Відкрити головне меню
Trihexyphenidyl.svg
Тригексифенідил
Систематизована назва за IUPAC
(RS)-1-Cyclohexyl-1-phenyl-3-(1-piperidyl)propan-1-ol
Класифікація
ATC-код N04AA01
PubChem 5572
Хімічна структура
Формула C20H31NO 
Мол. маса 301,474 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність НД
Метаболізм НД
Період напіввиведення 6-10 год
Екскреція Нирки
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата ЦИКЛОДОЛ,
ПАТ «Науково-виробничий центр «Борщагівський хіміко-фармацевтичний завод»,Україна
UA/6549/01/01
14.07.2017—необмежений


Тригексифенідил (англ. Trihexyphenidyl, лат. Trihexyphenidylum) — синтетичний препарат, який є аналогом атропіну[1], та відноситься до групи н-холінолітиків і м-холінолітиків[2][3][4], який застосовується для лікування паркінсонізму.[5][6] Тригексифенідил застосовується перорально.[2][3] Тригексифенідил уперше синтезований у 1949 році.[1]

Фармакологічні властивостіРедагувати

Тригексифенідил — синтетичний препарат, що відноситься до групи н-холінолітиків і м-холінолітиків, який застосовується для лікування паркінсонізму. Механізм дії препарату полягає в інгібуванні стріарних холінергічних нейронів, що призводить до гальмування холінергічної іннервації, переважно в парасимпатичній нервовій системі, та переважання адренергічних нейронів, яка стає більш помітною на фоні зниження активності дофамінергічних нервових шляхів.[5][1] наслідком цього є зменшення периферичних холінергічних проявів, зокрема тремору, слинотечі, гіпергідрозу, дещо зменшує також ригідність м'язів та уповільнення рухів (брадикінезію).[2][3] Тригексифенідил застосовується для лікування паркінсонізму та інших екстрапірамідних захворювань (у тому числі хвороби Літтла)[2][3], а також для лікування неврологічних та вегетативних порушень, спричинених застосуванням нейролептиків або інших антипсихотичних препаратів.[1][5] Препарат застосовується також для лікування дистонії, спричиненої дитячим церебральним паралічем[7] Проте при застосуванні тригексифенідилу спостерігається дещо більша кількість побічних ефектів, ніж при застосуванні інших препаратів, що застосовуються для лікування екстрапірамідних порушень, спричинених застосуванням нейролептиків (зокрема біперидену).[1]

ФармакокінетикаРедагувати

Тригексифенідил добре всмоктується при пероральному застосуванні, проте його біодоступність та час чосягнення максимальної концентрації в крові невідомі. Невідомими є також дані про зв'язування препарату з білками плазми крові, метаболізм препарату та його проникнення через плацентарний бар'єр та грудне молоко. Тригексифенідил проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Виводиться препарат із організму переважно із сечею у незміненому вигляді. Період напіввиведення препарату становить 6—10 годин (згідно частини джерел 6—12 годин[6]), дані про зміни цього часу при порушенні функції печінки або нирок, або вікові зміни цього часу, відсутні.

Покази до застосуванняРедагувати

Тригексифенідил застосовується для лікування паркінсонізму та інших екстрапірамідних захворювань (у тому числі хвороби Літтла), а також для лікування неврологічних та вегетативних порушень, спричинених застосуванням нейролептиків або інших антипсихотичних препаратів.[2][3]

Побічна діяРедагувати

При застосуванні тригексифенідилу спостерігається дещо більша кількість побічних ефектів, ніж при застосуванні інших препаратів із схожим механізмом дії.[1] Найчастіше при застосуванні тригексифенідилу спостерігаються побічні явища, пов'язані з його холінолітичною активністю — сухість у роті, запор, порушення акомодації, тахікардія, запаморочення, підвищення внутрішньоочного тиску, затруднення сечопуску.[3][4] Іншими побічними ефектами препарату є[2][3]:

ПротипоказиРедагувати

Тригексифенідил протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, глаукомі, затримці сечопуску, аденомі простати, стенозуючих захворюваннях товстої кишки, механічній кишковій непрохідності, мегаколоні, аритміях з тахікардією, кардіоміопатіях, при вагітності.[2][3]

Немедичне застосуванняРедагувати

Тригексифенідил може спричинювати ейфорію та галюцинації, тому він нерідко застосовується з метою отримання наркотичного сп'яніння, частіше разом з іншими психотропними засобами, іноді як самостійний наркотичний засіб. Початково при застосуванні підвищених доз тригексифенідилу спостерігається фаза ейфорії, далі фази звуженої свідості, галюцинаторна та фаза виходу. Поступово в осіб, які зловживають препаратом, розвиваються характерні зміни особистості, що включають зниження настрою, тривожність, погіршення пам'яті та уваги, тремор усього тіла, підвищений тонус м'язів, наростаюча скованість рухів, характерна хода на випрямлених ногах, поза з випрямленою спиною та відставленими руками і ногами.[5]

Форми випускуРедагувати

Тригексифенідил випускається у вигляді таблеток по 0,001; 0,002 і 0,005 г.[4]

ПриміткиРедагувати

ПосиланняРедагувати