Відкрити головне меню
Moexipril2DACS.svg
Моексиприл
Систематизована назва за IUPAC
(3S)-2-[(2S)-2-{[(2S)-1-ethoxy-1-oxo-4-phenylbutan-2-yl]amino}propanoyl]-6,7-dimethoxy-1,2,3,4-tetrahydroisoquinoline-3-carboxylic acid
Класифікація
ATC-код C09AA13
PubChem 91270
Хімічна структура
Формула C27H34N2O7 
Мол. маса 498,568 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність 13%
Метаболізм Печінка
Період напіввиведення 2-9 год.
Екскреція Нирки, фекалії
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата МОЕКС®,
«Ейсіка Фармасьютикалз ГмбХ»,Німеччина
UA/6675/01/02
31.08.2012-31/08/2017


Моексиприл — синтетичний антигіпертензивний препарат, що відноситься до групи інгібіторів АПФ, для перорального застосування. Моексиприл розроблений німецькою компанією «Schwarz Pharma», яка уперше випустила його під торговою маркою «Уніваск».[1][2]

Фармакологічні властивостіРедагувати

Моексиприл — синтетичний лікарський препарат, що відноситься до групи інгібіторів АПФ. Механізм дії препарату полягає у пригнічення ренін-ангіотензин-альдостеронової системи плазми крові, яка приводить до зменшення впливу ангіотензину ІІ на судини та до зменшення секреції альдостерону, що призводить до збільшення концентрації калію у сироватці крові та збільшення втрати рідини та натрію. Після прийому моексиприлу у результаті інгібування ангіотензинперетворюючого ферменту підвищується активність калікреїн-кінінової системи, що призводить до вазоділатації та підвищення активності простагландинової системи. Моексиприл знижує загальний периферійний опір судин, систолічний та діастолічний артеріальний тиск, перед- та постнавантаження на міокард. При лікуванні моексиприлом також спостерігається зменшення гіпертрофії лівого шлуночка. Моексиприл нормалізує ліпідний обмін, зменшує ризик інфаркту міокарду та раптової смерті, незначно підвищує рівень калію в крові. Моексиприл позитивно діє на процеси обміну кальцію в організмі. Лікування моексиприлом попереджує втрати кісткової тканини внаслідок пригнічення активності остеокластів, що уповільнює розвиток остеопорозу. Це доводить високу ефективність препарату у лікуванні жінок у постменопаузальному періоді.[3] Моексиприл може викликати зменшення апоптозу нейтрофілів у хворих із системним червоним вовчаком та системною склеродермією.[4] Моексиприл зменшує мікроальбумінурію при гіпертензії, особливо на фоні абдомінального ожиріння та метаболічного синдрому.[3] Лікування моексиприлом також призводить до покращення мозкового кровообігу, збільшення пульсового індексу та зменшення периферичного опору в мозкових артеріях.[3] Моексиприл малоефективний у хворих гіпертонією негроїдної раси, тому що у них гіпертонічна хвороба перебігає переважно за наявності низької концентрації реніну в крові.

ФармакодинамікаРедагувати

Моексиприл погано всмоктується у шлунково-кишковому тракті, біодоступність препарату складає близько 13%. Після прийому моексиприл перетворюється на активний метаболіт — моексиприлат. Максимальна концентрація в крові моексиприлу досягається протягом 1,5 години, а моексиприлату складає 3—4 години. Препарат у помірній кількості зв'язується з білками крові. Моексиприл проникає через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко. Метаболізується препарат у печінці, частково у вигляді активних метаболітів. Виводиться моексиприл із організму переважно із фекаліями, частково виводиться із сечею. Період напіввиведення моексиприлу становить 1 годину, а моексиприлату становить 2—9 годин, при порушеннях функції печінки або нирок цей час може збільшуватися.

Показання до застосуванняРедагувати

Моексиприл застосовується у комплексному лікуванні гіпертонічної хвороби у дорослих.

Побічна діяРедагувати

При застосуванні моексиприлу можливі наступні побічні ефекти[5]:

ПротипоказиРедагувати

Моексиприл протипоказаний при підвищеній чутливості до інгібіторів АПФ; ангіоневротичному набряку, пов'язаному із інгібіторами АПФ в анамнезі або спадковому ангіоневротичному набряку; первинному альдостеронізмі; при вагітності та годуванні грудьми; стенозі гирла аорти або мітральному стенозі; при двобічному стенозі ниркових артерій чи однобічному у разі наявності однієї нирки; при недавно перенесеній трансплантації нирки; гіпертрофічній кардіоміопатії. З обережністю застосовується препарат при печінковій та нирковій недостатності, під час проведення десенсибілізуючого лікування при ураженні отрутами комах (наприклад при укусах бджіл або ос). Препарат не застосовується у дитячому віці.

Форми випускуРедагувати

Моексиприл випускається у вигляді таблеток по 0,0075 та 0,015 г.[6]

ПриміткиРедагувати

  1. Rodgers, Katie, Michael C Vinson, and Marvin W Davis. "Breakthroughs: New drug approvals of 1995 -- part 1." Advanstar Communications, Inc. 140.3 (1996): 84. (англ.)
  2. Dart, Richard C. (2004). Medical toxicology. Lippincott Williams & Wilkins. с. 647. ISBN 978-0-7817-2845-4. Процитовано 2009-10-09.  (англ.)
  3. а б в http://belmapo.by/downloads/therapiay/lech_arter_gipertoniy.doc Архівовано 11 вересень 2014 у Wayback Machine. (рос.)
  4. http://www.rae.ru/fs/?section=content&op=show_article&article_id=7981243 (рос.)
  5. http://www.vidal.ru/drugs/molecule/704 (рос.)
  6. http://mashkovsky.ru/tiki-index.php?page=Моэксиприл Архівовано 5 березень 2016 у Wayback Machine." title="Моэксиприл в Справочнике Машковского">Моэксиприл (рос.)

ДжерелаРедагувати