Гліквідон

хімічна сполука

Гліквідон (англ. Gliquidone, лат. Gliquidonum) — таблетований цукрознижуючий лікарський засіб класу сульфонамідів для прийому всередину. Гліквідон розроблений у лабораторії компанії «Boehringer Ingelheim», та застосовується у клінічній практиці з 1973 року.[1]

Гліквідон
Систематизована назва за IUPAC
1-cyclohexyl-3-[4-[2-(7-methoxy-4,4-dimethyl-1,3-dioxoisoquinolin-2-yl)ethyl]phenyl]sulfonylurea
Класифікація
ATC-код A10BB08
PubChem 91610
CAS 33342-05-1
DrugBank
Хімічна структура
Формула C27H33N3O6S 
Мол. маса 527,6 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність 80–95%
Метаболізм Печінка
Період напіввиведення 1,2 год. (І етап), 8 год. (ІІ етап)
Екскреція фекалії (95%), нирки (5%)
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата ГЛЮРЕНОРМ®,
«Берінгер Інгельхайм Еллас А.Е.», Греція
UA/0331/01/01
13.07.2018—необмежений

Фармакологічні властивості

ред.

Гліквідон — синтетичний препарат, що відноситься до класу сульфонамідів ІІ покоління. Механізм дії препарату полягає у вибірковому зв'язуванні гліклазиду з регуляторною субодиницею бета-клітин підшлункової залози, що призводить до підвищення секреції інсуліну бета-клітинами підшлункової залози, покращення інсулінозалежного обміну глюкози у периферичних тканинах, а також пригнічення глюконеогенезу в печінці. Оскільки гліквідон є препаратом короткої дії, його можна призначати хворим з підвищеним ризиком гіпоглікемії, зокрема літнім людям. Також оскільки гліквідон практично повністю виводиться з організму з фекаліями, то його можна призначати хворим з нирковою недостатністю або діабетичною нефропатією, але препарат протипоказаний при важкій печінковій недостатності.

Фармакокінетика

ред.

Гліквідон швидко та добре всмоктується після перорального застосування, біодоступність препарату складає 80—95 %. Максимальна концентрація гліквідону в крові досягається у середньому протягом 2,25 години після прийому препарату. Гліквідон майже повністю (на 99 %) зв'язується з білками плазми крові. Препарат не проникає через гематоенцефалічний бар'єр та через плацентарний бар'єр, даних за виділення гліквідону в грудне молоко немає. Метаболізується препарат у печінці з утворенням малоактивних метаболітів. Виводиться гліквідон із організму практично повністю з калом (на 95 %), лише незначна частина препарату (близько 5 %) виводиться з сечею. Виведення гліквідону з організму двофазне, у першій фазі період напіввиведення препарату складає у середньому 1,2 години, у другій фазі період напіввиведення гліквідону складає 8 годин, цей час може збільшуватися при виражених порушеннях функції печінки.

Покази до застосування

ред.

Гліквідон застосовують при цукровому діабеті ІІ типу при неефективності дієтотерапії та зниженні маси тіла.

Побічна дія

ред.

При застосуванні гліквідону можуть спостерігатися наступні побічні ефекти:

Протипокази

ред.

Гліквідон протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату та похідних сульфанілсечовини, цукровому діабеті І типу, кетоацидозі, діабетичній комі та прекомі, виражених порушеннях функції печінки, стані після резекції підшлункової залози, при важких інфекціях, при вагітності та годуванні грудьми, в дитячому віці.

Форми випуску

ред.

Гліквідон випускається у вигляді таблеток по 0,03 г.

Примітки

ред.
  1. Gliquidon (нім.)

Посилання

ред.