Відкрити головне меню
Rifabutin structure.svg
Рифабутин
Систематизована назва за IUPAC
(9S,12E,14S,15R,16S,17R,18R,19R,20S,
21S,22E,24Z)-6,16,18,20-tetrahydroxy-1'-
isobutyl-14-methoxy-7,9,15,17,19,21,25-
hepta-methyl-spiro[9,4-(epoxypentadeca
[1,11,13]trienimino)-2H-furo-[2',3':7,8]-naphth
[1,2-d]imidazol-2,4'-piperidin]-5,10,26-(3H,9H)-
trione-16-acetate
Класифікація
ATC-код J04AB04
PubChem 6323490
Хімічна структура
Формула C46H62N4O11 
Мол. маса 847,005 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність 95-100%
Метаболізм Печінка
Період напіввиведення 35-40 год.
Екскреція Нирки 58%,Жовч 5%,фекалії 30%
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата МІКОБУТИН,
«Пфайзер Італія С.р.л.»,Італія
UA/5172/01/01
02.02.2009-02/02/2014


Рифабути́н — напівсинтетичний антибіотик з групи рифампіцинових антибіотиків для перорального застосування. Рифабутин уперше синтезований італійською компанією «Achifar», яка пізніше стала підрозділом компанії «Farmitalia Carlo Erba» корпорації «Montedison», у 1975 році та затверджений FDA у 1992 році.[1]

Фармакологічні властивостіРедагувати

Рифабутин — напівсинтетичний антибіотик з групи рифампіцинових антибіотиків широкого спектру дії. Препарат має бактерицидну дію, що зумовлена інгібуванням ДНК-залежної РНК-полімерази, а також пригнічує синтез ДНК в бактеріальних клітинах.[2] До рифабутину чутливі Escherichia coli, Bacillus subtilis, Helicobacter pylori[3], частина стафілококів та нейсерії[2]; а також туберкульозна паличка (у тому числі штами, які нечутливі до рифампіцину)[4] та атипові мікобактерії. Найбільше клінічне значення має активність проти мікобактерій.

ФармакокінетикаРедагувати

Рифабутин добре всмоктується з шлунково-кишкового тракту, біодоступність препарату складає 95-100 %. Максимальна концентрація в крові досягається на протязі 2—4 годин. Рифабутин створює високі концентрації у більшості тканин та рідин організму, найвищі концентрації досягаються в легенях, жовчевому міхурі, стінці кишечнику. Препарат погано проходить через гематоенцефалічний бар'єр. Рифабутин проходить через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко. Препарат добре проходить всередину клітин, що пояснює його високу активність проти мікобактерій. Метаболізується рифабутин в печінці. Виводиться препарат з організму переважно з сечею у вигляді метаболітів, частково з калом і жовчю. Період напіввиведення препарату складає 35-40 годин, у хворих з печінковою або нирковою недостатністю цей час може збільшуватися.

Показання до застосуванняРедагувати

Рифабутин застосовують при легеневому туберкульозі, а також для профілактики та лікування туберкульозної інфекції, що спричинює Mycobacterium avium або інші атипові мікобактерії, у тому числі в хворих на ВІЛ-інфекцію. За неефективності схем ерадикації Helicobacter pylori І та ІІ ряду може застосовуватися в лікуванні виразкової хвороби.[3]

Побічна діяРедагувати

При застосуванні рифабутину можливі наступні побічні ефекти:

Серед інших побічних ефектів дуже часто (до 30 % згідно результатів клінічних досліджень)[5] спостерігається зміна забарвлення сечі у помаранчевий або червоний колір.

ПротипоказанняРедагувати

Рифабутин протипоказаний при підвищеній чутливості до рифампіцинових антибіотиків, важкій печінковій та нирковій недостатності, при вагітності, годуванні грудьми та в дитячому віці.

Форми випускуРедагувати

Рифаміцин випускається у вигляді желатинових капсул по 0,15 г.

ПриміткиРедагувати

ДжерелаРедагувати