Відкрити головне меню
Medazepam.svg
Медазепам
Систематизована назва за IUPAC
7-chloro-1-methyl-5-phenyl-2,3-dihydro-1,4-benzodiazepine
Класифікація
ATC-код N05BA03
PubChem 4041
Хімічна структура
Формула C16H15ClN2 
Мол. маса 270,8 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність 49-75%
Метаболізм Печінка
Період напіввиведення 20-176 год.
Екскреція Нирки (63-85%), фекалії (15-37%)
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата РУДОТЕЛЬ®,
«AWD.pharma GmbH & Co.KG»,Німеччина
UA/3694/01/01
27.09.2005-27/09/2010


Медазепам (англ. Medazepam, лат. Medazepamum) — синтетичний лікарський засіб, що відноситься до денних транквілізаторів[1] з групи похідних бензодіазепіну[2], що застосовується перорально.[3]

Фармакологічні властивостіРедагувати

Медазепам — синтетичний лікарський засіб, що відноситься до денних транквілізаторів з групи похідних бензодіазепіну. Механізм дії препарату полягає у взаємодії з бензодіазепіновими рецепторами в алостеричному центрі постсинаптичних рецепторів гамма-аміномасляної кислоти, що розміщені в лімбічній системі та стовбурі головного мозку, що приводить до гальмування міжнейронної передачі у вказаних відділах мозку.[1][3] Медазепам має анксіолітичну, протисудомну, міорелаксуючу дію, та майже не має снодійної дії.[1][3] Препарат, на відміну від інших препаратів групи бензодіазепіну, має також частковий активуючий ефект на ЦНС, що сприяє зниженню впливу на працездатність, у зв'язку із чим медазепам можна застосовувати протягом денної частини доби. Медазепам застосовується при неврозах, психопатіях із тривожністю, нервовій напруженості, вегето-судинній дистонії, мігрені, передменструальному синдромі та клімактеричному синдромі, а також при абстинентному синдромі при хронічному алкоголізмі та енурезі в дітей.[1][3] Проте тривале, а також безконтрольне застосування, медазепаму призводить до розвитку психологічної або фізичної залежності від препарату. Основними симптомами залежності від клоназепаму є зниження концентрації уваги, дезорієнтація, головокружіння, сонливість, в'ялість, порушення координації рухів, амнезія, іноді — ейфорія, сплутаність свідомості, депресія, тремор, головний біль, безконтрольні рухи тіла. При різкій відміні препарату можуть спостерігатись дратівливість, тривожність, збудження, страх, головний біль, безсоння, підвищене потовиділення, депресія, парестезії, судоми, галюцинації.

ФармакокінетикаРедагувати

Медазепам при прийомі всередину швидко всмоктується та розподіляється в організмі, біодоступність препарату при пероральному прийомі складає від 49 до 75 %, максимальна концентрація в крові досягається протягом 1—2 годин. Медазепам майже повністю (на 99,8 %) зв'язується з білками плазми крові. Метаболізується медазепам в печінці з утворенням кількох активних метаболітів, серед яких є й діазепам, який і сам застосовується як самостійний лікарський препарат. Період напіввиведення медазепаму становить 20-176 годин[3], а його метаболіту нордіазепаму подовжується до 200 годин[1], цей час може збільшуватися при печінковій та нирковій недостатності.[3]

Показання до застосуванняРедагувати

Медазепам застосовується при неврозах, психопатіях із тривожністю, нервовій напруженості, вегето-судинній дистонії, мігрені, передменструальному синдромі та клімактеричному синдромі.[3]

Побічна діяРедагувати

При застосуванні медазепаму можуть спостерігатися наступні побічні ефекти[3]:

При передозуванні медазепаму спостерігається різка загальмованість, виражена сонливість, ністагм, апное, пригнічення серцевої діяльності — гіпотонія та брадикардія, зниження чутливості до болю, порушення координації рухів, парадоксальне збудження, дизартрія, клонічні посмикування кінцівок, пригнічення рефлексів, порушення свідомості з переходом у кому та летальний кінець. Як антидот медазепаму при передозуванні застосовується флумазепіл, що є специфічним антидотом бензодіазепінових рецепторів.

ПротипоказиРедагувати

Медазепам протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату або до інших похідних бензодіазепінового ряду, вираженій міастенії, синдромі нічних апное, гострих порушеннях функції печінки або нирок, у першому триместрі вагітності, годуванні грудьми, особам у віці молодших 10 років.[3]

Форми випускуРедагувати

Медазепам випускається у вигляді таблеток по 0,01 г. Медазепам випускається також у вигляді комбінованих препаратів з тримебутином, амітриптиліном і скополаміном.[4]

ПриміткиРедагувати

ПосиланняРедагувати