Відкрити головне меню
Pertuzumab-HER2 complex 1S78.png
Пертузумаб
Систематизована назва за IUPAC
рекомбінантні IgG1 моноклональні антитіла до HER2
Класифікація
ATC-код L01XC13
PubChem ?
Хімічна структура
Формула ?
Мол. маса 148000 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність 100% (в/в)
Метаболізм НД
Період напіввиведення 18 діб
Екскреція НД
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата ПЕР'ЄТА®,
«Ф. Хоффманн-Ля Рош Лтд», Швейцарія
UA/13062/01/01
20.01.2014-20/01/2019


Пертузумаб (англ. Pertuzumab, лат. Pertuzumabum) — синтетичний препарат, який є генно-інженерним моноклональним антитілом до рецептора 2 епідермального фактора росту людини (HER2).[1][2] Пертузумаб застосовується виключно внутрішньовенно.[3][4] Пертузумаб розроблений у лабораторії компанії «Genentech», яка є підрозділом компанії «Roche»[5], та застосовується у клінічній практиці з 2012 року.[6]

Фармакологічні властивостіРедагувати

Пертузумаб — синтетичний лікарський препарат, який є генно-інженерним рекомбінантним гуманізованим (від миші[6]) моноклональним антитілом до епідермального фактору росту людини (HER2). Механізм дії препарату полягає у зв'язуванні з позаклітинним доменом ІІ HER2, та блокує його димеризацію з іншими HER-рецепторами. Оскільки HER-рецептори є активними лише у формі димерів, застосування пертузумабу призводить до інгібування фактору росту та блокування проліферації пухлинних клітин, а в подальшому до руйнування пухлинних клітин.[7][8][1] Пертузумаб також активує антитілозалежну клітинну токсичність, що також призводить до лізису пухлинних клітин.[2][7] Оскільки пертузумаб та інше моноклональне антитіло трастузумаб, яке також блокує рецептори HER2, мають різні точки прикладання на рецепторі епідермального фактору росту, то одночасне застосування цих двох моноклональних антитіл значно підвищує ефективність лікування, а також може допомогти у подоланні резистентності пухлин до трастузумабу.[9][1] Пертузумаб застосовується переважно в комбінації з трастузумабом і доцетакселом[2][1] для лікування метастатичного раку молочної залози.[3][4] При проведенні клінічних досліджень комбінація пертузумабу, трастузумабу і доцетакселу була значно ефективнішою в лікуванні раку молочної залози, чим застосування лише трастузумабу з доцетакселом.[8][9]

ФармакокінетикаРедагувати

Пертузумаб швидко розподіляється в організмі після ін'єкції, максимальна концентрація досягається відразу після внутрішньовенного введення препарату. Біодоступність препарату становить 100 %. Метаболізм пертузумабу не досліджений. Препарат не проникає через гематоенцефалічний бар'єр, проникає через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко. Шляхи виведення пертузумабу з організму не встановлені. Період напіввиведення препарату з організму становить у середньому 18 діб, і цей час не змінюється при печінковій та нирковій недостатності.[3][4][6]

Покази до застосуванняРедагувати

Пертузумаб застосовують при метастатичному або місцево рецидивуючому раку молочної залози із підвищеною експресією HER2 при неефективності попереднього лікування або при рецидиві хвороби у комбінації з трастузумабом і доцетакселом.[3][4]

Побічна діяРедагувати

Пертузумаб переважно добре переноситься хворими, найчастішими побічними ефектами при застосуванні препарату є шкірний висип, діарея, запалення слизових оболонок травного тракту, сухість шкіри, фебрильна нейтропенія, нудота, блювання, загальна слабкість.[2][7] Ймовірним важким побічним ефектом перетузумабу є зниження фракції викиду лівого шлуночка та розвиток унаслідок цього систолічної дисфункції лівого шлуночка.[2] Іншими побічними ефектами препарату є[3][4]:

ПротипоказанняРедагувати

Пертузумаб протипоказаний до застосування при підвищеній чутливості до препарату, зниженні фракції викиду лівого шлуночка, важких захворюваннях серцево-судинної системи, попередньому лікуваннями похідними антрацикліну, порушеннях функції печінки, вагітності та годуванні грудьми, особам віком до 18 років.[3][4]

Форми випускуРедагувати

Пертузумаб випускається у вигляді концентрату для приготування розчину для інфузій у флаконах по 14 мл із вмістом діючої речовини 420 мг.[10][3] Пертузумаб випускається у вигляді комбінованого препарату разом із трастузумабом під торговою назвою «Бейодайм».[11]

ПриміткиРедагувати

  1. а б в г Пертузумаб: рекордная выживаемость при HER2-положительном метастатическом раке молочной железы (рос.)
  2. а б в г д Пертузумаб в первой линии комплексной терапии при лечении HER2-положительного метастазирующего рака грудной железы (рос.)
  3. а б в г д е ж ПЕР'ЄТА®
  4. а б в г д е https://www.vidal.ru/drugs/molecule/2305 (рос.)
  5. Pertuzumab. AdisInsight. Процитовано 2 листопада 2016.  (англ.)
  6. а б в Pertuzumab (англ.)
  7. а б в Пертузумаб в лечении HER2-положительного рака грудной железы (рос.)
  8. а б Пертузумаб в комбинации с Герцептином® и химиотерапией существенно увеличивает продолжительность жизни без прогрессирования заболевания у пациенток с HER2-положительным метастатическим раком молочной железы (рос.)
  9. а б Пертузумаб получил приоритетное рассмотрение для терапии рака молочной железы (рос.)
  10. https://www.vidal.ru/drugs/molecule-in/2305 (рос.)
  11. http://www.vidal.ru/drugs/molecule-in/1231 (рос.)

ПосиланняРедагувати