Норфлоксацин

хімічна сполука
Norfloxacin Structural Formula V.1.svg
Норфлоксацин
Систематизована назва за IUPAC
1-ethyl-6-fluoro-4-oxo-7-piperazin-1-yl-1H-quinoline-
3-carboxylic acid
Класифікація
ATC-код J01MA06
PubChem 4539
CAS 70458-96-7
DrugBank
Хімічна структура
Формула C16H18FN3O3 
Мол. маса 319,331 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність 30-40%
Метаболізм Печінка
Період напіввиведення 4 год.
Екскреція Нирки,Жовч,фекалії
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата НОЛІЦИН,
«КРКА»,Словенія
UA/3155/01/01
14.12.2015-14/12/2020
НОРФЛОКСАЦИН-ЗДОРОВ'Я,
ТОВ «Фармацевтична компанія «Здоров'я»,Україна
UA/3948/01/01
20.03.2015-20/03/2020
[1]

Норфлоксацин — синтетичний антибіотик з групи фторхінолонів ІІ покоління для перорального застосування. Норфлоксацин уперше отриманий у Японії в 1977 році[2] в лабораторії компанії «Kyorin Seiyaku K.K.».[3]

Фармакологічні властивостіРедагувати

Норфлоксацин — синтетичний антибіотик з групи фторхінолонів ІІ покоління. Діє бактерицидно, порушуючи синтез ДНК в бактеріальних клітинах. До препарату чутливі такі мікроорганізми: сальмонелли, шиґели, Escherichia coli, Enterobacter spp., Proteus spp., Pseudomonas aeuruginosa, Neisseria gonorrhoeae, Campylobacter spp., Haemophilus ducreyi, Ureaplasma ureaticum, клебсієли. До норфлоксацину нечутливі клостридії, хламідії, Actinomyces spp., Enterococcus spp., анаеробні мікроорганізми і грампозитивні мікроорганізми.

ФармакодинамікаРедагувати

Норфлоксацин швидко всмоктується в шлунково-кишковому тракті. Біодоступність препарату складає 30—40%. Максимальна концентрація в крові досягається через 1—2 години. Високі концентрації препарату виявляються в жовчі, сечостатевій системі, сечі; в інших органах і тканинах терапевтичних концентрацій не досягає. Препарат проходить через плацентарний бар'єр, виділяється в грудне молоко. Норфлоксацин частково метаболізується в печінці. Виділяється препарат з організму з калом (30%), жовчю, і в незміненому вигляді — з сечею (30%). Період напіввиведення препарату становить 4 години.

Показання до застосуванняРедагувати

Норфлоксацин застосовується при інфекціях верхніх і нижніх сечових щляхів (цистити, пієліти, пієлонефрити), включно з гонореєю; інфекції сечових шляхів, що пов'язані з урологічними процедурами та хірургічними втручаннями; гінекологічні захворювання; кишкові інфекції (в тому числі шиґельоз і сальмонельоз); для профілактики інфекцій у хворих з тяжкою нейтропенією.

Побічна діяРедагувати

При застосуванні норфлоксацину можливі наступні побічні ефекти[4]:

Частота виникнення побічних ефектів при застосуванні норфлоксацину складає близько 3%.

ПротипоказиРедагувати

Норлоксацин протипоказаний при непереносимості фторхінолонів, при вагітності, годуванні грудьми, епілепсії, дітям до 18 років. При застосуванні норфлоксацину протипоказане ультрафіолетове опромінення через можливість фотодерматозу.

Форми випускуРедагувати

Норфлоксацин випускається у вигляді таблеток і желатинових капсул по 0,2; 0,4 та 0,8 г; а також очних і вушних крапель по 5 мл 0,5% розчину.[5] Норфлоксацин разом із тинідазолом входить до складу комбінованого препарату «Золоксацин».[6]

Застосування у ветеринаріїРедагувати

Норфлоксацин для застосування у ветеринарії випускається у вигляді 10% розчину для перорального застосування та застосовується для лікування інфекцій, викликаних чутливими до антибіотику збудниками (у тому числі при сальмонельозі) у домашніх птахів, свиней, корів, кіз та овець.[7]

ПриміткиРедагувати

  1. Державний реєстр лікарських засобів України. Архів оригіналу за 9 січня 2016. Процитовано 10 жовтня 2016. 
  2. The history of antibiotics: the Japanese story [Архівовано 10 жовтня 2016 у Wayback Machine.] (англ.)
  3. HQ 545710. faqs.org. 30 жовтня 1998. Архів оригіналу за 3 березня 2016. Процитовано 10 жовтня 2016.  (англ.)
  4. http://www.vidal.ru/drugs/molecule/759 [Архівовано 4 грудня 2014 у Wayback Machine.] (рос.)
  5. " "Норфлоксацин в Справочнике Машковского">Норфлоксацин. [недоступне посилання з липня 2019] (рос.)
  6. Архівована копія. Архів оригіналу за 7 грудня 2014. Процитовано 28 листопада 2014. 
  7. Архівована копія. Архів оригіналу за 4 грудня 2014. Процитовано 28 листопада 2014. 

ЛітератураРедагувати

  • Фармацевтична хімія : [арх. 11 березня 2021] : підручник / ред. П. О. Безуглий. — Вінниця : Нова Книга, 2008. — 560 с. — ISBN 978-966-382-113-9. (С.?)
  • Фармакологія: підручник / І. В. Нековаль, Т. В. Казанюк. — 4-е вид., виправл. — К.: ВСВ «Медицина», 2011.— 520 с. ISBN 978-617-505-147-4 (С.?)

ПосиланняРедагувати