Локсапін

хімічна сполука
Loxapine.svg
Локсапін
Систематизована назва за IUPAC
8-chloro-6-(4-methylpiperazin-1-yl)benzo[b][1,4]benzoxazepine
Класифікація
ATC-код N05AH01
PubChem 2818
Хімічна структура
Формула C18H18ClN3O 
Мол. маса 327,808 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність НД
Метаболізм Печінка
Період напіввиведення 6-8 год.
Екскреція Нирки, фекалії
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата АДАСУВ,
«Алексза Фармасьютікалс, Інк.»,США
UA/16580/01/01
20.02.2018-20/02/2023


Локсапін (англ. Loxapine, лат. Loxapinum) — лікарський засіб, що відноситься до антипсихотичних препаратів, та є похідним дибензодіазепіну.[1][2] Локсапін застосовується як перорально[1], так і внутрішньом'язово[3], та інгаляційно.[4][3]

Фармакологічні властивостіРедагувати

Локсапін — лікарський засіб, що відноситься до антипсихотичних препаратів, та є похідним дибензодіазепіну. Механізм дії препарату полягає у блокуванні D2 дофамінових рецепторів та 5-HT2A серотонінових рецепторів.[5][4] Препарат також частково блокує альфа-адренорецептори, блокує м-холірецептори та гістамінові H1-рецептори.[3][5] Унаслідок застосування препарату, особливо в інгаляційній та внутрішньом'язовій формах, спостерігається швидке зменшення симптомів гострого психозу, в тому числі збудження, напруженість та ворожість.[4][3][5] Локсапін застосовується для зняття симптомів гострого психозу зі збудженням у ін'єкційній та інгаляційній формах[4][3], причому його застосування в інгаляційній формі може сприйматись хворими без надмірного негативізму, яке супроводжується застосуванням ін'єкційних форм антипсихотичних препаратів, та однаковою ефективністю із ін'єкційною формою.[5][3] При застосуванні локсапіну також спостерігається незначна кількість побічних ефектів, практично усі з яких були легкими та короткочасними.[5][3]

ФармакокінетикаРедагувати

Локсапін швидко й добре всмоктується як після перорального, так і після інгаляційного застосування, біодоступність препарату точно не встановлена, при застосуванні локсапіну спостерігається ефект першого проходження препарату через печінку. Максимальна концентація препарату в крові досягається протягом 1—3 годин після перорального прийому препарату, та 2 хвилини після інгаляційного застосування. Локсапін добре (на 967 %) зв'язується з білками плазми крові. Препарат проникає через гематоенцефалічний бар'єр, через плацентарний бар'єр, та виділяється в грудне молоко. Метаболізується препарат у печінці з утворенням малоактивних або неактивних метаболітів. Виводиться локсапін із організму у вигляді метаболітів із сечею, а також із із калом у незміненому вигляді. Період напіввиведення препарату при інгаляційному застосуванні становить 6—8 годин, при пероральному застосуванні двофазний, у першій фазі становить 5 годин, у другій фазі 19 годин.[4][1]

Покази до застосуванняРедагувати

Локсапін застосовують для швидкого зняття збудження у хворих із шизофренією або біполярним афективним розладом.[4]

Побічна діяРедагувати

При інгаляційному застосуванні локсапіну найчастішими побічними ефектами є порушення нюхових та смакових відчуттів, неприємний запах із рота, запаморочення, сонливість, бронхоспазм.[5][3] При пероральному застосуванні можуть також спостерігатися тремор, акатизія, дистонія, тахікардія, артеріальна гіпотензія, артеріальна гіпертензія, сухість у роті, затуманення очей, затримка сечі, вкрай рідко злоякісний нейролептичний синдром.[4][1]

ПротипоказиРедагувати

Локсапін протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, наявності ознак гострих або хронічних захворювань дихальних шляхів, пригніченні діяльності центральної нервової системи.[4][1]

Форми випускуРедагувати

Локсапін випускається у вигляді желатинових капсул по 0,005; 0,01; 0,025 і 0,05 г; у вигляді порошка для інгаляцій по 9,1 г.[4][1]

ПриміткиРедагувати

ПосиланняРедагувати