Відкрити головне меню
Exemestane.svg
Ексеместан
Систематизована назва за IUPAC
6-Methylideneandrosta-1,4-diene-3,17-dione
Класифікація
ATC-код L02BG06
PubChem 60198
Хімічна структура
Формула C20H24O2 
Мол. маса 296,403 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність 42% (пероральн.)
Метаболізм Печінка
Період напіввиведення 24 год.
Екскреція Нирки, фекалії
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата АРОМАЗИН,
«Пфайзер Італія С.р.л.»,Італія
UA/4769/01/01
21.05.2015-21/05/2020
ЕКЗЕМЕСТАН-ВІСТА,
«Сіндан Фарма С.Р.Л.»,Румунія
UA/14554/01/01
04.08.2015-04.08.2020
ЕКЗЕМЕСТАН ГРІНДЕКС,
ТОВ «Міллмоунт Хелскеар»/«ЕірГен Фарма Лімітед»,Ірландія
UA/15026/01/01
31.03.2016-31.03.2021
[1]


Ексеместан (англ. Exemestane, лат. Exemestanum) — синтетичний лікарський препарат стероїдної будови, який відноситься до інгібіторів ароматази[2][3], що застосовується перорально.[4][5] Ексеместан уперше синтезований у лабораторії компанії «Pharmacia & Upjohn» (яка пізніше увійшла до складу корпорації «Pfizer»), та уперше зареєстрований FDA у 1999 році.[6]

Фармакологічні властивостіРедагувати

Ексеместан — синтетичний лікарський засіб стероїдної будови, який відноситься до інгібіторів ароматази. Механізм дії препарату полягає в інгібуванні ферменту ароматази, яка забезпечує перетворення в тканинах андростендіону в естрол, з якого пізніше утворюється естрадіол, що призводить до гальмування дії естрогенів на чутливі до них клітини організму. Наслідком цього у першу чергу є інгібування росту естрогензалежних злоякісних пухлин молочної залози без естрогенної, андрогенної та гестагенної активності, а також без впливу на рецептори мінералокортикоїдів і глюкокортикоїдів.[4][5] Ексеместан застосовується при раку молочної залози в жінок у постменопаузальному періоді, у тому числі при неефективності застосування тамоксифену і мегестролу.[4][5][2]

Ексеместан також сприяє підвищенню рівня тестостерону в чоловіків та зменшує побічні ефекти анаболічних стероїдів, тому часто застосовується культуристами для нарощування м'язової маси.[7][3]

ФармакокінетикаРедагувати

Ексеместан швидко всмоктується після перорального застосування, проте біодоступність препарату становить лише 42 %. Максимальна концентрація препарату в крові досягається протягом 1,2—2,9 годин після прийому препарату. Препарат добре (на 90 %) зв'язується з білками плазми крові. Даних за проникнення ексеместану через плацентарний бар'єр і в грудне молоко немає. Препарат метаболізується у печінці з утворенням неактивних і малоактивних метаболітів. Виводиться ексеместан із організму як із сечею, так і з калом, переважно у вигляді метаболітів. Період напіввиведення препарату становить 24 години, і цей час не змінюється при порушеннях функції печінки і нирок.[4][5]

Покази до застосуванняРедагувати

Ексеместан застосовують для лікування прогесуючого раку молочної залози у жінок в постменопаузальному періоді при нееефективності лікування антиестрогенами.[4][5]

Побічна діяРедагувати

При застосуванні ексеместану побічні ефекти спостерігаються нечасто, та пов'язані з гальмуванням синтезу естрогенів, більшість побічних явищ при застосуванні ексеместану виражені слабо або помірно. Найчастіше при застосуванні препарату спостерігаються приливи крові, нудота, швидка втомлюваність.[2] Серед інших побічних ефектів препарату найчастішими є[4][5]:

ПротипоказиРедагувати

Ексеместан протипоказаний при підвищеній чутливості до препарат, при вагітності та годуванні грудьми.[4][5]

Форми випускуРедагувати

Ексеместан випускається у вигляді таблеток по 0,025 г.[8][6]

ПриміткиРедагувати

ПосиланняРедагувати