Ребаміпід

хімічна сполука
Rebamipide.svg
Ребаміпід
Систематизована назва за IUPAC
2-[(4-chlorobenzoyl)amino]-3-(2-oxo-1H-quinolin-4-yl)propanoic acid
Класифікація
ATC-код A02BX
PubChem 5042
CAS 90098-04-7
DrugBank
Хімічна структура
Формула C19H15ClN2O4 
Мол. маса 370,786 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність НД
Метаболізм Печінка (мін.)
Період напіввиведення 1,5 год.
Екскреція Нирки
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата МУКОГЕН,
«Маклеодс Фармасьютикалс Лімітед»,Індія
UA/5547/01/01
22.11.2011-22.11.2016

Ребаміпід — синтетичний препарат, що є похідним хінолонів[1][2], та застосовується перорально.[3][4] Ребаміпід уперше синтезований в Японії в лабораторії компанії «Otsuka Pharmaceutical», яка виробляє його під торговою маркою «Мукоста».[1][2] Ребаміпід випускається та дозволений до використання також у Китаї, Південній Кореї, В'єтнамі, Філіппінах, Індії та ряді інших азійських країн[5], а також у пострадянських країнах (Росія, Україна, Казахстан), проте не зареєстрований у США та у багатьох країнах Європи.[2]

Фармакологічні властивостіРедагувати

Ребаміпід — синтетичний препарат, що є похідним хінолонів. Препарат належить до групи гастропротекторів, а механізмом дії ребаміпіду є стимуляція вироблення простагландинів у слизовій оболонці шлунку. Збільшення вироблення простагландинів відбувається під впливом підвищення експресії гену ЕР4 у клітинах RGM-1.[1][6] Ребаміпід також зменшує вироблення прозапальних цитокінів та хемокінів, пригнічує активацію нейтрофілів[4][7], зменшує вироблення вільних радикалів, а також має здатність інгібувати кишкову метаплазію клітин слизової оболонки шлунку[3], наслідком чого є гальмування канцерогенезу в шлунку.[4] Ребапімід також посилює неоангіогенез та покращує мікроциркуляцію в слизовій оболонці шлунку, що також сприяє швидшому рубцюванню виразок.[1] Ребаміпід також знижує ступінь адгезії Helicobacter pylori до епітеліальних клітин шлунку, і його додавання до стандартних схем лікування виразкової хвороби супроводжується скороченням строків заживлення виразок та покращенням епітелізації виразкового дефекту[6][7], а також підвищує відсоток успішної ерадикації інфекції.[8] Згідно частини клінічних досліджень, ребаміпід також ефективний при застосуванні у випадку синдрому сухого ока[9], і він випускається у Японії також у формі очних крапель.[2] Експериментально ребаміпід застосовувався для лікування хвороби Бехчета.[10]

ФармакокінетикаРедагувати

Ребаміпід відносно швидко при прийомі всередину, біодоступність препарату не досліджена. Максимальна концентрація ребаміпіду в крові досягається протягом 2 годин. Ребаміпід майже повністю (на 90 %) зв'язується з білками плазми крові. Ребаміпід може проходити через плацентарний бар'єр та виділятися у грудне молоко. Метаболізується ребаміпід у печінці в незначній кількості. Виводиться препарат із організму переважно із сечею в незміненому вигляді. Період напіввиведення ребаміпіду становить 1,5 години, цей час не змінюється при нирковій недостатності.

Показання до застосуванняРедагувати

Ребаміпід застосовується при виразковій хворобі шлунку та дванадцятипалої кишки, хронічному гастриті з підвищеною секреторною функцією шлунку, ерозивному гастриті та медикаментозних уражень шлунку та дванадцятипалої кишки, спричинених нестероїдними протизапальними препаратами.[2]

Побічна діяРедагувати

При застосуванні ребаміпіду можуть спостерігатися наступні побічні ефекти[2]:

ПротипоказиРедагувати

Протипоказами до застосування ребаміпіду є підвищена чутливість до препарату, злоякісні пухлини травної системи. Ребаміпід не рекомендовано застосовувати при вагітності та годуванні грудьми, а також для лікування дітей.

Форми випускуРедагувати

Ребаміпід випускається у вигляді таблеток по 0,1 г; а також у вигляді 2 % очних крапель.[9]

ПриміткиРедагувати

  1. а б в г Особливості гоєння ерозивно-виразкових ураженьслизової оболонки шлунка та дванадцятипалої кишки під впливом ребаміпіду. Архів оригіналу за 12 жовтня 2016. Процитовано 10 жовтня 2016. 
  2. а б в г д е http://www.gastroscan.ru/handbook/144/7842 [Архівовано 26 листопада 2016 у Wayback Machine.] (рос.)
  3. а б ВПЛИВ РЕБАМІПІДА НА ЗЛОЯКІСНЕ ПЕРЕРОДЖЕННЯ ХРОНІЧНОГО ГАСТРИТУ: РАНДОМІЗОВАНЕ КОНТРОЛЬОВАНЕ ДОСЛІДЖЕННЯ [Архівовано 12 жовтня 2016 у Wayback Machine.] (рос.)
  4. а б в ОСОБЛИВОСТІ КОМПЛЕКСНОЇ ДІЇ ІНГІБІТОРІВ ПРОТОННОЇ ПОМПИ ТА РЕБАМІПІДУ У ЛІКУВАННІ НПЗП-ГАСТРОПАТІЙ. Архів оригіналу за 11 жовтня 2018. Процитовано 10 жовтня 2016. 
  5. Rebamipid [Архівовано 12 жовтня 2016 у Wayback Machine.] (англ.)
  6. а б Ефективність препарату «Мукоген» при ерозивно-виразкових ураженнях гастродуоденальної зони, асоційованих із Helicobacter pylori. ч.1. Архів оригіналу за 12 жовтня 2016. Процитовано 11 жовтня 2016. 
  7. а б Ультраструктурні зміни слизової оболонки антрального відділу шлунка у хворих з пептичною виразкою після стандартного лікування із застосуванням омепразолу та ребаміпіду. Архів оригіналу за 12 жовтня 2016. Процитовано 26 березня 2022. 
  8. Современные подходы к лечению язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки [Архівовано 22 листопада 2011 у Wayback Machine.] (рос.)
  9. а б Kinoshita, S.; K. Oshiden; S. Awamura; H. Suzuki; N. Nakamichi (2013). A randomized, multicenter phase 3 study comparing 2% rebamipide (OPC-12759) with 0.1% sodium hyaluronate in the treatment of dry eye. Ophthalmology 120 (6): 1158–65. doi:10.1016/j.ophtha.2012.12.022.  (англ.)
  10. Matsuda T, Ohno S, Hirohata S, Miyanaga Y, Ujihara H, Inaba G, Nakamura S, Tanaka S, Kogure M, Mizushima Y (2003). Efficacy of rebamipide as adjunctive therapy in the treatment of recurrent oral aphthous ulcers in patients with Behcet's disease: a randomised, double-blind, placebo-controlled study. Drugs R D 4 (1): 19–28. PMID 12568631. doi:10.2165/00126839-200304010-00002.  (англ.)

ПосиланняРедагувати