Устекінумаб
Устекінумаб
| |
| Систематизована назва за IUPAC | |
| Людські моноклональні антитіла IgGlk до інтерлейкіну-12 та інтерлейкіну-23 | |
| Класифікація | |
| ATC-код | L04 |
| PubChem | |
| CAS | |
| DrugBank | DB05679 |
| Хімічна структура | |
| Формула | C6482H10004N1712O2016S46 |
| Мол. маса | 145 648.06 г/моль |
| Фармакокінетика | |
| Біодоступність | НД |
| Метаболізм | НД |
| Період напіввиведення | 15-32 діб |
| Екскреція | НД |
| Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
| Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | СТЕЛАРА®, «Сілаг АГ»,Швейцарія UA/9728/01/01 09.09.2014-09/09/2019 |
Устекінумаб (лат. Ustekinumabum, англ. Ustekinumab) — синтетичний препарат, який є повністю людським моноклональним антитілом до рецепторів інтерлейкіну-12 та інтерлейкіну-23.[1][2][3] Устекінумаб застосовується як підшкірно, так і внутрішньовенно.[4][5] Устекінумаб розроблений у лабораторії компанії «Janssen-Cilag» та її дочірньої компанії «Centocor»[6][3], та отримав схвалення від FDA для клінічного застосування у 2009 році[2], у цьому ж році устекінумаб схвалений для клінічного використання для лікування важких форм псоріазу в Європейському Союзі та Канаді.[7] У 2016 році Устекінумаб схвалений FDA та Європейським агентством з лікарських засобів для лікування важких та помірно важких форм хвороби Крона[8] при неефективності стандартного лікування або лікування іншими імунобіологічними препаратами.[9][3]
Фармакологічні властивості ред.
Устекінумаб — синтетичний лікарський препарат, який є повністю людським моноклональним антитілом до рецепторів інтерлейкіну-12 та інтерлейкіну-23. Механізм дії препарату полягає у зв'язуванні устекінумабу із рецепторами інтерлейкіну на поверхні активованих T-лімфоцитів, що призводить до гальмування імунної відповіді на появу антигенів, у тому числі на активацію імунних клітин, внутрішньоклітинну передачу сигналу і секрецію цитокінів.[10][4][5] Устекінумаб застосовується для лікування важких форм псоріазу та псоріатичного артриту[6][10], і при його застосуванні як значно зменшувалися шкірні прояви псоріазу, так і знижувалися прояви псоріатичного артриту.[6][10] Пізніше під час клінічних досліджень встановлена ефективність устекінумабу в лікуванні хвороби Крона[11], причому вона виявилась вищою, ніж у іншого моноклонального антитіла бріакінумаба.[12] Пізніше устекінумаб також схвалений для лікування хвороби Крона у випадках неефективності стандартного лікування або інгібіторів фактору некрозу пухлини.[9][3] При застосуванні устекінумабу спостерігається незначна кількість побічних ефектів, переважна більшість з яких є легкими або помірної важкості.[11][10]
Фармакокінетика ред.
Устекінумаб повільно розподіляється в організмі після внутрішньовенного та підшкірного застосування, максимальна концентрація препарату в крові досягається протягом 8,5 діб. Біодоступність устекінумабу після підшкірного застосування становить 57,2 %. Дані про метаболізм препарату та шляхи його виведення з організму відсутні. Період напіввиведення препарату з організму становить 15—32 доби. Кліренс устекінумабу може змінюватися у пацієнтів із великою масою тіла або пацієнтів із цукровим діабетом.[4][5].
Покази до застосування ред.
Устекінумаб застосовують при бляшковому псоріазі при неефективності або непереносимості системної терапії, а також при псоріатичному артриті при неефективності базових протиревматичних препаратів.[4][5]
Побічна дія ред.
При застосуванні устекінумабу побічні ефекти спостерігаються нечасто, переважна більшість з них є легкими або помірної важкості.[10][11] Найчастішими побічними явищами при застосуванні препарату є різноманітні інфекційні захворювання, зокрема пневмонії, гострі респіраторні інфекції, вкрай рідко туберкульоз. Рідким побічним єфектом є поява у хворих злоякісних пухлин. Іншими частими побічними ефектами устекінумабу є головний біль та болі в суглобах.[10] Іншими побічними ефектами препарату є[4][5]:
- Алергічні реакції та з боку шкірних покривів — шкірний висип, свербіж шкіри, кропив'янка, синдром Лаєлла, набряк Квінке, анафілактичний шок, лущення шкіри.
- З боку травної системи — нудота, діарея.
- З боку нервової системи — запаморочення, депресія, параліч лицевого нерва.
- З боку дихальної системи — біль у ротовій порожнині або глотці, закладеність носа.
- З боку опорно-рухового апарату — біль у спині, біль у м'язах, біль у кінцівках.
- Реакції у місці введення препарату — біль, припухлість, свербіж, кровотеча або подразнення у місці введення препарату.
Протипокази ред.
Устекінумаб протипоказаний при застосуванні при підвищеній чутливості до препарату; злоякісних пухлинах; при наявності важких активних інфекцій, зокрема туберкульозу;при вагітності та годуванні грудьми.[4][5]
Форми випуску ред.
Устекінумаб випускається у вигляді розчину для ін'єкцій у шрицах по 0,5 і 1 мл із вмістом діючої речовини 90 мг/мл.[4][5][2]
Примітки ред.
- ↑ Активна речовина УСТЕКІНУМАБ (USTECINUMAB)
- ↑ а б в Ustekinumab (англ.)
- ↑ а б в г ПРЕПАРАТ СТЕЛАРА (УСТЕКИНУМАБ) РЕКОМЕНДОВАН К ОДОБРЕНИЮ В ЕВРОПЕ [Архівовано 22 травня 2018 у Wayback Machine.] (рос.)
- ↑ а б в г д е ж СТЕЛАРА®
- ↑ а б в г д е ж USTEKINUMAB (УСТЕКИНУМАБ) Архівована копія. Архів оригіналу за 13 вересня 2016. Процитовано 13 листопада 2023.
{{cite web}}: Обслуговування CS1: Сторінки з текстом «archived copy» як значення параметру title (посилання) (рос.) - ↑ а б в Новый препарат от псориаза устекинумаб лечит и псориатический артрит (рос.)
- ↑ Medarex, Inc. to Receive Milestone Payment for Approval of STELARA™ (Ustekinumab) for the Treatment of Moderate to Severe Plaque Psoriasis (англ.)
- ↑ Хвороба Крона: актуальні аспекти лікування згідно з сучасними рекомендаціями 16 липня 2019 р.
- ↑ а б Устекінумаб і хвороба Крона
- ↑ а б в г д е Устекинумаб — новый препарат для лечения псориаза и псориатического артрита [Архівовано 2018-05-22 у Wayback Machine.] (рос.)
- ↑ а б в Устекинумаб эффективен при болезни Крона [Архівовано 2018-05-22 у Wayback Machine.] (рос.)
- ↑ Устекинумаб и бриакинумаб для лечения активной стадии болезни Крона (рос.)