Enfuvirtid.svg
Енфувіртид
Систематизована назва за IUPAC
Acetyl-Tyr-Thr-Ser-Leu-Ile-His-Ser-Leu-Ile-Glu-Glu-Ser-Gln-Asn-Gln-Gln-Glu-Lys-Asn-Glu-Gln-Glu-Leu-Leu-Glu-Leu-Asp-Lys-Trp-Ala-Ser-Leu-Trp-Asn-Trp-Phe-NH2
Класифікація
ATC-код J05AX07
PubChem 16130199
CAS 159519-65-0
DrugBank
Хімічна структура
Формула C204H301N51O64 
Мол. маса 4492,1 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність 84%
Метаболізм Печінка
Період напіввиведення 3,8 год.
Екскреція Нирки
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата ФУЗЕОН,
«Хофманн-Ля Рош Лтд./Хамельн Фармасьютикалз ГмбХ»,Швейцарія/Німеччина
UA/7601/01/01
15.01.2008-15/01/2013

Енфувірти́д (міжнародна транскрипція ENF) — синтетичний противірусний препарат з групи інгібіторів злиття для парентерального застосування. Енфувіртид уперше досліджувався працівниками Дюкського університету, пізніше працівниками фармацевтичної компанії «Trimeris» під кодовою назвою Т-20. У 1999 році компанія на правах партнерства передала права на подальшу розробку препарату швейцарській фірмі «Hoffmann-La Roche», яка розпочала його випуск під торговою маркою «Фузеон». У 2003 році енфувіртид схвалений FDA для використання у США.[1]

Фармакологічні властивостіРедагувати

Енфувіртид — перший представник нового класу антиретровірусних препаратів — інгібіторів злиття. Механізм дії препарату полягає у зв'язуванні енфувіртиду із глікопротеїдом gp41 ВІЛ-1 за межами клітини та інгібуванні його структурної перебудови, що приводить до блокування проникнення вірусу всередину клітини. Препарат активний до ВІЛ-1, немає даних про активність препарату до ВІЛ-2. Відсутня перехресна стійкість ВІЛ-1 до енфувіртиду та інгібіторів протеази, нуклеозидних інгібіторів зворотньої транскриптази і ненуклеозидних інгібіторів зворотньої транскриптази. На відміну від більшості антиретровірусних препаратів енфувіртид застосовують парентерально — підшкірно в передню черевну стінку, зовнішню поверхню плеча або передню поверхню стегна.

ФармакокінетикаРедагувати

Енфувіртид після підшкірного введення швидко всмоктується, біодоступність препарату складає в середньому 84 %. Препарат добре зв'язується з білками плазми. Енфувіртид не проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Невідомо, чи препарат проникає через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко. Енфувіртид метаболізується в печінці, виводиться з організму переважно нирками у вигляді неактивних метаболітів. Період напіввиведення препарату складає 3,8 години, відсутні дані про збільшення цього часу при печінковій та нирковій недостатності.

Показання до застосуванняРедагувати

Енфувіртид застосовують для лікування ВІЛ-інфекції, що спричинює ВІЛ-1, виключно у складі комбінованої терапії в дорослих та дітей. Монотерапію препаратом не проводять у зв'язку з швидким розвитком резистентності ВІЛ до препарату.

Побічна діяРедагувати

При застосуванні енфувіртиду можливі наступні побічні ефекти:

ПротипоказанняРедагувати

Енфувіртид протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, дітям до 6 років, під час годування грудьми. Не рекомендується призначати препарат під час вагітності.

Форми випускуРедагувати

Енфувіртид випускається у вигляді порошку в флаконах для ін'єкцій по 108 мг в комплекті з розчинником по 1,1 та 2 мл.

ПриміткиРедагувати

  1. Klein, Richard (13 March 2003). FDA approves Fuzeon. fda.gov. Процитовано 2 липня 2011.  (англ.)

ПосиланняРедагувати