Відкрити головне меню
Fluvastatin2DCSD.svg
Флувастатин
Систематизована назва за IUPAC
(3R,5S,6E)-7-[3-(4-fluorophenyl)-1-(propan-2-yl)-1H-indol-2-yl]-3,5-dihydroxyhept-6-enoic acid
Класифікація
ATC-код C10AA04
PubChem 446155
Хімічна структура
Формула C24H26FNO4 
Мол. маса 411,466 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність 9-50%
Метаболізм Печінка
Період напіввиведення 2,3 год.
Екскреція фекалії, Нирки
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата ЛЕСКОЛ® XL,
«Новартіс Фармаcьютика С. А.»,Іспанія
UA/6827/01/01
19.07.2012-19/07/2017


Флувастати́н — синтетичний гіполіпідемічний засіб, що відноситься до групи статинів, для перорального застосування.

Фармакологічні властивостіРедагувати

Флувастатин — синтетичний гіполіпідемічний засіб, що відноситься до групи статинів, для перорального застосування. Є першим препаратом із групи статинів, що отриманий синтетичним шляхом.[1] По хімічній структурі є рацематом двох енантіомерів, один із яких має фармакологічну активність. Механізм дії препарату полягає у блокуванні початкових стадій синтезу холестерину. Після перорального прийому флувастатин чинить основну дію в печінці, де конкурентно блокує фермент ГМГ-КоА-редуктазу, який каталізує перетворення ГМГ-КоА у мевалонат, що дозволяє блокувати біосинтез холестерину на початковій стадії. Флувастатин пригнічує біосинтез ліпопротеїнів низької щільності, тригліцеридів, ліпопротеїнів дуже низької щільності , аполіпопротеїну В. Разом із тим препарат підвищує вміст у крові ліпопротеїнів високої щільності, які мають антиатерогенний ефект. Зa результатами досліджень проведених у США, флувастатин має інгібуючий ефект на вірус гепатиту C при прийомі у високих дозах (80—320 мг/добу), і цей ефект був помірно вираженим, варіабельним та короткостроковим (при відміні препарату рівень РНК HCV у пацієнтів швидко повертався до попередніх показників).[2][3]

ФармакодинамікаРедагувати

Флувастатин швидко та майже повністю (близько 98 % прийнятої дози) всмоктується в шлунково-кишковому тракті. Біодоступність препарату складає в середньому 24 % (від 9 до 50 %), що можна пояснити ефектом першого проходження через печінку. Флувастатин добре зв'язується із білками плазми крові. Максимальна концентрація препарату в крові досягається протягом 1 години, при прийомі препарату з їжею всмоктування препарату сповільнюється, але не зменшується. Флувастатин не проникає через гематоенцефалічний бар'єр.[1] Препарат проникає через плацентарний бар'єр. Флувастатин накопичується у печінці, де метаболізується до активних та неактивних метаболітів. Виводиться препарат із організму переважно із калом у вигляді метаболітів, незначна частина метаболітів виводиться із сечею. Період напіввиведення флувастатину становить у середньому 2,3 години при короткотривалому прийомі, при довготривалому прийомі цей час збільшується до 9 годин. При порушеннях функції печінки період напіввиведення флувастатину може збільшуватися приблизно у 2,5 рази.

Показання до застосуванняРедагувати

Флувастатин застосовують при первинних гіперхолестеринеміях (гіперліпопротеїнеміях IIа і IIb типів) з високим вмістом ліпопротеїнів низької щільності (при неефективності дієтотерапії у пацієнтів з підвищеним ризиком виникнення коронарного атеросклерозу), комбінованій гіперхолестеринемії та гіпертригліцеридемії, атеросклерозі, для вторинної профілактики значних небажаних явищ з боку серця у дорослих з ішемічною хворобою серця після транскатетеріальної кардіоваскулярної терапії.

Побічна діяРедагувати

При застосуванні флувастатину можливі наступні побічні ефекти:

ПротипоказанняРедагувати

Флувастатин протипоказаний при підвищеній чутливості до статинів, вагітності та годуванні грудьми, гострих захворюваннях печінки, стійкому підвищенні рівня активності трансаміназ в крові невідомої етіології. У дитячому віці флувастатин дозволений для застосування виключно у випадку сімейної гіперхолестеринемії дітям, старшим 9 років. При сумісному прийомі з циклоспорином, фібратами, нікотиновою кислотою або еритроміцином підвищується ризик міопатії.

Форми випускуРедагувати

Флувастатин випускається у вигляді таблеток по 0,02, 0,04 г,[5] 0,08 г.

ПриміткиРедагувати

  1. а б http://www.xumuk.ru/farmacevt/1903.html (рос.)
  2. http://www.byk.kiev.ua/?gastro=49 Архівовано 18 липень 2014 у Wayback Machine. (рос.)
  3. Bader T, Fazili J, Madhoun M, et al. (April 2008). Fluvastatin Inhibits Hepatitis C Replication in Humans. Am. J. Gastroenterol. 103 (6): 1383–9. PMID 18410471. doi:10.1111/j.1572-0241.2008.01876.x.  (англ.)
  4. http://www.vidal.ru/drugs/molecule/432 (рос.)
  5. " "Флувастатин в Справочнике Машковского. [недоступне посилання з липень 2019] (рос.)

ДжерелаРедагувати