Відкрити головне меню
Prazosin Structure V.1.svg
Празозин
Систематизована назва за IUPAC
[4-(4-Amino-6,7-dimethoxy-2-quinazolinyl)-1-piperazinyl](2-furyl)methanone
Класифікація
ATC-код C02CA01
PubChem 4893
Хімічна структура
Формула C19H21N5O4 
Мол. маса 383,401 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність 50-85%
Метаболізм Печінка
Період напіввиведення 2-4 год.
Екскреція Жовч
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата ПРАЗОЗИН-РАТІОФАРМ,
«Меркле ГмбХ»,Німеччина
UA/3946/01/01
05.03.2010-05/03/2015


Празозин (англ. Prazosin, лат. Prazosinum) — синтетичний антигіпертензивний препарат, що відноситься до групи альфа-адреноблокаторів[1][2], та є похідним піперазину і хіназоліну. Празозин застосовується перорально.[1] Празозин уперше запатентований компанією «Pfizer» у 1969 році[3], та застосовується у клінічній практиці з 1972 року.[4]

Фармакологічні властивостіРедагувати

Празозин — синтетичний лікарський препарат, що відноситься до групи альфа-адреноблокаторів. Механізм дії препарату полягає у селективному блокуванні постсинаптичних α1-адренорецепторів, що призводить до усунення дії α-адреностимулюючих гормонів (катехоламінів) на судини. Наслідком цього є розширення периферичних судин, зниження периферичного опору судин та зниження артеріального тиску.[1][4] Празозин також зменшує переднавантаження на серце, а унаслідок розширення під час його дії периферичних вен зменшує також післянавантаження на серце. Препарат також зменшує тиск у малому колі кровообігу. Усі вищеперераховані ефекти празозину призводять до покращення як внутрішньосерцевої, так і загальної гемодинаміки у хворих із хронічною серцевою недостатністю. Празозин також знижує потребу міокарду в кисні, зменшує ударний об'єм крові при фізичному навантаженні, а також знижує опір судин нирок. Разом із вазодилятуючим ефектом при застосуванні препарату спостерігається рефлекторна тахікардія. При тривалому застосуванні застосуванні празозину спостерігається зниження ліпопротеїнів низької щільності.[1][4] Празозин початково застосовувався для лікування артеріальної гіпертензії[2][1][4], проте натепер він вважається лише препаратом другої лінії для лікування гіпертензії.[5] Празозин також спричинює розслаблення гладеньких м'язів простати і її капсули, а також шийки сечового міхура, наслідком чого є зменшення опору і тиску в сечових шляхах.[1][4] Унаслідок цього празозин застосовується при гіперплазії передміхурової залози[1][4], проте застосовується виключно у випадках поєднання гіперплазії простати й артеріальної гіпертензії.[5] Празозин також застосовують у випадку тривоги та посттравматичного стресового розладу[6][7] Проводяться клінічні дослідження застосування празозину при алкоголізмі.[8][9] Також досліджується можливість застосування празозину при різних злоякісних пухлинах, зокрема гліобластомі, колоректальному раку, раку печінки і раку підшлункової залози.[10][11]

ФармакокінетикаРедагувати

Празозин швидко та добре всмоктується у шлунково-кишковому тракті, біодоступність препарату складає 50—85 %.[1] Препарат розпочинає діяти за 30 хвилин після застосування[12], максимальна концентрація празозину в крові спостерігається за 1—3 години після прийому препарату.[1] Препарат майже повністю (на 97 %) зв'язується з білками плазми крові.[4][1] Празозин проникає через гематоенцефалічний бар'єр[4], плацентарний бар'єр та в незначній кількості виділяється в грудне молоко.[2] Метаболізується препарат у печінці з утворенням неактивних метаболітів. Виводиться празозин із організму переважно із жовчю, незначна частина препарату виводиться із сечею. Період напіввиведення празозину становить 2—4 години, при нирковій недостатності та в осіб похилого віку цей час може збільшуватися.[1][4]

Покази до застосуванняРедагувати

Празозин застосовують для лікування гіпертонічної хвороби, хвороби Рейно, феохромоцитоми. у складі комбінованої терапії при хронічній серцевій недостатності, при отруєннях алкалоїдами ріжків, та при доброякісній гіперплазії передміхурової залози.[1][4]

Побічна діяРедагувати

При застосуванні празозину найчастішими побічними ефектами є ортостатична артеріальна гіпотензія, яка виникає при прийомі препарату в стоячому положенні, тахікардія, задишка, набряки нижніх кінцівок.[1][4] Іншими побічними ефектами препарату є[1][4]:

ПротипоказанняРедагувати

Празозин протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату; артеріальній гіпотензії; серцевій недостатності на фоні констриктивного перикардиту, тампонади серця або вад сеця із погіршенням наповнення лівого шлуночка; вагітності та годуванні грудьми; дітям у віці до 12 років.[1]

Форми випускуРедагувати

Празозин випускається у вигляді таблеток по 0,001; 0,002 і 0,005 г.[4]

ПриміткиРедагувати

  1. а б в г д е ж и к л м н п р с https://www.vidal.ru/drugs/molecule/871 (рос.)
  2. а б в Ліки і вагітність. Празозин
  3. Prazosin (нім.)
  4. а б в г д е ж и к л м н п Prazosin Hydrochloride (англ.)
  5. а б Shen, Howard (2008). Illustrated Pharmacology Memory Cards: PharMnemonics. Minireview. с. 13. ISBN 1-59541-101-1.  (англ.)
  6. Minipress Prescribing Information. United States Food and Drug Administration. Pfizer. Лютий 2015. Процитовано 3 червня 2016.  (англ.)
  7. Prazosin: Clinical data. IUPHAR. International Union of Basic and Clinical Pharmacology. Процитовано 3 червня 2016.  (англ.)
  8. Simpson, TL; Saxon, AJ; Meredith, CW; Malte, CA; McBride, B; Ferguson, LC; Gross, CA; Hart, KL та ін. (2009). A pilot trial of the alpha-1 adrenergic antagonist, prazosin, for alcohol dependence. Alcoholism: Clinical and Experimental Research 33 (2): 255–63. PMID 18945226. doi:10.1111/j.1530-0277.2008.00807.x.  (англ.)
  9. Study of the Medication Prazosin for Alcohol Dependence (англ.)
  10. S. Assad Kahn, S. L. Costa, S. Gholamin, R. T. Nitta, L. G. Dubois, M. Feve, M. Zeniou, P. L. C. Coelho, E. El-Habr, J. Cadusseau, P. Varlet, S. S. Mitra, B. Devaux, M.-C. Kilhoffer, S. H. Cheshier, V. Moura-Neto, J. Haiech, M.-P. Junier, H. Chneiweiss. (2016). The anti-hypertensive drug prazosin inhibits glioblastoma growth via the PKC -dependent inhibition of the AKT pathway. EMBO Molecular Medicine, DOI:10.15252/emmm.201505421 (англ.)
  11. Recycling an anti-hypertensive agent to fight brain tumors (англ.)
  12. Артеріальна гіпертензія та її ускладнення — гіпертонічний криз: стратегії лікування та можливості застосування окремих препаратів

ПосиланняРедагувати