Метациклін
Метациклін — напівсинтетичний антибіотик з групи тетрациклінів для перорального застосування.
Метациклін
| |
Систематизована назва за IUPAC | |
(2Z,4S,4aR,5S,5aR,12aS)-2-[amino(hydroxy)methylene]-4-(dimethylamino)-5,10,11,12,12a-tetrahydroxy-6-methylene-4a,5a,6,12a-tetrahydrotetracene-1,3,12(2H,4H,5H)-trione | |
Класифікація | |
ATC-код | J01 |
PubChem | |
CAS | 914-00-1 |
DrugBank | |
Хімічна структура | |
Формула | C22H22N2O8 |
Мол. маса | 442,419 г/моль |
Фармакокінетика | |
Біодоступність | ~60% |
Метаболізм | Печінка |
Період напіввиведення | 10-12 год. |
Екскреція | Нирки,Жовч,фекалії |
Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | МЕТАЦИКЛІН |
Фармакологічні властивості
ред.Метациклін — напівсинтетичний антибіотик з групи тетрациклінів широкого спектра дії. По хімічній структурі є похідним окситетрацикліну. Препарат має бактеріостатичну дію, зумовлену порушенням синтезу білка в бактеріальній клітині. До метацикліну чутливі такі збудники: стафілококи, стрептококи, в тому числі пневмококи, шиґели, сальмонелли, Aerobacter, Escherichia coli, Brucella, рикетсії, спірохети, мікоплазми, хламідії, нейсерії, деякі найпростіші. Нечутливими до метацикліну є мікобактерії.
Фармакодинаміка
ред.Метациклін добре всмоктується з шлунково-кишкового тракту, біодоступність препарату — 60 %. Більша частина препарату зв'язується з білками плазми крові, що забезпечує високі концентрації в тканинах і рідинах організму. У великих концентраціях виявляється в печінці, нирках, плевральній та асцитичній рідині. Препарат проникає через плацентарний бар'єр, виділяється в грудне молоко. Метаболізується метациклін у печінці. Період напіввиведення препарату становить 10-12 годин. Виводиться метациклін з організму нирками, з жовчю і калом.
Показання до застосування
ред.Метациклін може застосовуватись при інфекційних хворобах, які спричинюють чутливі до препарату збудники: захворювання органів дихання (бронхітів, пневмоній, гнійних плевритів), бруцельозу, туляремії, висипного і поворотного тифів, рикетсіозів, холециститу, інфекцій шкіри і м'яких тканин, остеомієліту, сифілісу, гонореї, сибірки.
При застосуванні метацикліну можуть спостерігатися такі побічні ефекти: висипання на шкірі, набряк Квінке, нудота, блювання, кандидоз ротової порожнини, діарея, глосит, стоматит, гастрит, підвищення активності амінотрансфераз і лужної фосфатази в крові, збільшення рівня в крові білірубіну і сечовини, запаморочення, панкреатит, нецукровий діабет, фотодерматоз, зміна кольору зубів. Побічні ефекти при застосуванні метацикліну спостерігаються рідше, чим при застосуванні інших препаратів групи тетрациклінів.[1]
Протипоказання
ред.Метациклін протипоказаний при підвищеній чутливості до тетрациклінів, при вагітності та годуванні грудьми, дітям до 8 років. З обережністю призначається при захворюваннях нирок і печінки, при лейкопенії.
Форми випуску
ред.Метациклін випускається в желатинових капсулах по 0,15 і 0,3 г.[1] З 8 травня 2007 року реєстрація препарату в Україні закінчилась.
Примітки
ред.- ↑ а б " "Метациклина гидрохлорид в Справочнике Машковского">Метациклина гидрохлорид.[недоступне посилання з липня 2019] (рос.)
Література
ред.- Фармацевтична хімія : [арх. 11 березня 2021] : підручник / ред. П. О. Безуглий. — Вінниця : Нова Книга, 2008. — С. 525-528. — 560 с. — ISBN 978-966-382-113-9.
- Фармакологія: підручник / І. В. Нековаль, Т. В. Казанюк. — 4-е вид., виправл. — К.: ВСВ «Медицина», 2011.— 520 с. ISBN 978-617-505-147-4 (С.?)