Відкрити головне меню
Prochlorperazine.svg
Прохлорперазин
Систематизована назва за IUPAC
2-chloro-10-[3-(4-methyl-1-piperazinyl)propyl]-10H-phenothiazine
Класифікація
ATC-код N05AB04
PubChem 4917
Хімічна структура
Формула C20H24ClN3S 
Мол. маса 373,943 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність 12,5%
Метаболізм Печінка
Період напіввиведення 8–9 год.
Екскреція Нирки, Жовч
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата ВЕРТИНЕКС®,
«КУСУМ ХЕЛТХКЕР ПВТ. ЛТД.»,Індія
UA/13352/01/01
22.11.2013-22/11/2018


Прохлорперазин (англ. Prochlorperazine, лат. Prochlorperazinum) — синтетичний лікарський засіб, що є піперазиновим похідним фенотіазину.[1][2][3] Прохлорперазин розроблений як антипсихотичний препарат, проте натепер застосовується переважно як протиблювотний препарат та засіб для лікування запаморочення.[4][5] Прохлорперазин застосовується як перорально, так і парентерально та ректально.[6][4] Прохлорперазин розроблений на початку 50-х років ХХ століття, та застосовується у клінічній практиці з 1956 року.[7]

Фармакологічні властивостіРедагувати

Прохлорперазин — синтетичний препарат, що є піперазиновим похідним фенотіазину. Механізм дії препарату полягає у блокуванні дофамінових рецепторів, альфа-адренорецепторів, гістамінових Н1-рецепторів та серотонінових рецепторів. Прохлорперазин також незначно інгібує м-холінорецептори. Ці ефекти призводять до гальмівного впливу на центральну нервову систему, протиблювотного ефекту, зменшення свербежу, зниження виділення пролактину, вазодилятації, зниження артеріального тиску та виділення шлункового соку. Наслідком цього є зниження симптомів психозу, зменшення запаморочення, нудоти і блювання.[2] Прохлорперазин має седативний ефект, проте нижчий, ніж у більшості похідних фенотіазину, і до неї швидко розвивається толерантність.[3][2] При застосуванні прохлорперазину спостерігається більша кількість екстрапірамідних побічних ефектів, ніж при застосуванні більшості інших похідних фенотіазину.[3] Препарат має також місцевоанестезуючий ефект, мембраностабілізуючий ефект, та розслаблюючий вплив на гладенькі м'язи.[2] Прохлорперазин зменшує психіатричну симптоматику, зокрема маячення та галюцинації, одночасно спричинюючи частковий активуючий ефект на нервову систему. Дія препарату на вегетативну нервову систему менш виражена у порівнянні з іншими похідними фенотіазину.[3] Прохлорперазин початково застосовувався як нейролептик для лікування шизофренії, тривожних розладів та мігрені[4], проте натепер частіше використовується як засіб від блювання і запаморочення[2][5], у тому числі при отиті, хворобі Меньєра, лабіринтиті.[2][4]

ФармакокінетикаРедагувати

Прохлорперазин швидко й добре всмоктується як після внутрішньом'язового введення, так і після перорального застосування, біодоступність препарату становить лише 12,5 % у зв'язку із ефектом першого проходження через печінку. Дія препарату розпочинається за 10—20 хвилин після внутрішньом'язового введення та за 30—40 хвилин після перорального застосування, максимальна концентрація препарату в крові досягається до 5 годин після застосування прохлорперазину.[7] Препарат проходить через гематоенцефалічний бар'єр, через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко.[5] Метаболізується прохлорперазин у печінці. Виводиться препарат із організму як із сечею, так і з жовчю. Період напіввиведення препарату становить 8–9 годин.[7]

Покази до застосуванняРедагувати

Прохлорперазин застосовують для лікування запаморочення, що виникає з різних причин, нудоти, блювання, короткочасного лікування тривожних станів, шизофренії та інволюційних психозів.[2][3]

Побічна діяРедагувати

При застосуванні прохлорперазину спостерігаються наступні побічні ефекти[2][3]:

ПротипоказиРедагувати

Прохлорперазин протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, при важкому пригніченні нервової системи, важких серцево-судинних захворюваннях, вираженій артеріальній гіпотензії, травмах мозку, прогресуючих системних захворюваннях мозку, вагітності та годуванні грудьми.[2][3]

Форми випускуРедагувати

Прохлорперазин випускається у вигляді ампул по 1 мл 5 % розчину; таблеток по 0,005 і 0,01 г; желатинових капсул по 0,015 мг та ректальних супозиторіїв.[7]

ПриміткиРедагувати

ПосиланняРедагувати