Відкрити головне меню

Піріметамін — синтетичний антипротозойний препарат для перорального астосування. Піріметамін синтезований під керівництвом лауреата Нобелівської премії Гертруди Елайон у лабораторії компанії «Burroughs-Wellcome» (яка натепер є підрозділом «GlaxoSmithKline») як засіб від малярії[1], та застосовується у клінічній практиці з 1953 року.[2]

Піріметамін
Pyrimethamine2DACS.svg
Систематична назва (IUPAC)
5-(4-chlorophenyl)-6-ethyl- 2,4-pyrimidinediamine
Ідентифікатори
Номер CAS 58-14-0
Код ATC P01BD01
PubChem 4993
DrugBank DB00205
Хімічні дані
Формула C12H13ClN4 
Мол. маса 248,71 г/моль
SMILES eMolecules & PubChem
Фармакокінетичні дані
Біодоступність 95-100%
Метаболізм гепатичний
Період напіврозпаду 92 год.
Виділення нирковий
Терапевтичні застереження
Кат. вагітності

B3(AU) C(США)

Лег. статус

Prescription Only (S4) (AU) POM (UK) -only (US)

Використання перорально

Фармакологічні властивостіРедагувати

Піріметамін — синтетичний антипротозойний препарат для внутрiшнього застосування. Механізм дії препарату полягає у інгібуванні ферменту найпростіших дигідрофолатредуктазу та порушує синтез фолієвої кислоти. До піріметаміну чутливими є токсоплазми, лейшманії, малярійний плазмодій. Піріметамін діє як на еритроцитарні, так і на тканинні форми малярійного плазмодію, пошкоджує гамонти усіх видів плазмодію, блокує спорогонію в організмі комарів.

ФармакокінетикаРедагувати

Піріметамін добре всмоктується в шлунково-кишковому тракті, біодоступність препарату складає 95—100%. Максимальна концентрація в крові досягається на протязі 2—7 годин. Високі концентрації створюються у більшості тканин організму, накопичується препарат переважно в еритроцитах, нирках, легенях, селезінці, печінці. Препарат добре проходить через гематоенцефалічний бар'єр. Піріметамін проходить через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко. Метаболізується препарат в печінці з утворенням неактивних метаболітів. Виводиться піріметамін з організму нирками, переважно в незміненому вигляді, частково виводиться у вигляді активних метаболітів. Період напіввиведення препарату складає в середньому 92 години, немає даних про збільшення цього часу при печінковій та нирковій недостатності.

Показання до застосуванняРедагувати

Піріметамін застосовується для лікування малярії та токсоплазмозу переважно у складі комбінованої терапії. Монотерапія малоефективна у зв'язку із швидким розвитком резистентності найпростіших до препарату.

Побічна діяРедагувати

При застосуванні піріметаміну можливі наступні побічні ефекти:

При тривалому застосуванні піріметаміну збільшується ризик розвитку пухлин. У новонароджених із вродженим токсоплазмозом, матері яких приймали піріметамін, збільшується ризик розвитку гіперфенілаланінемії.

ПротипоказиРедагувати

Піріметамін протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, при захворюваннях нирок, захворюваннях крові, дітям до 2-х місяців. Препарат протипоказаний в І триместрі вагітності. Під час лікування піріметаміном рекомендовано припинити годування грудьми.

Форми випускуРедагувати

Піріметамін випускається у вигляді таблеток по 0,05; 0,1 та 0,25 г. Піріметамін разом із сульфадоксином входить до складу комбінованого препарату Фансидар (піріметамін/сульфадоксин).

ПриміткиРедагувати

  1. Vasudevan, D.M.; Sreekumari, S.; Vaidyanathan, Kannan (2013). Textbook of Biochemistry for Medical Students. JP Medical Ltd. с. 491. ISBN 9789350905302. OCLC 843532694. Процитовано 15 січня 2016.  (англ.)
  2. Ariana Eunjung Cha (2015-09-22). CEO who raised price of old pill more than $700 calls journalist a 'moron' for asking why. The Washington Post.  (англ.)
  3. http://www.medicinform.net/spravka/a/a21.htm (рос.)

ДжерелаРедагувати