Відкрити головне меню

Беназеприл — синтетичний антигіпертензивний препарат, що відноситься до групи інгібіторів АПФ, для перорального застосування. Беназеприл уперше синтезований у лабораторії компанії «Ciba-Geigy» (натепер частина компанії «Novartis»), на який було отримано патент у 1991 році.[1]

Беназеприл
Benazepril.svg
Систематична назва (IUPAC)
2-[(3S)-3-{[(2S)-1-ethoxy-1-oxo-4-phenylbutan-2-yl]amino}-2-oxo-2,3,4,5-tetrahydro-1H-1-benzazepin-1-yl]acetic acid
Ідентифікатори
Номер CAS 86541-75-5
Код ATC C09AA07
PubChem 5362124
DrugBank DB00542
Хімічні дані
Формула C24H28N2O5 
Мол. маса 424,49 г/моль
SMILES eMolecules & PubChem
Фармакокінетичні дані
Біодоступність 28%
Метаболізм гепатичний
Період напіврозпаду 3-22 год.(двофазний)
Виділення Жовч, нирковий
Терапевтичні застереження
Кат. вагітності

?(AU) D(США)

Лег. статус

-only (US)

Використання перорально

Фармакологічні властивостіРедагувати

Беназеприл — синтетичний лікарський препарат, що відноситься до групи інгібіторів АПФ. Механізм дії препарату полягає у пригнічення ренін-ангіотензин-альдостеронової системи плазми крові, яка приводить до зменшення впливу ангіотензину ІІ на судини та до зменшення секреції альдостерону, що призводить до збільшення концентрації калію у сироватці крові та збільшення втрати рідини та натрію. Після прийому беназеприлу у результаті інгібування ангіотензинперетворюючого ферменту підвищується активність калікреїн-кінінової системи, що призводить до вазоділатації та підвищення активності простагландинової системи. Беназеприл знижує загальний периферійний опір судин, систолічний та діастолічний артеріальний тиск, перед- та постнавантаження на міокард, зменшує заклинювальний тиск у легеневій артерії та зменшує симптоми серцевої недостатності. Тривале лікування беназеприлом у хворих із хронічною нирковою недостатністю призводить до зменшення протеїнурії та зниженню ризику подальшого погіршення функції нирок.

ФармакодинамікаРедагувати

Беназеприл швидко всмоктується у шлунково-кишковому тракті, біодоступність препарату складає 28% внаслідок ефекту першого проходення через печінку. Після прийому беназеприл швидко перетворюється у печінці на активний метаболіт — беназеприлат. Максимальна концентрація в крові беназеприлу досягається протягом 30 хвилин, а беназеприлату досягає за 1—1,5 години. Препарат добре зв'язується з білками крові. Беназеприл проникає через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко. Метаболізується препарат у печінці. Виводиться беназеприл із організму у осіб із нормальною функцією нирок переважно із сечею, частково виводиться із жовчю. Виведення беназеприлу із організму багатофазне, у першому періоді напіввиведення беназеприлу становить 3 години, у другому періоді становить 22 годин, немає даних про збільшення цього часу при порушеннях функції печінки або нирок.

Показання до застосуванняРедагувати

Беназеприл застосовується для лікування гіпертонічної хвороби, хронічної ниркової недостатності (при кліренсі креатиніну 30—60 мл/хв), та у комплексному лікуванні серцевої недостатності.

Побічна діяРедагувати

При застосуванні беназеприлу можливі наступні побічні ефекти[2]:

ПротипоказиРедагувати

Беназеприл протипоказаний при підвищеній чутливості до інгібіторів АПФ; ангіоневротичному набряку, пов'язаному із інгібіторами АПФ в анамнезі або спадковому ангіоневротичному набряку; при вагітності та годуванні грудьми. З обережністю застосовується препарат при печінковій та нирковій недостатності, у хворих системними захворюваннями сполучної тканини, первинному альдостеронізмі, стенозі гирла аорти або мітральному стенозі, при двобічному стенозі ниркових артерій чи однобічному у разі наявності однієї нирки, при недавно перенесеній трансплантації нирки, гіпертрофічній кардіоміопатії, вираженій серцевій недостатності, у хворих, що знаходяться на гемодіалізі, у хворих цукровим діабетом, хворих із вираженим церебральним атеросклерозом. Препарат не застосовується у дитячому віці.

Форми випускуРедагувати

Беназеприл випускається у вигляді таблеток по 0,005; 0,01; 0,02 та 0,04 г.[3] Станом на 2014 рік в Україні даний препарат не зареєстрований.[4]

Застосування у ветеринаріїРедагувати

Беназеприл застосовується у ветеринарії під торговою назвою «Фортекор™» для лікування серцевої недостатності у собак у вигляді таблеток по 5 та 20 мг.[5].

ПриміткиРедагувати

ДжерелаРедагувати