Відкрити головне меню
Filgrastim.jpg
Філграстим
Систематизована назва за IUPAC
Рекомбінантний гранулоцитарний колонієстимулюючий фактор людини
Класифікація
ATC-код L03AA02
PubChem ?
Хімічна структура
Формула C845H1343N223O243S9 
Мол. маса 18802,8 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність 60-70% (п/ш)
Метаболізм Кров
Період напіввиведення 3,5 год.
Екскреція Нирки
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата НІВЕСТИМ,
«ХОСПІРА ЕНТЕРПРАЙЗЕС Б.В.»/«ХОСПІРА ЗАГРЕБ Д.О.О.»/«ПЛІВА ХОРВАТІЯ ЛТД.»/«SGS Лаб Саймон СА»/«ГЕНЕРА АНАЛІТІКА Д.О.О.»/«СВУС ФАРМА А.С.»,Нідерланди/Хорватія/Бельгія/Чехія
UA/15455/01/01
15.09.2016-15/09/2021
ТЕВАГРАСТИМ,
«ТЕВА Фармацевтікал Індастріз Лтд.»,Ізраїль
UA/15237/01/01
21.06.2016-21.06.2021
ФІЛГРАСТИМ-ФАРМЕКС,
«ТОВ «Фармекс Груп»,Україна
UA//1300401/01
07.05.2013-07.05.2018[1]


Філграстим (англ. Filgrastim, лат. Filgrastimum) — напівсинтетичний препарат, який продукується лабораторним штамом бактерії Escherichia coli, до геному якої введено ген гранулоцитарного колонієстимулюючого фактору людини, та який є аналогом гранулоцитарного колонієстимулюючого фактору людини.[2][3][4] Філграстим застосовується підшкірно та внутрішньовенно.[2][3] Філграстим розроблений у лабораторії швейцарської компанії «Roche», яка розпочала його виробництво під торговою маркою «Нейпоген»[5][6], та застосовується у клінічній практиці з початку 90-х років ХХ століття.[7] З 2013 року правами на випуск оригінального філграстиму та пегільованого препарату гранулоцитарного колонієстимулюючого фактору пегфілграстиму володіє американська компанія «Amgen».[5]

Фармакологічні властивостіРедагувати

Філграстим — напівсинтетичний препарат, який продукується лабораторним штамом Escherichia coli, який є аналогом гранулоцитарного колонієстимулюючого фактору людини. Оскільки філграстим є аналогом гранулоцитарного колонієстимулюючого фактору людини, то після його застосування прискорюється дозрівання функціонально активних нейтрофілів, та їх вихід у кров із кісткового мозку. Одночасно із підвищенням кількості в крові нейтрофілів у крові підвищується кількість моноцитів. Унаслідок цього посилюється відновлення кровотворення, знижується тривалість фебрильної нейтропенії, знижується ризик геморагічних ускладнень та потреба в переливанні тромбоцитарної маси.[2][3][4] Філграстим застосовується для лікування нейтропенії, спричиненої тривалим застосуванням хіміотерапевтичних засобів для лікування злоякісних пухлин (за виключенням гематологічних захворювань, які перебігають із збільшенням кількості гранулоцитів у крові), при вродженому зниженні кількості нейтрофілів, а також при інших захворюваннях або застосуванні лікарських препаратів, які спричинюють зниження кількості лейкоцитів та зокрема нейтрофілів[2][3][4] (у тому числі спричиненої цитостатиками при ревматоїдному артриті і ювенільному ревматоїдному артриті[7], а також при СНІДі[8][9]), а також для профілактики виникнення фебрильної нейтропенії та зменшення тривалості курсу профілактичного застосування антибіотиків для попередження виникнення важких вторинних інфекцій.[10] Філграстим також застосовується після проведення трансплантації кісткового мозку для зниження тривалості нейтропенії та з профілактичною меою задля зниженя ймовірності розвитку вторинних інфекційних ускладнень.[11] У проведених клінічних дослідженнях у Великій Британії філграстим збільшував ефективність лікування у новонароджених дітей із сепсисом, який супроводжувався нейтропенією, що значно перевищувало ефективність препарату людського гранулоцитомакрофагального колонієстимулюючого фактору сарграмостиму.[12] При застосуванні філграстиму частота побічних ефектів є досить значною, проте у більшості випадків вони є легкими або помірними.[13]

ФармакокінетикаРедагувати

Філграстим швидко розподіляється в організмі як після внутрішньовенного, так і після підшкірного застосування, біодоступність препарату після підшкірного введення становить 60—70 %. Максимальна концентрація філграстиму в рові досягається протягом 4—5 годин після підшкірного введення. Найвищі концентрації препарату спостерігаються в кістковому мозку, нирках, печінці та надниркових залозах. Філграстим проходить через плацентарний бар'єр. Даних за проходження препарату через гематоенцефалічний бар'єр та про виділення філграстиму в грудне молоко немає. Препарат метаболізується ферментами нейтрофілів крові. Виводить філграстим із організму із сечею у вигляді метаболітів. Період напіввиведення препарату становить 3,5 години, даних за збільшення цього часу в хворих із порушеннями функції печінки та нирок немає.[2][3][4]

Покази до застосуванняРедагувати

Філграстим застосовується для лікування нейтропенії, спричиненої тривалим застосуванням хіміотерапевтичних засобів для лікування злоякісних пухлин (за виключенням гематологічних захворювань, які перебігають із збільшенням кількості гранулоцитів у крові), при вродженому зниженні кількості нейтрофілів, для мобілізації стовбурових клітин периферичної крові як у хворих, так і здорових донорів, а також при інших захворюваннях або застосуванні лікарських препаратів, які спричинюють зниження кількості лейкоцитів та зокрема нейтрофілів.[2][3]

Побічна діяРедагувати

При застосуванні філграстиму частота побічних ефектів є досить значною, проте у більшості випадків вони є легкими або помірними. Найчастішим побічним ефектом препарату є біль у кістках, який спостерігається у 15—39 % хворих, яким вводили філграстим. У більшості випадків цей біль купується застосуванням нестероїдних протизапальних препаратів. Важким дерматологічним побічним ефектом філграстиму є так званий синдром Світа, ознаками якого є гарячка, нейтрофільоз, множинні болючі еритематозні бляшки на шкірі, щільна нейтрофільна інфільтрація шкіри, минуча лейкемічна інфільтрація шкіри у хворих хронічним мієлолейкозом, періодична гіперемія шкіри, а також запальні явища та алергічні реакції в місці ін'єкції препарату. При застосуванні філграстиму в хворих із аутоімунними захворюваннями може спостерігатися загострення основного захворювання. Іншими відносно частими побічними ефектами препарату є алопеція та спленомегалія.[13] Іншими побічними ефектами препарату є[2][3]:

ПротипоказиРедагувати

Філграстим протипоказаний при застосуванні при підвищеній чутливості до препарату, а також при важкій вродженій нейтропенії із цитогенетичними порушеннями (синдром Костманна). Філграстим не рекомендований для застосування при вагітності та годуванні грудьми.[2][3]

Форми випускуРедагувати

Філграстим випускається у вигляді розчину для ін'єкцій по 0,3; 0,5; 0,6; 0,75; 0,8; 1,0; 1,2; 1,6; 1,92; 2,5 мл.[14]

Див. такожРедагувати

ПриміткиРедагувати

  1. Державний реєстр лікарських засобів України
  2. а б в г д е ж и https://compendium.com.ua/akt/70/2707/filgrastimum/ (рос.)
  3. а б в г д е ж и http://www.vidal.ru/drugs/molecule/411 (рос.)
  4. а б в г Filgrastim, Tbo-filgrastim (англ.)
  5. а б Amgen приобретает у Roche права на препараты Филграстим и Пегфилграстим Архівовано 13 квітень 2018 у Wayback Machine. (рос.)
  6. Эффективность и безопасность применения отечественного биоаналога филграстима для лечения и профилактики нейтропении у детей (рос.)
  7. а б Эффективность и безопасность отечественного рекомбинантного человеческого гранулоцитарного колониестимулирующего фактора при нейтропениях, развивающихся на фоне анти-В клеточной и иммуносупрессивной терапии у больных ювенильным ревматоидным артритом (рос.)
  8. Химиотерапия СПИДа (рос.)
  9. Нейтропения на фоне ВИЧ-инфекции: значение и методы коррекции (рос.)
  10. Профилактика нейтропении и ее инфекционных осложнений — рекомендации (рос.)
  11. КОЛОНИЕСТИМУЛИРУЮЩИЕ ФАКТОРЫ В ЛЕЧЕНИИ НЕЙТРОПЕНИЧЕСКОЙ ЛИХОРАДКИ ВО ВРЕМЯ ПРОТИВООПУХОЛЕВОЙ ТЕРАПИИ (рос.)
  12. Филграстим в терапии сепсиса у новорожденных (рос.)
  13. а б Побочные эффекты Г-КСФ — токсичность филграстима (рос.)
  14. https://www.vidal.ru/drugs/molecule-in/411 (рос.)

ПосиланняРедагувати