 0,2 та 0,3 г.

ДжерелаРедагувати