Відкрити головне меню
Pregabalin.svg
Прегабалін
Систематизована назва за IUPAC
(3S)-3-(aminomethyl)-5-methylhexanoic acid
Класифікація
ATC-код N03AX16
PubChem 5486971
Хімічна структура
Формула C8H17NO2 
Мол. маса 159,23 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність 90%
Метаболізм Не метаболізується
Період напіввиведення 6,3 год.
Екскреція Нирки
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата ЛІРИКА,
«Пфайзер Менюфекчуринг Дойчленд ГмбХ»,Німеччина
UA/3753/01/02
16.04.2015-16/04/2020
ПРЕГАБАЛІН-РІХТЕР,
ВАТ «ГЕДЕОН РІХТЕР-РУС»,Росія
UA/14926/01/01
31.03.2016-31/03/2021
ГАБАНА
ПАТ «Київмедпрепарат», Україна
UA/14764/01/01
29.12.2015-29/12/2020
ГАБАЛІН,
«Зентіва Саглик Урунлері Санаї ве Тіджарет А.Ш.»,Туреччина
UA/14988/01/01
16.03.2016-16/03/2021
[1]


Прегабалін  (англ. Pregabalin, лат. Pregabalinum) — синтетичний лікарський препарат, який за своєю хімічною структурою є аналогом гамма-аміномасляної кислоти[2][3], та відноситься до протисудомних препаратів.[4] Прегабалін застосовується виключно перорально.[5][6] Прегабалін синтезований у 1988—1990 роках у лабораторії Північно-Західного університету американським вченим Річардом Сілверменом[7], який уперше виявив протисудомні властивості прегабаліну[8], та польським дослідником Ришардом Андрушкевичем[9][10] Новим препаратом зацікавилась компанія «Parke-Davis Pharmaceuticals» (яка є субкомпанією корпорації «Pfizer»), яка вирішила провести клінічні дослідження препарату. У 2004 році прегабалін був допущений до використання у Європейському Союзі, а з 2005 року уперше допущений до використання у США під торговою маркою «Лірика».[11]

Фармакологічні властивостіРедагувати

Прегабалін — синтетичний лікарський препарат, який за хімічною структурою є структурним аналогом гамма-аміномасляної кислоти, яка є гальмівним медіатором у ЦНС.[12][13][14] Незважаючи на те, що прегабалін є хімічним аналогом ГАМК, механізм його дії відрізняється від механізму дії інших препаратів, які взаємодіють із ГАМК-рецепторами. Дослідженнями встановлено, що прегабалін не взаємодіє із А- і В-ГАМК-рецепторами, і точний механізм дії препарату натепер не встановлено.[2] Основним механізмом дії прегабаліну вважається зв'язування із потенціал-чутливими кальцієвими каналами, зокрема із α2δ-1-субодиницею кальцієвих каналів, що може забезпечувати його знеболювальну дію.[15] Прегабалін може застосовуватися як допоміжний препарат при лікуванні парціальних епілептичних нападів[2][16], але основним використанням препарату є лікування невропатичного болю (включно із постгерпетичним болем та діабетичною невропатією)[17][2][15], а також при фіброміалгії.[18][3][4] У частині клінічних досліджень вказано також ефективність прегабаліну при дискогенній попереково-крижовій радикулопатії.[19] Прегабалін також застосовується для лікування генералізованого тривожного розладу.[15][20][21], щоправда, проте не рекомендований для лікування інших розладів психіки.[22] Окрім цього, тривале та безконтрольне застосування прегабаліну може призводити до фізичної та психологічної залежності від препарату.[20][21]

ФармакокінетикаРедагувати

Прегабалін швидко всмоктується при пероральному застосуванні, біодоступність препарату становить 90 %[5][6], та не залежить від прийнятої дози.[2] Максимальна концентрація прегабаліну досягається протягом 1 години після прийому препарату.[5][6] Препарат практично не зв'язується з білками плазми крові.[2] Прегабалін проникає через гематоенцефалічний бар'єр, через плацентарний бар'єр, та виділяється у грудне молоко. Препарат практично не метаболізується в організмі, виводиться нирками у незміненому вигляді. Період напіввиведення препарату становить у середньому 6,3 години, цей час може збільшуватися у хворих із порушенням функції нирок та осіб похилого віку.[5][6]

Показання до застосуванняРедагувати

Прегабалін застосовується для лікування парціальних судом у дорослих; а також при лікуванні нейропатичного болю, фіброміалгії та генералізованого тривожного розладу в осіб старших 18 років.[5][6]

Побічна діяРедагувати

При застосуванні прегабаліну, як і при застосуванні інших протисудомних засобів, побічні ефекти виникають досить часто (за деякими оцінками, від 18 до 28 % випадків застосування препарату[4]), хоча й менше, ніж при застосуванні подібного по хімічній структурі габапентину.[2][15] Найчастіше спостерігаються побічні ефекти з боку нервової системи — сонливість та головокружіння.[4] Іншими побічними ефектами прегабаліну є[5][6]:

Передозування та різка відмінаРедагувати

При передозуванні прегабаліну можуть спостерігатися афективні розлади, сонливість, сплутаність свідомості, депресія, збудження, неспокій. При різкій відміні препарату характерний синдром відміни, при якому найчастіше спостерігаються безсоння, головний біль та головокружіння, нудота, діарея, підвищена пітливість, судоми. Даних за залежність появи цього синдрому та його вираженості від дози прийнятого препарату немає.

ПротипоказиРедагувати

Прегабалін протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату. З обережністю препарат застосовується при вагітності та годуванні грудьми. Прегабалін застосовується лише особам, старшим 18 років.[5][6]

Форми випускуРедагувати

Прегабалін випускається у вигляді желатинових капсул по 0,025; 0,05; 0,075; 0,1; 0,150; 0,2; 0,225 та 0,3 г.[23]

Залежність від прегабалінуРедагувати

Уперше залежність від прегабаліну описана у Швеції у 2008 році, пізніше такі випадки описані в Туреччині, США, Німеччині, Франції, Росії[20], Ірландії[24][25] та ряді інших країн. При застосуванні прегабаліну з метою наркотичного сп'яніння найчастіше спостерігається ейфорія, покращення настрою, покращення нічного сну. При різкій відміні препарату у хворих спостерігаються безсоння, підвищена пітливість, виражена тривожність, зниження лібідо. У багатьох країнах, зокрема в Росії, спостерігається збільшення попиту на прегабалін[20], що може бути пов'язано із збільшенням частоти залежності від прегабаліну.[21] Збільшення попиту на прегабалін, у тому числі збільшення його немедичного використання призвели до збільшення контролю за використанням прегабаліну, зокрема, у США[26][27] та Росії.[28]

ПриміткиРедагувати

  1. Державний реєстр лікарських засобів України
  2. а б в г д е ж Сравнительная характеристика габапентина и прегабалина (рос.)
  3. а б Прегабалин: возможности противоболевой терапии на современном этапе (рос.)
  4. а б в г Нейропатический болевой синдром: возможности применения прегабалина (рос.)
  5. а б в г д е ж http://compendium.com.ua/info/220120/al_gerika (рос.)
  6. а б в г д е ж http://www.vidal.ru/drugs/molecule/1685 (рос.)
  7. Lowe, Derek. Getting To Lyrica. In The Pipeline. Science. Процитовано 21 листопада 2015.  (англ.)
  8. Merrill, Nick (25 лютого 2010). Silverman's golden drug makes him NU's golden ticket. North by Northwestern. Архів оригіналу за 1 червень 2016. Процитовано 19 May 2016.  (англ.)
  9. Andruszkiewicz, Ryszard; Silverman, Richard B. (1990). 4-Amino-3-alkylbutanoic acids as substrates for gamma-aminobutyric acid aminotransferase. The Journal of Biological Chemistry 265 (36): 22288–91. PMID 2266125.  (англ.)
  10. Poros, Joanna (2005). Polish scientist is the co-author of a new anti-epileptic drug. Science and Scholarship in Poland. Архів оригіналу за 20 серпень 2016. Процитовано 19 May 2016.  (англ.)
  11. Dworkin, Robert H.; Kirkpatrick, Peter (2005). Pregabalin. Nature Reviews Drug Discovery 4 (6): 455–6. PMID 15959952. doi:10.1038/nrd1756.  (англ.)
  12. Bryans, Justin S.; Wustrow, David J. (1999). 3-Substituted GABA analogs with central nervous system activity: A review. Medicinal Research Reviews 19 (2): 149–77. PMID 10189176. doi:10.1002/(SICI)1098-1128(199903)19:2<149::AID-MED3>3.0.CO;2-B.  (англ.)
  13. Lapin, Izyaslav (2001). Phenibut (β-Phenyl-GABA): A Tranquilizer and Nootropic Drug. CNS Drug Reviews 7 (4): 471–81. PMID 11830761. doi:10.1111/j.1527-3458.2001.tb00211.x.  (англ.)
  14. Jensen B, Regier LD, editors. RxFiles: Drug comparison charts. 7th ed. Saskatoon, SK: RxFiles, 2010; p.78 (англ.)
  15. а б в г Прегабалин в лечении нейропатической боли различного происхождения (рос.)
  16. Pulman, Jennifer; Hemming, Karla; Marson, Anthony G; Pulman, Jennifer (2014). Pregabalin add-on for drug-resistant partial epilepsy. The Cochrane Database of Systematic Reviews (3): CD005612. PMID 24623260. doi:10.1002/14651858.CD005612.pub3.  (англ.)
  17. Attal N, Cruccu G, Baron R, etal (Вересень 2010). EFNS guidelines on the pharmacological treatment of neuropathic pain: 2010 revision. Eur. J. Neurol. 17 (9): 1113–e88. PMID 20402746. doi:10.1111/j.1468-1331.2010.02999.x.  (англ.)
  18. Crofford, Rowbotham et al. (April 2005). Pregabalin for the treatment of fibromyalgia syndrome: results of a randomized, double-blind, placebo-controlled trial. Arthritis & Rheumatism 52 (4): 1264–1273. PMID 15818684. doi:10.1002/art.20983. Процитовано 2011-11-06.  (англ.)
  19. Прегабалин при лечении спондилогенной радикулопатии (рос.)
  20. а б в г Зависимость от прегабалина («лирика»): обзор литературы и собственные клинические наблюдения (рос.)
  21. а б в http://www.narkotiki.ru/5_79014.htm Как сходит с ума Россия Часть 9. Правда о «Лирике» (рос.)
  22. Wensel TM, Powe KW, Cates ME (Березень 2012). Pregabalin for the treatment of generalized anxiety disorder. Ann Pharmacother 46 (3): 424–9. PMID 22395254. doi:10.1345/aph.1Q405.  (англ.)
  23. http://www.vidal.ru/drugs/molecule-in/1685 (рос.)
  24. McNamara S, Stokes S, Kilduff R, Shine A (Листопад-Грудень 2015). Pregabalin Abuse amongst Opioid Substitution Treatment Patients. Ir Med J 108 (10): 309–10. PMID 26817289.  (англ.)
  25. Millar J, Sadasivan S, Weatherup N, Lutton S (Серпень 2013). Lyrica nights–recreational pregabalin abuse in an urban emergency department. Emerg Med J 30: 874. doi:10.1136/emermed-2013-203113.20.  (англ.)
  26. https://www.drugs.com/pro/lyrica.html (англ.)
  27. Drug Enforcement Administration, Department of Justice (Липень 2005). Schedules of controlled substances: placement of pregabalin into schedule V. Final rule. Federal register 70 (144): 43633–5. PMID 16050051. Процитовано 2012-01-22.  (англ.)
  28. С 1 октября 2015 года прегабалин, тропикамид и циклопентолат будут подлежать предметно-количественному учету (рос.)

ПосиланняРедагувати