Відкрити головне меню
Rituximab.png
Ритуксимаб
Систематизована назва за IUPAC
рекомбінантні IgG1 моноклональні антитіла до CD20
Класифікація
ATC-код L01XC02
PubChem ?
Хімічна структура
Формула C6416H9874N1688O1987S44 
Мол. маса 143859,7 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність 71% (п/ш), 100% (в/в)
Метаболізм НД
Період напіввиведення 31,5-407 год. (варіює відносно дози препарату та тривалості лікування)
Екскреція НД
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата МАБТЕРА®,
«Хоффманн-Ля Рош Лтд», Швейцарія
UA/14231/01/01
06.03.2015-06/03/2020
РЕДИТУКС,
«Д-р Редді'с Лабораторіс Лтд»,Індія
UA/12905/01/01
25.04.2013-25/04/2018
[1]


Ритуксимаб (англ. Rituximab, лат. Rituximabum) — синтетичний препарат, який є генно-інженерним моноклональним антитілом до поверхневого антигену B-лімфоцитів CD20.[2][3] Ритуксимаб застосовується як внутрішньовенно[4][5], так і підшкірно.[6] Ритуксимаб уперше розроблений у лабораторії компанії «IDEC Pharmaceuticals» дослідницькою групою під керівництвом Набіля Ханни, початково під назвою «IDEC-C2B8»[7], та застосовується у клінічній практиці з 1997 року.[8][9]

Зміст

Фармакологічні властивостіРедагувати

Ритуксимаб — синтетичний лікарський препарат, який є генно-інженерним рекомбінантним гуманізованим (від миші[8][10][11]) моноклональним антитілом до поверхневого антигену B-лімфоцитів CD20.[12] Основний механізм дії препарату полягає у зв'язуванні ритуксимабу із трансмембранним антигеном зрілих В-лімфоцитів та пре-В-лімфоцитів CD20, що призводить до активації імунологічних реакції, які спричинюють лізис В-лімфоцитів.[2][3][4] Іншими механізмами дії ритуксимабу є зниження експресії антигенів CD40 та CD80 на поверхні В-лімфоцитів, що призводить до гальмування активації T-лімфоцитів, а також індукуванні елімінації аутореактивних Т-лімфоцитів, та відновленні аутотолерантності, що має значення для гальмування розвитку аутоімунних захворювань.[13] Початково ритуксимаб застосовувався для лікування В-лімфоцитарних неходжкінських лімфом[3][10], а також В-клітинного хронічного лімфолейкозу[14], у тому числі в комбінації з іншими хіміотерапевтичними препаратами (зокрема, бендамустином[15]). При подальших дослідженнях встановлено ефективність ритуксимаба при широкому спектрі аутоімунних та ревматологічних захворювань. Ритуксимаб застосовується при ревматоїдному артриті (у тому числі при неефективності інгібіторів фактору некрозу пухлини інфліксімаба або адалімумаба)[5][8], переважно в комбінації з метотрексатом.[12] У клінічних дослідженнях показана ефективність ритуксимаба при системному червоному вовчаку[3][16], синдромі Шегрена[3][13], системних васкулітах (у тому числі при синдромі Вегенера)[3][17], синдромі Гудпасчера[8], дерматоміозиті[3][8], анкілозуючому спондилоартриті[3], антифосфоліпідному синдромі[8][13], при різних формах хронічного гломерулонефриту[9] тромбоцитопенічній пурпурі та аутоімунних гемолітичних анеміях[13] пемфігусі та пемфігоїді[17] та розсіяному склерозі.[18]

ФармакокінетикаРедагувати

Ритуксимаб відносно повільно розподіляється в організмі після ін'єкції, максимальна концентація досягається протягом 3 діб після введення препарату. Біодоступність препарату після підшкірного введення становить 71 %, після внутрішньовенного застосування біодоступність становить 100 %. Метаболізм та шляхи виведення ритуксимабу з організму не визначені. Період напіввиведення препарату з організму становить у середньому 68 годин[2] (варіює від 31,5 до 407 годин при внутрішньовенному застосуванні, та до 29 діб при підшкірному введенні), і цей час не змінюється при печінковій та нирковій недостатності, а також у хворих різних вікових груп.

Показання до застосуванняРедагувати

Побічна діяРедагувати

При застосуванні ритуксимабу побічні ефекти спостерігаються рідше, ніж при застосуванні інших подібних препаратів.[3][8] Серед побічних ефектів препарату найчастішими є[2][4]:

ПротипоказиРедагувати

Ритуксимаб протипоказаний при застосуванні при підвищеній чутливості до препарату та до білків миші.[2][4]

Форми випускуРедагувати

Ритуксимаб випускається у вигляді концентрату для приготування розчину для інфузій у флаконах по 10, 30 та 50 мл; і розчину для підшкірного введення в ампулах по 11,7 мл.[19]

ПриміткиРедагувати

  1. Державний реєстр лікарських засобів України
  2. а б в г д е http://compendium.com.ua/akt/82/58621/rituximabum (рос.)
  3. а б в г д е ж и к Перспективы применения ритуксимаба при аутоиммунных заболеваниях человека (рос.)
  4. а б в г д http://www.vidal.ru/drugs/molecule/931 (рос.)
  5. а б Эффективность и безопасность ритуксимаба у больных с активным ревматоидным артритом (рос.)
  6. РИТУКСИМАБ (МАБТЕРА) ДЛЯ ПОДКОЖНОГО ВВЕДЕНИЯ НОВЫЕ ВОЗМОЖНОСТИ ХОРОШО ИЗУЧЕННОГО ПРЕПАРАТА (рос.)
  7. «Why San Diego Has Biotech», Fikes, Bradley J. San Diego Metropolitan (англ.)
  8. а б в г д е ж Ритуксимаб в лечении ревматических болезней (рос.)
  9. а б Применение ритуксимаба при идиопатическом гломерулонефрите и системных заболеваниях с поражением почек (рос.)
  10. а б Эффективность терапии пациентов с неходжкинскими лимфомами с использованием препарата ритуксимаб (рос.)
  11. а б Rituximab (англ.)
  12. а б Опыт применения ритуксимаба в лечении ревматоидного артрита (рос.)
  13. а б в г Ритуксимаб в лечении аутоимунных цитопений (рос.)
  14. Saini KS, ((Azim HA Jr)), Cocorocchio E, Vanazzi A, Saini ML, Raviele PR, Pruneri G, Peccatori FA (2011). Rituximab in Hodgkin lymphoma: Is the target always a hit?. Cancer Treat Rev 37 (5): 385–90. PMID 21183282. doi:10.1016/j.ctrv.2010.11.005.  (англ.)
  15. Бендамустин в терапии неходжкинских лимфом* (рос.)
  16. Paul, Marla (20 травня 2009). Popular Cancer Drug Linked to Often Fatal 'Brain Eating' Virus. Northwestern University News and Information. Процитовано 2009-05-22.  (англ.)
  17. а б A. Razzaque Ahmed, M.D.; Zachary Spigelman, M.D.; Lisa A. Cavacini, Ph.D.; Marshall R. Posner, M.D. (26 жовтня 2006). Treatment of Pemphigus Vulgaris with Rituximab and Intravenous Immune Globulin. N Engl J Med 355: 1772–1779. PMID 17065638. doi:10.1056/nejmoa062930.  (англ.)
  18. McGinley, MP; Moss, BP; Cohen, JA (January 2017). Safety of monoclonal antibodies for the treatment of multiple sclerosis.. Expert opinion on drug safety 16 (1): 89–100. PMID 27756172. doi:10.1080/14740338.2017.1250881.  (англ.)
  19. http://www.vidal.ru/drugs/molecule-in/931 (рос.)

ПосиланняРедагувати