Леводропропізин

хімічна сполука

Леводропропізи́н (англ. Levodropropizine; лат. Levodropropizinum) — синтетичний лікарський препарат, що є лівообертаючим ізомером дропропізину, та застосовується як засіб проти кашлю[1][2], що застосовується перорально.

Леводропропізин
Систематизована назва за IUPAC
(2S)-3-(4-phenylpiperazin-1-yl)propane-1,2-diol
Класифікація
ATC-код R05DB27
PubChem 65859
CAS 99291-25-5
DrugBank
Хімічна структура
Формула C13H20N2O2 
Мол. маса 236,315 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність 75%
Метаболізм Печінка
Період напіввиведення 4-5 год.
Екскреція Нирки
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата РАПІТУС,
«Маклеодс Фармасьютикалс Лімітед»,Індія
UA/6153/01/01
12.06.2017—необмежений

Фармакологічні властивості

ред.

Леводропропізин — синтетичний препарат, що належить до групи протикашлевих препаратів. Механізм дії препарату відрізняється від інших протикашлевих препаратів, які є похідними опіоїдів, та діють на центральну нервову систему, і полягає у сповільненні передачі нервових імпульсів у периферичних нервових волокнах у дихальній системі, при чому пригнічується вивільнення сенсорних нейропептидів у дихальних шляхах. Леводропропізин не пригнічує дихальний центр у головному мозку[3], та не спричинює звикання.[4] За даними клінічних досліджень леводропропізин ефективно пригнічує кашель як у дорослих, так і дітей[1][2], щоправда не проводились плацебо-контрольовані дослідження препарату.[1]

Фармакодинаміка

ред.

Леводропропізин добре всмоктується та розподіляється в організмі після перорального застосування, біодоступність препарату становить 75 %. Препарат погано (на 11—14 %) зв'язується з білками плазми крові. Метаболізується леводропропізин в печінці з утворенням малоактивних метаболітів. Виводиться препарат нирками, переважно в незміненому вигляді, частково у вигляді метаболітів. Період напіввиведення препарату складає 4—5 годин.[5]

Показання до застосування

ред.

Леводропропізин застосовується при гострих та хронічних захворюваннях дихальної системи, що супроводжуються сухим непродуктивним кашлем, зокрема при фарингіті, ларингіті, трахеїті, бронхіті, грипі, бронхіальній астмі, хронічному обструктивному захворюванні легень, а також при пухлинах легень.

Побічна дія

ред.

При застосуванні леводропропізину можуть спостерігатися наступні побічні ефекти:

Протипокази

ред.

Леводропропізин протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, надмірному виділенні мокротиння, при зниженні мукоциліарної функції (синдром Картагенера, циліарна дискінезія), при важких порушеннях функції печінки та нирок.

Форми випуску

ред.

Леводропропізин випускається у вигляді сиропу по 120 мл із вмістом діючої речовини 30 мг у 5 мл сиропу.

Примітки

ред.
  1. а б в Гострий кашель: фармакотерапія. Архів оригіналу за 21 жовтня 2020. Процитовано 19 березня 2022.
  2. а б Леводропропізин для лікування кашлю у дорослих: рандомізоване контрольоване дослідження. Архів оригіналу за 18 березня 2022. Процитовано 19 березня 2022.
  3. Рапитус сироп [Архівовано 19 березня 2022 у Wayback Machine.] (рос.)
  4. De Blasio F, Dicpinigaitis PV, Rubin BK, De Danieli G, Lanata L, Zanasi A (січень 2012). An observational study on cough in children: epidemiology, impact on quality of sleep and treatment outcome. Cough. 8 (1): 1. doi:10.1186/1745-9974-8-1. PMC 3274450. PMID 22269875.{{cite journal}}: Обслуговування CS1: Сторінки із непозначеним DOI з безкоштовним доступом (посилання) (англ.)
  5. Леводропропизин [Архівовано 10 квітня 2021 у Wayback Machine.] (рос.)

Посилання

ред.