Відкрити головне меню
Fulvestrant.svg
Фульвестрант
Систематизована назва за IUPAC
(7R,8R,9S,13S,14S,17S)-13-methyl-7-[9-(4,4,5,5,5-pentafluoropentylsulfinyl)nonyl]-6,7,8,9,11,12,14,15,16,17-decahydrocyclopenta[a]phenanthrene-3,17-diol
Класифікація
ATC-код L02BA03
PubChem 104741
Хімічна структура
Формула C32H47F5O3S 
Мол. маса 606,78 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність ~100%
Метаболізм Печінка
Період напіввиведення 50 діб
Екскреція фекалії
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата ФАЗЛОДЕКС,
«Веттер Фарма-Фертигун ГмбХ та Ко. КГ»,Німеччина
UA/5440/01/01
19.07.2016-19/07/2021


Фульвестрант (англ. Fulvestrant, лат. Fulvestrantum) — синтетичний лікарський препарат стероїдної будови, що є аналогом естрогенів[1][2], що застосовується внутрішньом'язово.[3][4] Фульвестрант синтезований у лабораторії компанії «AstraZeneca», та розповсюджується нею під торговельною маркою «Фазлодекс».[5]

Фармакологічні властивостіРедагувати

Фульвестрант — синтетичний лікарський засіб стероїдної будови, що є аналогом естрогенів. Механізм дії препарату полягає в інгібуванні дії естрогенів шляхом конкурентного зв'язування з естрогеновими рецепторами, що призводить до гальмування дії естрогенів на чутливі до них клітини організму. Наслідком цього у першу чергу є інгібування росту естрогензалежних злоякісних пухлин[3][4], оскільки він більш активний щодо клітин, в яких більше виражена мітотична активність, яка вища саме в пухлинних клітин. На відміну від тамоксифену, фульвестрант не має властивостей часткового агоніста естрогенових рецепторів[1], а також знижує експресію прогестеронових рецепторів і не спричинює гіперплазію ендометрію.[3][4][2] Фульвестрант застосовується для лікування естрогензалежного раку молочної залози у жінок у постменопаузі як місцево-розповсюдженому, так і метастатичному, або при прогресуванні захворювання після терапії нестероїдними інгібіторами естрогенів[3][4][2], і його застосування є більш ефективним, ніж застосування іншого антагоніста естрогенів тамоксифену, та однаково ефективним у порівнянні з інгібіторами ароматази.[1] Препарат також може застосовуватися для лікування HER2-нечутливого раку молочної залози у комбінації з палбоциклібом при неефективності попереднього гормонального лікування.[5] Даних за подібну до естрогенів дію на кісткову тканину, ендометрій та обмін ліпідів у фульвестранта немає.[3][4] Фульвестрант також сприяє підвищенню рівня тестостерону в чоловіків, тому часто застосовується культуристами для нарощування м'язової маси.[6]

ФармакокінетикаРедагувати

Фульвестрант добре, але повільно всмоктується після внутрішньом'язової ін'єкції. Максимальна концентрація препарату в крові досягається протягом 5—7 діб після введення препарату. Фульвестрант майже повністю (на 99 %) зв'язується з білками плазми крові. Фульвестрант проникає через плацентарний бар'єр, немає даних за проникнення препарату в грудне молоко. Фульвестрант метаболізується у печінці з утворенням переважно активних метаболітів. Виводиться препарат із організму переважно із фекаліями, незначна частина (близько 1 %) виводиться із сечею. Період напіввиведення препарату становить 50 діб. Час напіввиведення препарату може збільшуватися при порушеннях функції печінки або нирок.[3][4][2]

Покази до застосуванняРедагувати

Фульвестрант застосовується для лікування естрогензалежного раку молочної залози у жінок у постменопаузі як місцево-розповсюдженому, так і метастатичному, або при прогресуванні захворювання після терапії нестероїдними інгібіторами естрогенів.[3][4]

Побічна діяРедагувати

При застосуванні фульвестранту побічні ефекти спостерігаються значно рідше, ніж при застосуванні інших антиестрогенних препаратів.[1] Найчастішими побічними ефектами препарату найчастішими є[3][4]:

ПротипоказиРедагувати

Фульвестрант протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, гіперплазії ендометрію, виражених порушеннях функції печінки, при вагітності та годуванні грудьми.[3][4]

Форми випускуРедагувати

Фульвестрант випускається у вигляді розчину для ін'єкцій у попередньо заповненому шприцу по 250 мг у 5 мл розчину.[7]

ПриміткиРедагувати

ПосиланняРедагувати