Відкрити головне меню
Tioguanine.svg
Тіогуанін
Систематизована назва за IUPAC
2-amino-1H-purine-6(7H)-thione
Класифікація
ATC-код L01BB03
PubChem 2723601
Хімічна структура
Формула C5H5N5S 
Мол. маса 167,193 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність 30%
Метаболізм Печінка
Період напіввиведення 80 хв.
Екскреція Нирки
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата ЛАНВІС,
«Екселла ГмбХ»,Німеччина
UA/9128/01/01
03.07.2014-03/07/2019


Тіогуанін (англ. Tioguanine, лат. Tioguaninum) — синтетичний лікарський препарат, який за своєю хімічною структурою є аналогом пуринових основ[1][2], та застосовується перорально.[3][4] Тіогуанін розроблений між 1949 і 1951 роком.[5][6], і вперше схвалений FDA у 1966 році.[7]

Фармакологічні властивостіРедагувати

Тіогуанін — синтетичний лікарський засіб, який за своєю хімічною структурою є аналогом пуринових основ. Механізм дії препарату полягає в інгібуванні синтезу пуринових нуклеотидів ДНК шляхом конкурентного метаболізму після його поглинання клітинами та його перетворення до тіогуанілової кислоти, внаслідок чого гальмується синтез пуринових нуклеотидів у S-фазі мітозу. Оскільки мітотична активність більш виражена у клітин, які швидко ростуть, то тіогуанін більш активний до клітин злоякісних пухлин, а також до клітин крові.[3][4] Тіогуанін близький за механізмом дії до меркапторурину, та є одним із метаболітів азатіоприну.[1] Тіогуанін застосовується для лікування злоякісних пухлин крові, зокрема гострого лейкозу (як мієлобластного, так і лімфобластного), а також хронічного гранулоцитарного лейкозу.[3][4] Тіогуанін дуже активний до ембріональних клітин, тому його застосування при вагітності ймовірно може призвести до народження дитини із хромосомними аномаліями або іншими вадами розвитку.[1] Окрім цього, тіогуанін має виражену цитотоксичну, мієлосупресивну та імуносупресивну дію, що сприяє виникненню частих побічних ефектів при застосуванні препарату.[3]

ФармакокінетикаРедагувати

Тіогуанін погано всмоктується після перорального застосування, абсорбція препарату становить близько 30 %. Максимальна концентрація тіогуаніну досягається в середньому приблизно за 2—4 години після прийому препарату. Тіогуанін добре проходить через гематоенцефалічний бар'єр, проникає через плацентарний бар'єр, даних за виділення препарату в грудне молоко немає. Метаболізується препарат у печінці з утворенням як активних, так і неактивних метаболітів. Виводиться препарат із організму із сечею у вигляді метаболітів. Період напіввиведення тіогуаніну з плазми крові становить 80 хвилин, повністю метаболіти препарату виводяться із організму за 12—22 години. Період напіввиведення препарату може змінюватися у хворих із порушеннями функції печінки або нирок.[3][4]

Показання до застосуванняРедагувати

Тіогуанін застосовують для лікування гострого лімфобластного лейкозу, гострого мієлолейкозу, хронічного гранулоцитарного лейкозу.[3][4]

Побічна діяРедагувати

При застосуванні тіогуаніну побічні ефекти спостерігаються часто, переважна більшість із них спричинені порушенням метаболізму пуринових основ нуклеїнових кислот. Серед побічних ефектів препарату найчастішими є[3][4]:

ПротипоказиРедагувати

Тіогуанін протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату та при лікуванні незлоякісних захворювань крові. З обережністю застосовується меркаптопурин при вагітності та годуванні грудьми, пригніченні функції кісткового мозку.[3][4]

Форми випускуРедагувати

Тіогуанін випускається у вигляді таблеток по 0,04 г.[3]

ПриміткиРедагувати

ПосиланняРедагувати