Відкрити головне меню

Цилазаприл — синтетичний антигіпертензивний препарат, що відноситься до групи інгібіторів АПФ, для перорального застосування. Цилазаприл уперше синтезований у лабораторії компанії «Hoffmann-La Roche», на який було отримано патент у 1985 році.[1]

Цилазаприл
Cilazapril.svg
Систематична назва (IUPAC)
(1S,9S)-9-[(2S)-(1-Ethoxy-1-oxo-4-phenylbutan-2-yl)amino]-10-oxo-octahydro-1H-pyridazino[1,2-a][1,2]diazepine-1-carboxylic acid[джерело?]
Ідентифікатори
Номер CAS 88768-40-5
Код ATC C09AA08
PubChem 40467985
DrugBank DB01340
Хімічні дані
Формула C22H31N3O5 
Мол. маса 417,226 г/моль
SMILES eMolecules & PubChem
Фармакокінетичні дані
Біодоступність 60%
Метаболізм гепатичний
Період напіврозпаду 9 год.
Виділення нирковий
Терапевтичні застереження
Кат. вагітності

?(AU) ?(США)

Лег. статус

POM (UK)

Використання перорально

Фармакологічні властивостіРедагувати

Цилазаприл — синтетичний лікарський препарат, що відноситься до групи інгібіторів АПФ. Механізм дії препарату полягає у пригнічення ренін-ангіотензин-альдостеронової системи плазми крові, яка приводить до зменшення впливу ангіотензину ІІ на судини та до зменшення секреції альдостерону, не впливаючи на концентрацію калію у сироватці крові та збільшення втрати рідини та натрію. Після прийому цилазаприлу у результаті інгібування ангіотензинперетворюючого ферменту підвищується активність калікреїн-кінінової системи, що призводить до вазоділатації та підвищення активності простагландинової системи. Цилазаприл знижує загальний периферійний опір судин, систолічний та діастолічний артеріальний тиск, перед- та постнавантаження на міокард та зменшує симптоми серцевої недостатності. При лікуванні цилазаприлом також спостерігається зменшення гіпертрофії лівого шлуночка та покращення його діастолічної функції.[2]

ФармакодинамікаРедагувати

Цилазаприл швидко всмоктується у шлунково-кишковому тракті, біодоступність препарату складає 60% внаслідок ефекту першого проходення через печінку. Після прийому цилазаприл швидко перетворюється у печінці на активний метаболіт — цилазаприлат. Максимальна концентрація в крові цилазаприлу досягається протягом 2 годин. Препарат не зв'язується з білками крові. Цилазаприл проникає через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко. Цилазаприл метаболізується препарат у печінці у незначній кількості. Виводиться цилазаприл із організму із сечею у вигляді цилазаприлату. Період напіввиведення препарату складає 9 годин, при порушенні функції нирок та печінки цей час збільшується відповідно до кліренсу креатиніну, при важкій нирковій недостатності елімінація препарату відсутня (цилазаприл та цилазаприлат видаляються із організму шляхом гемодіалізу).

Показання до застосуванняРедагувати

Цилазаприл застосовується для лікування гіпертонічної хвороби та симтоматичної артеріальної гіпертензії (у тому числі реноваскулярної гіпертензії), та у комплексному лікуванні серцевої недостатності.

Побічна діяРедагувати

При застосуванні цилазаприлу можливі наступні побічні ефекти[3]:

ПротипоказиРедагувати

Цилазаприл протипоказаний при підвищеній чутливості до інгібіторів АПФ; ангіоневротичному набряку, пов'язаному із інгібіторами АПФ в анамнезі або спадковому ангіоневротичному набряку; при вагітності та годуванні грудьми; при двобічному стенозі ниркових артерій чи однобічному у разі наявності однієї нирки; порфірії. З обережністю застосовується препарат при печінковій та нирковій недостатності, у хворих системними захворюваннями сполучної тканини, первинному альдостеронізмі, стенозі гирла аорти або мітральному стенозі, подагрі, при недавно перенесеній трансплантації нирки, гіпертрофічній кардіоміопатії, вираженій серцевій недостатності, у хворих, що знаходяться на гемодіалізі, у хворих цукровим діабетом. Препарат не застосовується у дитячому віці.

Форми випускуРедагувати

Цилазаприл випускається у вигляді таблеток по 0,001; 0,0025 та 0,005 г.[4] Станом на 2014 рік в Україні даний препарат не зареєстрований.[5]

ПриміткиРедагувати

  1. Hoffmann-La Roche Inc., U.S. Patent 4 512 924
  2. http://www.medy.ru/pages.php?id=645 (рос.)
  3. http://www.vidal.ru/drugs/molecule/230 (рос.)
  4. " "Цилазаприл в Справочнике Машковского">Цилазаприл. [недоступне посилання з липень 2019](рос.)
  5. Державний реєстр лікарських засобів України. http://www.drlz.kiev.ua/

ДжерелаРедагувати