Акривастин
Акривастин (англ. Acrivastine) — синтетичний препарат, що є похідним алкіламіну та належить до антигістамінних препаратів ІІ покоління[1], для перорального застосування. Акривастин синтезований у Великій Британії компанією «McNeil Laboratories» та уперше допущений до застосування під торговою маркою «Benadryl Allergy Relief».[2][3]
 | |
|---|---|
Акривастин
| |
| Систематизована назва за IUPAC | |
| (E)-3-{6-[(E)-1-(4-methylphenyl)-3-pyrrolidin-1-yl- prop-1-enyl]pyridin-2-yl}prop-2-enoic acid | |
| Класифікація | |
| ATC-код | R06 |
| PubChem | |
| CAS | |
| DrugBank | |
| Хімічна структура | |
| Формула | C22H24N2O2 |
| Мол. маса | 348,438 г/моль |
| Фармакокінетика | |
| Біодоступність | НД |
| Метаболізм | Печінка |
| Період напіввиведення | 1,4—2,2 год. |
| Екскреція | Нирки |
| Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
| Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | СЕМПРЕКС™, «ГлаксоСмітКляйн С.А.Е»/«СмітКляйн Бічем Фармасьютикалс»,Єгипет/Велика Британія UA/10665/01/01 25.05.2010-25/05/2015 |
Фармакологічні властивості ред.
Акривастин — синтетичний препарат, що є похідним алкіламіну та належить до групи антигістамінних препаратів ІІ покоління. Механізм дії препарату полягає у селективному блокуванні Н1-рецепторів гістаміну. Препарат знижує проникність капілярів, запобігає розвитку та полегшує перебіг алергічних реакцій негайного типу. На відміну від антигістамінних препаратів І покоління, акривастин погано проходить через гематоенцефалічний бар'єр і практично не має седативного ефекту, та має лише незначну дію на м-холінорецептори.[4] Акривастин має здатність швидко послаблювати симптоми алергічного риніту, та значно зменшує свербіж шкіри.[2]
Фармакокінетика ред.
Акривастин швидко та добре всмоктується в шлунково-кишковому тракті. Початок дії препарату спостерігається через 15 хвилин після перорального застосування.[2] Максимальна концентрація в крові акривастину досягається протягом 0,8—1,7 години. Препарат у помірній кількості зв'язується з білками плазми крові. Акривастин рівномірно розподіляється в організмі, за виключенням центральної нервової системи. Акривастин проходить через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко. Препарат частково метаболізується у печінці з утворенням активного метаболіту. Виводиться акривастин із організму переважно нирками у незміненому вигляді, частково у вигляді метаболітів. Період напіввиведення препарату складає для незміненої речовини 1,4—2,2 години, активного метаболіту — від 2,4 до 5,2 годин. При нирковій недостатності спостерігається збільшення періоду напіввиведення акривастину.
Показання до застосування ред.
| Зауважте, Вікіпедія не дає медичних порад! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
Акривастин застосовується при сезонному та цілорічному алергічному риніті; полінозі; алергічних дерматозах; екземі; сінній гарячці; симптоматичному дермографізмі; хронічній, холінергічній та ідіопатичній набутій холодовій кропив'янці[1]; герпесі вагітних.[5]
Побічна дія ред.
При застосуванні акривастину спостерігаються наступні побічні ефекти:
- Алергічні реакції — дуже рідко (менше 0,01%) набряк Квінке, анафілактичні реакції, бронхоспазм, багатоформна ексудативна еритема.
- З боку травної системи — рідко (0,01—0,1%) сухість у роті, нудота, диспепсія.
- З боку нервової системи — дуже рідко (менше 0,01%) запаморочення, головний біль, нервозність, сонливість або безсоння, порушення концентрації уваги, порушення швидкості психічних та рухових реакцій.
Протипокази ред.
Акривастин протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату та нирковій недостатності. З обережністю застосовується препарат при вагітності та годуванні грудьми. Акривастин не застосовується у дітей молодших 12 років та особам старшим 65 років.[3][6]
Форми випуску ред.
Акривастин випускається у вигляді капсул по 0,08 г.[4] У США також зареєстрований комбінований препарат акривастину та псевдоефедрину під торговою назвою «Семпрекс-D».[7]
Примітки ред.
- ↑ а б Архівована копія. Архів оригіналу за 11 лютого 2015. Процитовано 8 березня 2015.
{{cite web}}: Обслуговування CS1: Сторінки з текстом «archived copy» як значення параметру title (посилання) - ↑ а б в Benadryl allergy relief (acrivastine) [Архівовано 2 квітня 2015 у Wayback Machine.] (англ.)
- ↑ а б Benadryl Allergy Relief. electronic Medicines Compendium (eMC). 2014. Архів оригіналу за 27 вересня 2012. Процитовано 4 липня 2014.
- ↑ а б " "Акривастатин в Справочнике Машковского".[недоступне посилання з червня 2019](рос.)
- ↑ Архівована копія (PDF). Архів оригіналу (PDF) за 6 квітня 2015. Процитовано 8 березня 2015.
{{cite web}}: Обслуговування CS1: Сторінки з текстом «archived copy» як значення параметру title (посилання) - ↑ Benadryl Allergy Relief Capsules [Архівовано 25 березня 2015 у Wayback Machine.] (англ.)
- ↑ SEMPREX-D — acrivastine and pseudoephedrine hydrochloride capsule [Архівовано 13 квітня 2010 у Wayback Machine.] (англ.)
Джерела ред.
- Акривастин на сайті mozdocs.kiev.ua
- Акривастин на сайті rlsnet.ru [Архівовано 24 лютого 2015 у Wayback Machine.](рос.)