Диметинден
| Зауважте, Вікіпедія не дає медичних порад! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
Диметинден (англ. Dimetindene) — синтетичний препарат, що є похідним фенілалкіламіну, та належить до антигістамінних препаратів І покоління, для перорального та місцевого застосування.
 | |
|---|---|
Диметинден
| |
| Систематизована назва за IUPAC | |
| (RS)-dimethyl(2-{3-[1-(pyridin-2-yl)ethyl]-1H-inden-2-yl}ethyl)amine | |
| Класифікація | |
| ATC-код | D04 |
| PubChem | |
| CAS | |
| DrugBank | |
| Хімічна структура | |
| Формула | C20H24N2 |
| Мол. маса | 292,418 г/моль |
| Фармакокінетика | |
| Біодоступність | 70% |
| Метаболізм | Печінка |
| Період напіввиведення | 6 год |
| Екскреція | Жовч, Нирки |
| Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
| Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | ФЕНІСТИЛ, «Новартіс Консьюмер Хелс С.А.»,Швейцарія UA/9377/01/01 09.12.2013-09/12/2018 |
Фармакологічні властивості ред.
Диметинден — синтетичний препарат, що є похідним фенілалкіламінуу та належить до групи антигістамінних препаратів І покоління. Механізм дії препарату полягає у селективному блокуванні Н1-рецепторів гістаміну, а також блокуванні м-холінорецепторів та зниженні дії брадикініну. Диметинден знижує проникність капілярів, запобігає розвитку та полегшує перебіг алергічних реакцій негайного типу і має виражений протисвербіжний ефект.[1] Диметинден має слабко виражений седативний ефект.[1][2] Окрім цього, диметинден має місцевоанестезуючу дію на рогівку при офтальмологічному застосуванні.[2]
Фармакокінетика ред.
Диметинден добре всмоктується при пероральному застосуванні, біодоступність препарату становить при пероральному застосуванні 70% у зв'язку з ефектом першого проходження через печінку, при місцевому застосуванні біодоступність препарату складає 10%. Максимальна концентрація препарату в крові досягається протягом 2 годин. Диметинден добре зв'язується з білками плазми крові. Препарат створює високі концентрації в більшості тканин організму. Диметинден проходить через гематоенцефалічний бар'єр. Диметинден проходить через плацентарний бар'єр. Диметинден метаболізується в печінці. Виводиться препарат переважно із жовчю, частково виводиться нирками, переважно у вигдяді неактивних метаболітів. Період напіввиведення диметиндену при застосуванні у вигляді крапель становить 6 годин, при застосуванні пролонгованих форм препарату — 11 годин.
Показання до застосування ред.
Диметинден застосовується при свербежі шкіри (за виключенням свербежу при холестазі), кропив'янці, екземі, сезонному та цілорічному алергічному риніті, полінозі, алергічному дерматиті, алергії на продукти харчування та медикаментозній алергії, набряку Квінке, свербежі при інфекційних захворюваннях (вітряній віспі, кору, краснусі), укусах комах, як додатковий засіб лікування при анафілактичному шоці та сироватковій хворобі. Місцево застосовується також при опіках легкого ступеня, укусах комах, сверблячих дерматозах та кропив'янці.
Побічна дія ред.
При застосуванні диметиндену можливі наступні побічні ефекти[3]:
- Алергічні реакції — рідко (0,01—0,1%) висипання на шкірі; дуже рідко (менше 0,01%) набряк обличчя, набряк глотки, задишка, спазми м'язів.
- З боку травної системи — рідко (0,01—0,1%) сухість у роті, нудота, блювання, загостення виразкової хвороби.
- З боку нервової системи — дуже часто (більше 10%) підвищена втомлюваність; часто (1—10%) сонливість, нервозність; рідко (0,01—0,1%) головний біль, запаморочення, у дітей — збудження.
При місцевому застосуванні рідко спостерігаються сухість, печія та свербіж шкіри, висипання на шкірі.
Протипокази ред.
Диметинден протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, у першому триместрі вагітності. Диметинден не застосовується у новонароджених дітей (віком до 1 місяця).[1][3] З обережністю застосовується препарат при закритокутовій глаукомі, виразковій хворобі, аденомі передміхурової залози. Диметинден не рекомендований у період годування грудьми.
Форми випуску ред.
Диметинден випускається у вигляді таблеток по 0,0025 г; капсул по 0,004 г; 0,1% розчину для прийому всередину по 10 і 20 мл; 0,1% гелю для зовнішнього застосування у тубах по 20 та 30 г.[4] Диметинден разом із фенілефрином входить до складу комбінованого препарату «Віброцил».[5]
Примітки ред.
- ↑ а б в http://www.lvrach.ru/2011/04/15435178 [Архівовано 23 лютого 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
- ↑ а б http://medi.ru/doc/061225.htm [Архівовано 23 лютого 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
- ↑ а б http://www.vidal.ru/drugs/molecule/324 [Архівовано 23 лютого 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
- ↑ " "Диметинден в Справочнике Машковского".[недоступне посилання з липня 2019](рос.)
- ↑ http://www.vidal.ru/drugs/vibrocil__1571 [Архівовано 23 лютого 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
Джерела ред.
- Диметинден на сайті mozdocs.kiev.ua [Архівовано 23 лютого 2015 у Wayback Machine.]
- Диметинден на сайті pharmencyclopedia.com.ua [Архівовано 23 лютого 2015 у Wayback Machine.]
- Диметинден на сайті rlsnet.ru [Архівовано 23 лютого 2015 у Wayback Machine.](рос.)