Пефлоксацин

хімічна сполука

Пефлоксацин — антибіотик з групи фторхінолонів ІІ покоління для перорального та парентерального застосування.

Пефлоксацин
Систематизована назва за IUPAC
1-ethyl-6-fluoro-7-(4-methylpiperazin-1-yl)-4-oxo-quinoline-3-carboxylic acid
Класифікація
ATC-код J01MA03
PubChem 51081
CAS 70458-92-3
DrugBank
Хімічна структура
Формула C17H20FN3O3 
Мол. маса 333,358 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність 100%
Метаболізм Печінка
Період напіввиведення 10,5 год.
Екскреція Нирки~60%,Жовч,фекалії
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата АБАКТАЛ,
«Лек»(фармацевтична компанія),Словенія
UA/8712/02/01
06.05.2010-06/05/2015

Фармакологічні властивості

ред.

Пефлоксацин — синтетичний антибіотик з групи фторхінолонів ІІ покоління. Діє бактерицидно, порушуючи синтез ДНК, а також впливає на синтез РНК та білків у клітинах бактерій.[1] Препарат має широкий спектр антибактеріальної дії. До пефлоксацину чутливі такі мікроорганізми: стафілококи, стрептококи, пневмококи, клебсієли, сальмонели, шиґели, нейсерії, легіонелли, Citrobacter spp. , Escherichia coli, Enterobacter spp., Serratia spp., Haemophilus spp., Proteus (індолпозитивні), Pseudomonas spp., Morganella morganii, Yersinia spp., Brucella spp., Vibrio spp., Acinetobacter spp., Clostridium perfringens, мікоплазми, хламідії. Нечутливими до препарату є грамнегативні анаероби, туберкульозна паличка, бліда спірохета. Пефлоксацин розроблений у Франції у 1979 році та вперше допущений до застосування у клінічну практику у 1985 році.[2]

Фармакодинаміка

ред.

Пефлоксацин добре всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Біодоступність препарату як при пероральному, так і парентеральному введенні, становить 100%.[1] Пефлоксацин погано зв'язується з білками плазми крові. Максимальна концентрація в крові досягається через 1,5 години після перорального прийому, при внутрішньовенному — зразу ж по закінченні інфузії. Пефлоксацин створює високі концентрації в усіх тканинах і рідинах організму. Препарат найкраще з усіх фторхінолонів проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Пефлоксацин проникає через плацентарний бар'єр, виділяється в грудне молоко. Препарат метаболізується в печінці, виводиться з організму переважно нирками(60%), а також із жовчю і калом. Період напіввиведення препарату становить 10,5 годин, збільшується після багаторазового застосування і не залежить від ступеня ураження нирок.

Показання до застосування

ред.

Пефлоксацин застосовується при інфекціях, викликаних чутливими до препарату збудниками: інфекції дихальних шляхів (хронічний бронхіт, муковісцидоз, госпітальна пневмонія); інфекції сечостатевих органів (включно простатит); інфекції ЛОР-органів; інфекції кісток і суглобів (включно остеомієліт, викликаний грамнегативними мікроорганізмами); інфекції шкіри і м'яких тканин; інфекції черевної порожнини і жовчевивідних шляхів; важкі бактеріальні інфекції травного тракту; сепсис і ендокардит; менінгіт; гонорея; профілактика післяопераційних інфекцій; лікування і профілактика інфекцій у пацієнтів з порушенням імунітету.[3]

При застосуванні пефлоксацину можливі наступні побічні ефекти:

Протипокази

ред.

Пефлоксацин протипоказаний при підвищеній чутливості до фторхінолонів, епілепсії, недостатності глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, при печінковій і нирковій недостатності важкого ступеня, при вагітності та годуванні грудьми, дітям до 18 років.

Форми випуску

ред.

Пефлоксацин випускається у вигляді таблеток по 200 та 400 мг), ампул по 5 мл 8% розчину і концентрату для приготування розчину для інфузій по 5 мл(400 мг).[6]

Примітки

ред.
  1. а б http://www.nederzhanie.rusmed.ru/news.php?act=news_by_id&news_id=69 [Архівовано 2016-10-23 у Wayback Machine.] (рос.)
  2. http://www.bailii.org/ew/cases/EWHC/Patents/2008/2413.html (англ.)
  3. http://www.vidal.ru/drugs/molecule/803 (рос.)
  4. http://www.plasticsurgery.theclinics.com/article/S0094-1298(05)00043-X/abstract (англ.)
  5. Casparian JM, Luchi M, Moffat RE, Hinthorn D (May 2000). Quinolones and tendon ruptures. South. Med. J. 93 (5): 488—91. doi:10.1097/00007611-200093050-00008. PMID 10832946.
  6. " "Пефлоксацин в Справочнике Машковского">Пефлоксацин.[недоступне посилання з липня 2019] (рос.)

Джерела

ред.