Відкрити головне меню

Ісрадипін (англ. Isradipine) — синтетичний препарат, що є похідним дигідропіридину, та відноситься до групи блокаторів кальцієвих каналів, для пероральног та парентерального застосування.

Ісрадипін
(RS)-Isradipin Structural Formula V1.svg
Систематична назва (IUPAC)
3-methyl 5-propan-2-yl 4-(2,1,3-benzoxadiazol-4-yl)-2,6-dimethyl-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylate
Ідентифікатори
Номер CAS 75695-93-1
Код ATC C08CA03
PubChem 3784
DrugBank DB00270
Хімічні дані
Формула C19H21N3O5 
Мол. маса 371,387 г/моль
SMILES eMolecules & PubChem
Фармакокінетичні дані
Біодоступність 15-24%
Метаболізм гепатичний
Період напіврозпаду 8 год.
Виділення нирковий, фекалії
Терапевтичні застереження
Кат. вагітності

?

Лег. статус

POM (UK) -only (US)

Використання перорально, в/в

Фармакологічні властивостіРедагувати

Ісрадипін — синтетичний препарат, що є похідним дигідропіридину та належить до групи блокаторів кальцієвих каналів. Механізм дії препарату полягає у блокуванні так званих «повільних» кальцієвих каналів, уповільнюючи входження іонів кальцію в клітини та знижуючи його концентрацію в клітинах. Ісрадипін має антиангінальний та антигіпертензивний ефекти, знижує тонус гладкої мускулатури судин, розширює коронарні та периферичні артерії, знижує загальний периферичний судинний опір, артеріальний тиск, практично не впливає на скоротливість міокарду, зменшує післянавантаження та потребу міокарду в кисні, покращує коронарний кровообіг та не пригнічує провідність міокарду. Ісрадипін має вищу спорідненість до кальцієвих каналів судин, чим до кальцієвих каналів міокарду.[1] Ісрадипін має виражений вазоділятуючий ефект по відношенню до судин серця, скелетних м'язів та головного мозку.[2] Ісрадипін підвищує швидкість кровотоку у нирках та має помірний сечогінний ефект.[1] Ісрадипін практично не впливає на вуглеводний обмін та має властивості бронхолітика.[1]

ФармакодинамікаРедагувати

Ісрадипін після перорального прийому швидко та добре всмоктується у шлунково-кишковому тракті, але біодоступність препарату складає лише 16—24% у зв'язку з ефектом першого проходження через печінку. Максимальна концентрація в крові після перорального прийому досягається протягом 2—5 годин. Ісрадипін добре зв'язується з білками плазми крові. Ісрадипін незначно проникає через плацентарний бар'єр та виділяється у грудне молоко. Метаболізується препарат у печінці. Виводиться ісрадипін із організму переважно із сечею у вигляді метаболітів, частково виводиться із калом. Період напіввиведення препарату складає 8 годин, дані про збільшення цього часу при порушеннях функції печінки та нирок суперечливі.

Показання до застосуванняРедагувати

Ісрадипін застосовується для лікування гіпертонічної хвороби.

Побічна діяРедагувати

При застосуванні ісрадипіну можливі наступні побічні ефекти[3]:

ПротипоказиРедагувати

Ісрадипін протипоказаний при підвищеній чутливості до похідних дигідропіридину, кардіогенному шоці, нестабільній стенокардії, вираженій артеріальній гіпотензії, при інфаркті міокарду, вагітності та годуванні грудьми, тяжких порушеннях функції печінки та нирок. Ісрадипін застосовують з обережністю при мітральному та аортальному стенозі, гіпертрофічній кардіоміопатії, вираженій тахікардії або брадикардії, синдромі слабості синусового вузла. Ісрадипін не застосовується у дитячому та підлітковому віці.

Форми випускуРедагувати

Ісрадипін випускається у вигляді таблеток по 0,0025 г; желатинових капсул по 0,005 та 0,01 г і ампул по 10 мл 0,01% розчину.[2] Станом на 2014 рік в Україні даний препарат не зареєстрований.[4]

СтереохіміяРедагувати

Ізрадипін містить стереоцентр і складається з двох енантіомерів, точніше атропізомерів. Це рацемат, тобто суміш 1: 1 ( R ) та форми ( S ):[5]

Енантиомери іррадіпіну
 
CAS-Nummer: 84260-63-9
 
CAS-Nummer: 84260-64-0

ПриміткиРедагувати

  1. а б в http://www.abc-gid.ru/drugs/reestr/show/43071 (рос.)
  2. а б " "Исрадипин в Справочнике Машковского">Исрадипин. [недоступне посилання з червень 2019](рос.)
  3. http://www.xumuk.ru/lekenc/5310.html (рос.)
  4. - Державний реєстр лікарських засобів України
  5. Rote Liste Service GmbH (Hrsg.): Rote Liste 2017 – Arzneimittelverzeichnis für Deutschland (einschließlich EU-Zulassungen und bestimmter Medizinprodukte). Rote Liste Service GmbH, Frankfurt/Main, 2017, Aufl. 57, ISBN 978-3-946057-10-9, S. 193.

ДжерелаРедагувати