Монобактами — група β-лактамних антибіотиків, в основі яких лежить моноциклічне β-лактамне кільце.

Структурна формула азтреонаму, першого представника монобактамів

Механізм дії

ред.

Монобактами діють бактерицидно, як і інші β-лактамні антибіотики. Механізм дії полягає у порушенні синтезу клітинної стінки бактерій. Особливістю дії монобактамів є їх висока стійкість до β-лактамаз грамнегативних бактерій, але монобактами руйнуються β-лактамазами грампозитивних бактерій. Монобактами мають постантибіотичний ефект та зменшують явища ендотоксикозу.

Представники монобактамів

ред.

Першим представником групи монобактамів є азтреонам — природний антибіотик, що виділений з культури Chromobacterium violaceum. Він є єдиним представником групи, що застосовується у клінічній практиці. До групи належать також тігемонам[1], карумонам[2] та нокардіцин А.[3]

Фармакокінетика

ред.

Монобактами погано всмоктуються в шлунково-кишковому тракті, тому застосовуються парентерально. Біодоступність препаратів становить близько 100%. Монобактами добре розподіляються у більшості тканин і рідин організму. Проникають через гематоенцефалічний бар'єр при запаленні мозкових оболон. Монобактами проникають через плацентарний бар'єр, виділяються в грудне молоко. Препарати метаболізуються в печінці у незначній кількості. Період напіввиведення азтреонаму становить 1,5-2 годин, при печінковій або нирковій недостатності цей час може зростати до 6-8 годин. Виводяться монобактами з організму із сечею в незміненому вигляді.

Застосування

ред.

Монобактами застосовуються при інфекціях, викликаних грамнегативними мікроорганізмами, особливо у ослаблених хворих та у випадку стійкості мікроорганізмів до цефалоспоринів ІІІ покоління,аміноглікозидів ІІ-ІІІ покоління та антисиньогнійних пеніцилінів: менінгітах, пневмоніях, бронхіті, сепсисі, інфекціях шкіри і м'яких тканин, інфекціях сечовивідних шляхів. Найбільшу чутливість антибіотики виявляють до Escherichia coli; представників родів Enterobacter, Proteus, Serratia, Morganella, Citrobacter, Providencia, сальмонелли, шиґели, клебсієли, клостридії. До монобактамів нечутливі грампозитивні та анаеробні мікроорганізми.

Побічна дія

ред.

При застосуванні монобактамів можливі такі побічні дії: алергічні реакції — висипання на шкірі, кропив'янка, анафілактичний шок; побічна дія на органи травлення — нудота, блювання, біль у животі, діарея, жовтяниця, гепатит, а також головний біль, запаморочення, безсоння, сплутаність свідомості. При внутрішньовенному введенні можливий флебіт, при внутрішньом'язовому введенні — біль і набряк у місці введення.

Протипоказання

ред.

Протипоказаннями до застосування монобактамів є алергічні реакції до них. Перехресні алергічні реакції з іншими β-лактамними антибіотиками нехарактерні, але при застосуванні азтреонаму відмічалась перехресна алергічна реакція до цефтазидиму. З обережністю монобактами слід застосовувати при вагітності та годуванні грудьми.

Примітки

ред.
  1. Fuchs PC, Jones RN, Barry AL (March 1988). In vitro antimicrobial activity of tigemonam, a new orally administered monobactam. Antimicrob. Agents Chemother. 32 (3): 346—9. doi:10.1128/aac.32.3.346. PMC 172173. PMID 3259122. (англ.)
  2. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC180266/ (англ.)
  3. http://pubs.rsc.org/en/Content/ArticleLanding/1985/P1/p19850002375#!divAbstract [Архівовано 27 грудня 2014 у Wayback Machine.] (англ.)

Джерела

ред.