Пефлоксацин
Пефлоксацин — антибіотик з групи фторхінолонів ІІ покоління для перорального та парентерального застосування.
 | |
|---|---|
Пефлоксацин
| |
| Систематизована назва за IUPAC | |
| 1-ethyl-6-fluoro-7-(4-methylpiperazin-1-yl)-4-oxo-quinoline-3-carboxylic acid | |
| Класифікація | |
| ATC-код | J01 |
| PubChem | |
| CAS | 70458-92-3 |
| DrugBank | |
| Хімічна структура | |
| Формула | C17H20FN3O3 |
| Мол. маса | 333,358 г/моль |
| Фармакокінетика | |
| Біодоступність | 100% |
| Метаболізм | Печінка |
| Період напіввиведення | 10,5 год. |
| Екскреція | Нирки~60%,Жовч,фекалії |
| Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
| Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | АБАКТАЛ, «Лек»(фармацевтична компанія),Словенія UA/8712/02/01 06.05.2010-06/05/2015 |
Фармакологічні властивості
ред.Пефлоксацин — синтетичний антибіотик з групи фторхінолонів ІІ покоління. Діє бактерицидно, порушуючи синтез ДНК, а також впливає на синтез РНК та білків у клітинах бактерій.[1] Препарат має широкий спектр антибактеріальної дії. До пефлоксацину чутливі такі мікроорганізми: стафілококи, стрептококи, пневмококи, клебсієли, сальмонели, шиґели, нейсерії, легіонелли, Citrobacter spp. , Escherichia coli, Enterobacter spp., Serratia spp., Haemophilus spp., Proteus (індолпозитивні), Pseudomonas spp., Morganella morganii, Yersinia spp., Brucella spp., Vibrio spp., Acinetobacter spp., Clostridium perfringens, мікоплазми, хламідії. Нечутливими до препарату є грамнегативні анаероби, туберкульозна паличка, бліда спірохета. Пефлоксацин розроблений у Франції у 1979 році та вперше допущений до застосування у клінічну практику у 1985 році.[2]
Фармакодинаміка
ред.Пефлоксацин добре всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Біодоступність препарату як при пероральному, так і парентеральному введенні, становить 100%.[1] Пефлоксацин погано зв'язується з білками плазми крові. Максимальна концентрація в крові досягається через 1,5 години після перорального прийому, при внутрішньовенному — зразу ж по закінченні інфузії. Пефлоксацин створює високі концентрації в усіх тканинах і рідинах організму. Препарат найкраще з усіх фторхінолонів проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Пефлоксацин проникає через плацентарний бар'єр, виділяється в грудне молоко. Препарат метаболізується в печінці, виводиться з організму переважно нирками(60%), а також із жовчю і калом. Період напіввиведення препарату становить 10,5 годин, збільшується після багаторазового застосування і не залежить від ступеня ураження нирок.
Показання до застосування
ред.Пефлоксацин застосовується при інфекціях, викликаних чутливими до препарату збудниками: інфекції дихальних шляхів (хронічний бронхіт, муковісцидоз, госпітальна пневмонія); інфекції сечостатевих органів (включно простатит); інфекції ЛОР-органів; інфекції кісток і суглобів (включно остеомієліт, викликаний грамнегативними мікроорганізмами); інфекції шкіри і м'яких тканин; інфекції черевної порожнини і жовчевивідних шляхів; важкі бактеріальні інфекції травного тракту; сепсис і ендокардит; менінгіт; гонорея; профілактика післяопераційних інфекцій; лікування і профілактика інфекцій у пацієнтів з порушенням імунітету.[3]
При застосуванні пефлоксацину можливі наступні побічні ефекти:
- Алергічні реакції — нечасто (0,1—1%) висипання на шкірі, свербіж шкіри, бронхоспазм, фотодерматоз, кропив'янка, синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лаєлла, анафілактичний шок.
- З боку травної системи — часто (1—10%) нудота, блювота, зміна смаку, діарея; нечасто кандидоз ротової порожнини; дуже рідко (менше 0,01%) псевдомембранозний коліт.
- З боку нервової системи — часто (1—10%) головний біль, запаморочення; нечасто (0,1—1%) збудження, галюцинації, судоми, психоз, підвищення внутрішньочерепного тиску, парестезії, безсоння.
- З боку сечовидільної системи — нечасто (0,1—1%) кристалурія, гематурія, інтерстиціальний нефрит, гостра ниркова недостатність.
- З боку серцево-судинної системи — нечасто (0,1—1%) тахікардія; рідко (0,01—0,1%) подовження інтервалу QT на ЕКГ.
- Зміни в лабораторних аналізах — часто (1—10%) збільшення рівня в крові білірубіну, підвищення активності трансаміназ і лужної фосфатази; нечасто (0,1—1%) лейкопенія, тромбоцитопенія, еозинофілія, агранулоцитоз, панцитопенія, анемія, підвищення рівня в крові сечовини і креатиніну,.
- Місцеві реакції — нечасто флебіт у місці введення.
- З боку опорно-рухового апарату — часто (1—10%) міалгії, артралгії, артропатії; нечасто (0,1—1%) тендініт; у поодиноких випадках — розрив сухожилля. Згідно даних французьких вчених, ризик розвитку розриву сухожилля при застосуванні пефлоксацину є найвищим із усіх препаратів групи фторхінолонів.[4][5]
Протипокази
ред.Пефлоксацин протипоказаний при підвищеній чутливості до фторхінолонів, епілепсії, недостатності глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, при печінковій і нирковій недостатності важкого ступеня, при вагітності та годуванні грудьми, дітям до 18 років.
Форми випуску
ред.Пефлоксацин випускається у вигляді таблеток по 200 та 400 мг), ампул по 5 мл 8% розчину і концентрату для приготування розчину для інфузій по 5 мл(400 мг).[6]
Примітки
ред.- ↑ а б http://www.nederzhanie.rusmed.ru/news.php?act=news_by_id&news_id=69 [Архівовано 2016-10-23 у Wayback Machine.] (рос.)
- ↑ http://www.bailii.org/ew/cases/EWHC/Patents/2008/2413.html (англ.)
- ↑ http://www.vidal.ru/drugs/molecule/803 (рос.)
- ↑ http://www.plasticsurgery.theclinics.com/article/S0094-1298(05)00043-X/abstract (англ.)
- ↑ Casparian JM, Luchi M, Moffat RE, Hinthorn D (May 2000). Quinolones and tendon ruptures. South. Med. J. 93 (5): 488—91. doi:10.1097/00007611-200093050-00008. PMID 10832946.
- ↑ " "Пефлоксацин в Справочнике Машковского">Пефлоксацин.[недоступне посилання з липня 2019] (рос.)