Мегестрол
| Зауважте, Вікіпедія не дає медичних порад! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
Мегестрол (англ. Megestrol, лат. Megestrolum) — синтетичний лікарський препарат стероїдної будови, який належить до прогестинів[1], що застосовується перорально.[2] Мегестрол уперше синтезований у Великій Британії у 1958 році[3], та почав застосовуватися у клінічній практиці з 1963 року у вигляді ацетату як пероральний контрацептив у комбінації з етинілестрадіолом.[4][5] Пізніше встановлено ефективність мегестролу при раку молочної залози, для лікування якого він застосовується з 1967 року.[6][7]
 | |
|---|---|
Мегестрол
| |
| Систематизована назва за IUPAC | |
| 17-hydroxy-6-methylpregna-4,6-diene-3,20-dione | |
| Класифікація | |
| ATC-код | L02 |
| PubChem | |
| CAS | |
| DrugBank | |
| Хімічна структура | |
| Формула | C22H30O3 |
| Мол. маса | 342,472 г/моль |
| Фармакокінетика | |
| Біодоступність | ~100% (пероральн.) |
| Метаболізм | Печінка |
| Період напіввиведення | 2-3 доби |
| Екскреція | Нирки, фекалії |
| Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
| Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | МЕГАПЛЕКС, «Фармахемі Б.В.»,Нідерланди UA/8989/01/01 22.10.2008-22/10/2013 |
Фармакологічні властивості ред.
Механізм дії препарату пов'язаний з інгібуванням секреції гонадотропінів гіпофізом, пригніченням вироблення наднирковими залозами естрадіолу й андростендіону, а також модифікацією дії стероїдних гормонів і прямою дією на гормонально чутливі клітини злоякісної пухлини разом із гальмуванням вивільнення факторів росту пухлини.
Фармакокінетика ред.
Мегестрол швидко і добре всмоктується після перорального застосування, біодоступність препарату становить близько 100 %. Максимальна концентрація препарату в крові досягається протягом 2—3 годин після прийому препарату. Мегестрол проникає через плацентарний бар'єр і в грудне молоко.[1] Препарат метаболізується у печінці. Виводиться мегестрол із організму як із сечею, так і з калом, переважно у вигляді метаболітів. Період напіввиведення препарату становить 2—3 доби.
Покази до застосування ред.
Мегестрол застосовують для лікування прогесуючого раку молочної залози у жінок в постменопаузальному періоді та при рецидивуючому або метастатичному раку ендометрію.[1][2] Проте в лікуванні раку молочної залози мегестрол поступається у ефективності інгібіторам ароматази, зокрема ексеместану.[8] Мегестрол також може застосовуватися для лікування раку простати у комбінації з естрогенами, а також для лікування кахексії у хворих на СНІД.[1]
Побічна дія ред.
При застосуванні мегестролу нечасто можуть спостерігатися наступні побічні ефекти[2]:
- Алергічні реакції та з боку шкірних покривів — шкірний висип, алопеція, кашель.
- З боку травної системи — біль у животі, блювання, нудота, запор, сухість у роті, збільшення у розмірах печінки.
- З боку нервової системи — депресія, запаморочення, безсоння, парестезії, судоми, синдром зап'ястного каналу.
- З боку серцево-судинної системи — артеріальна гіпертензія, кардіоміопатія, тромбоемболія легеневої артерії, біль у грудній клітці, задишка, периферичні набряки.
- З боку ендокринної системи — синдром Іценко-Кушинга, гіперглікемія, збільшення маси тіла.
- З боку статевої системи — кров'янисті вагінальні виділення або маткові кровотечі.
Протипокази ред.
Мегестрол протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, при вагітності та годуванні грудьми, для діагностики вагітності, особам у віці до 18 років.[2]
Форми випуску ред.
Мегестрол випускається у вигляді таблеток по 0,04 і 0,16 г.
Застосування у ветеринарії ред.
Мегестрол застосовується як контрацептивний засіб для хатніх тварин, зокрема у кішок.[9]
Примітки ред.
- ↑ а б в г Ліки і вагітність. Мегестрол. Архів оригіналу за 8 березня 2018. Процитовано 8 березня 2018.
- ↑ а б в г https://www.vidal.ru/drugs/molecule/648 [Архівовано 29 серпня 2016 у Wayback Machine.] (рос.)
- ↑ Benign Prostatic Hypertrophy. Springer Science & Business Media. 6 грудня 2012. с. 277–. ISBN 978-1-4612-5476-8. (англ.)
- ↑ Lara Marks (2010). Sexual Chemistry: A History of the Contraceptive Pill. Yale University Press. с. 77—78. ISBN 978-0-300-16791-7. Архів оригіналу за 18 червня 2021. Процитовано 8 березня 2018. (англ.)
- ↑ MEARS E (1963). A new type of oral contraceptive. Br Med J. 1 (5341): 1318—20. doi:10.1136/bmj.1.5341.1318. PMC 2123904. PMID 13934321. (англ.)
- ↑ Consolidated List of Products Whose Consumption And/or Sale Have Been Banned, Withdrawn, Severely Restricted Or Not Approved by Governments. United Nations Publications. 1983. с. 137–. ISBN 978-92-1-130230-1. (англ.)
- ↑ Hong, Soon Wook; Lee, Bong Sang; Park, Su Jun; Jeon, Hong Ryeol; Moon, Ki Young; Kang, Mean Hyung; Park, Sang Han; Choi, Sung-Up; Song, Woo Heon; Lee, Jaehwi; Choi, Young Wook (2011). Solid dispersion formulations of megestrol acetate with copovidone for enhanced dissolution and oral bioavailability. Archives of Pharmacal Research. 34 (1): 127—135. doi:10.1007/s12272-011-0115-2. ISSN 0253-6269. (англ.)
- ↑ ЭКЗЕМЕСТАН: КЛИНИЧЕСКАЯ ЭФФЕКТИВНОСТЬ. И БЕЗОПАСНОСТЬ [Архівовано 8 березня 2018 у Wayback Machine.] (рос.)
- ↑ Попередження негативного метаболічного впливу мегестролу ацетату на організм кішок. Архів оригіналу за 8 березня 2018. Процитовано 8 березня 2018.