Відкрити головне меню
Medroxyprogesterone.svg
Медроксипрогестерон
Систематизована назва за IUPAC
(6S,8R,9S,10R,13S,14S,17R)-17-acetyl-17-hydroxy-6,10,13-trimethyl-2,6,7,8,9,11,12,14,15,16-decahydro-1H-cyclopenta[a]phenanthren-3-one
Класифікація
ATC-код L02AB02
PubChem 10631
Хімічна структура
Формула C22H32O3 
Мол. маса 344,488 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність 99% (пероральн.), 100% (в/в)
Метаболізм Печінка
Період напіввиведення 30-50 діб
Екскреція Нирки, Жовч
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата ДЕПО-ПРОВЕРА,
«Пфайзер Менюфекчуринг Бельгія Н.В.»,Бельгія
UA/11244/01/01
01.10.2015-01/10/2020


Медроксипрогестерон (англ. Medroxyprogesterone, лат. Medroxyprogesteronum) — синтетичний препарат стероїдної будови, який відноситься до гестагенів[1][2], що застосовується як перорально, так і внутрішньом'язово та внутрішньовенно.[3][4] Початково медроксипрогестерон синтезований виключно для ветеринарного застосування.[5] Як лікарський препарат медроксипрогестерон застсовується у вигляді ацетату з 1958 року.[6]

Фармакологічні властивостіРедагувати

Медроксипрогестерон — синтетичний лікарський засіб стероїдної будови, який відноситься до гестагенів. Механізм дії препарату пов'язаний із інгібуванням секреції гонадотропінів гіпофізом, пригніченням вироблення наднирковими залозами естрадіолу й андростендіону та прямою дією на гормонально чутливі клітини злоякісної пухлини. Медроксипрогестерон також пригнічує овуляцію шляхом зміни властивостей слизової оболонки порожнини матки, а також підвищує в'язкість слизу шийки матки, що призводить до гальмування проникнення у порожнину матки сперматозоїдів. Медроксипрогестерон має властивість знижувати підвищену температуру тіла, має м'який стимулюючий вплив на дихальний центр головного мозку. Препарат не має андрогенної та естрогенної активності.[1][2][3] Медроксипрогестерон застосовується для лікування раку молочної залози в жінок у пізніх стадіях у постменопаузальному періоді, при рецидивуючому або метастатичному раку ендометрію та раку нирки. Препарат також застосовується при ендометріозі[1][3], а також як контрацептивний засіб тривалої дії, який найбільш показаний після проведеного аборту, жінкам старшого віку, під час лікування ендометріозу та міоми матки та при годуванні грудьми.[2]

ФармакокінетикаРедагувати

Медроксипрогестерон добре, але повільно всмоктується після перорального і парентерального застосування, біодоступність препарату становить близько 100 % при пероральному застосуванні та 100 % при парентеральному. Максимальна концентрація препарату в крові досягається протягом 4—20 діб після прийому препарату. Медроксипрогестерон добре (на 90—95 %) зв'язується з білками плазми крові. Препарат проникає через гематоенцефалічний бар'єр, плацентарний бар'єр і в грудне молоко. Препарат метаболізується у печінці. Виводиться медроксипрогестерон із організму як із сечею, так і з жовчю, як у вигляді метаболітів, так і в незміненому вигляді. Період напіввиведення препарату становить 30—50 діб у залежності від виду введення медроксипрогестерону в організм.[3][4]

Покази до застосуванняРедагувати

Медроксипрогестерон застосовують для лікування прогесуючого раку молочної залози у жінок в постменопаузальному періоді, при рецидивуючому або метастатичному раку ендометрію та раку нирки, при ендометріозі, а також як контрацептивний засіб.[1][3]

Побічна діяРедагувати

При застосуванні медроксипрогестерону нечасто можуть спостерігатися наступні побічні ефекти[1][3]:

ПротипоказиРедагувати

Медроксипрогестерон протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату та при вагітності.[1][3]

Форми випускуРедагувати

Мегестрол випускається у вигляді таблеток по 0,0025; 0,005; 0,01; 0,1; 0,25 і 0,5 г; суспензії для внушньом'язового введення по 0,15; 0,5 і 1,0 г.[7] Препарат разом із естрадіолом входить до складу комбінованого препарату «Дівіна»[8] і «Премпто», а також до складу комбінованого ін'єкційного препарату «Лунелль Манслі».[4]

Застосування у ветеринаріїРедагувати

Медроксипрогестерон застосовується для контролю еструсу в хатніх тварин.[9][10][11]

ПриміткиРедагувати

  1. а б в г д е https://www.vidal.ru/drugs/molecule/645 (рос.)
  2. а б в Инъекционная контрацепция, применение препарата депо-провера (рос.)
  3. а б в г д е ж https://compendium.com.ua/akt/77/3017/medroxyprogesteronum/ (рос.)
  4. а б в Medroxyprogesterone Acetate (англ.)
  5. F.. Macdonald (1997). Dictionary of Pharmacological Agents. CRC Press. с. 1079. ISBN 978-0-412-46630-4. 
  6. Fischer, Janos; Ganellin, C. Robin (2006). Analogue-based Drug Discovery (en). John Wiley & Sons. с. 478. ISBN 978-3-527-60749-5. Архів оригіналу за 2017-11-05.  (англ.)
  7. https://www.vidal.ru/drugs/molecule-in/645 (рос.)
  8. https://www.vidal.ru/drugs/divina__236 (рос.)
  9. J. Elks (14 листопада 2014). The Dictionary of Drugs: Chemical Data: Chemical Data, Structures and Bibliographies. Springer. с. 657–. ISBN 978-1-4757-2085-3.  (англ.)
  10. {{cite book|title=Index Nominum 2000: International Drug Directory|url=https://books.google.com/books?id=5GpcTQD_L2oC&pg=PA638%7Cyear=2000%7Cpublisher=Taylor & Francis|isbn=978-3-88763-075-1|pages=638–} (англ.)}
  11. I.K. Morton; Judith M. Hall (31 жовтня 1999). Concise Dictionary of Pharmacological Agents: Properties and Synonyms. Springer Science & Business Media. с. 173. ISBN 978-0-7514-0499-9.  (англ.)

ПосиланняРедагувати