Відкрити головне меню

Пірліндол

хімічна сполука
Pirlindole structure.svg
Пірліндол
Систематизована назва за IUPAC
8-methyl-2,3,3a,4,5,6-hexahydro-1H-pyrazino[3,2,1-jk]carbazole
Класифікація
ATC-код N06AX24**
PubChem 68802
Хімічна структура
Формула C15H18N2 
Мол. маса 226,32 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність 20-30%
Метаболізм Печінка
Період напіввиведення 185 год.
Екскреція Нирки (50-75%), Жовч, фекалії
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата ПІРАЗИДОЛ®,
ВАТ «Луганський ХФЗ», Україна
UA/8666/01/01
15.07.2008—15/07/2013


Пірліндол (англ. Pirlindole, лат. Pirlindolum) — синтетичний лікарський засіб, який має чотирициклічну структуру та є похідним індолу[1], і відноситься до групи інгібіторів моноамінооксидази.[2] Пірліндол застосовується перорально.[3] Пірліндол розроблений та уперше синтезований у Радянському Союзі[1], та застосовується переважно в Росії[4], а також деяких інших країнах пострадянського простору.[5] В Україні реєстрація пірліндолу закінчилась у липні 2013 року.[6]

Фармакологічні властивостіРедагувати

Пірліндол — лікарський засіб, що має чотирициклічну структуру, та відноситься до групи зворотніх інгібіторів моноамінооксидази. Механізм дії препарату полягає в зворотньому інгібуванні ферменту моноаміноксидази, що призводить до блокування дезамінування серотоніну, дещо менше норадреналіну та зовсім незначно тираміну. Наслідком цього є накопичення нейромедіаторів у синаптичній щілині, посилення постсинаптичної імпульсації, зниження функціональної активності бета-адренорецепторів та серотонінових рецепторів головного мозку, наслідком чого є нормалізація адренергічної та серотонінових систем мозку та відновлення їх рівноваги, що призводить до купування депресивних станів. Пірліндол також спричинює зворотнє нейрональне захоплення нейроамінів, що також сприяє посиленню антидепресивної дії препарату.[1][3] Препарат має як тимоаналептичну дію, так і регулюючий вплив на центральну нервову систему, який полягає в активації нервової системи у хворих із депресією та заспокійливій дії на хворих у збудженому стані. Піразидол має також ноотропні властивості та покращує когнітивну функцію мозку. Препарат спричинює лише короткочасне та зворотнє інгібування моноаміноксидази, тому при його застосуванні спостерігається менше побічних ефектів, а також відсутня м-холінолітична дія.[1] Пірліндол застосовується для лікування депресій різного походження, особливо з явищами загальмованості, а також із тривожно-депресивним або тривожно-маячним компонентом.[3][1] Препарат застосовується при маніакальних станах у хворих із біполярним афективним розладом і шизофренією, при інволюційних депресіях, а також при алкогольному абстинентному синдромі.[3][1] Пірліндол може застосовуватися також при хронічному больовому синдромі[2], а також для лікування нікотинової залежності.[5]

ФармакокінетикаРедагувати

Пірліндол добре, але відносно повільно всмоктується після перорального застосування. Біодоступність препарату становить лише 20—30 % у зв'язку із ефектом першого проходження препарату через печінку. Максимальна концентація пірліндолу в крові досягається протягом 2—8 годин після прийому препарату. Пірліндол добре (на 90—95 %) зв'язується з білками плазми крові. Пірліндол проникає через гематоенцефалічний бар'єр, через плацентарний бар'єр, та виділяється в грудне молоко. Метаболізується препарат у печінці з утворенням спочатку активного, а пізніше неактивних метаболітів. Виводиться пірліндол із організму у вигляді метаболітів переважно із сечею (50—75 %), частково із калом та жовчю (25—45 %). Період напіввиведення препарату становить 185 годин, при порушеннях функції печінки цей час може збільшуватися.

Покази до застосуванняРедагувати

Пірліндол застосовують для лікування депресій різного походження, особливо з явищами загальмованості, а також із тривожно-депресивним або тривожно-маячним компонентом, при маніакальних станах у хворих із біполярним афективним розладом і шизофренією, при інволюційних депресіях, а також при алкогольному абстинентному синдромі.[3][1]

Побічна діяРедагувати

При застосуванні пірліндолу спостерігається незначна кількість побічних ефектів, найчастішими з яких є сухість у роті, гіпергідроз, тремор рук, тахікардія, нудота, запаморочення.[3][1]

ПротипоказиРедагувати

Пірліндол протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, гострих запальних захворюваннях печінки та хворобах кровотворної системи.[3]

Форми випускуРедагувати

Пірліндол випускається у вигляді таблеток по 0,025 і 0,05 г.[7][1]

ПриміткиРедагувати

ПосиланняРедагувати