Відкрити головне меню
Lacidipine.png
Лацидипін
Систематизована назва за IUPAC
3,5-diethyl 4-{2-[(1E)-3-(tert-butoxy)-3-oxoprop-1-en-1-yl]phenyl}-2,6-dimethyl-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylate
Класифікація
ATC-код C08CA09
PubChem 5311217
Хімічна структура
Формула C26H33NO6 
Мол. маса 455,543 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність 10%
Метаболізм Печінка
Період напіввиведення 13-19 год.
Екскреція фекалії (70%), Нирки
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата ЛАЦИПІЛ™,
«ГлаксоСмітКляйн Фармасьютикалз С.А.» ,Польща
UA/10554/01/01
30.03.2010-30/03/2015


Лацидипін — синтетичний препарат, що є похідним дигідропіридину, та відноситься до групи блокаторів кальцієвих каналів, для перорального застосування. Лацидипін уперше синтезований у лабораторії компанії «Glaxo», та застосовується у клінічній практиці з 1991 року.[1] Лацидипін у 1993 році був удостоєний премії Галена за видатні досягнення у розвитку фармацевтичної науки.[2]

Фармакологічні властивостіРедагувати

Лацидипін — синтетичний препарат, що є похідним дигідропіридину та відноситься до групи блокаторів кальцієвих каналів. Механізм дії препарату полягає у блокуванні так званих «повільних» кальцієвих каналів, уповільнюючи входження іонів кальцію в клітини та знижуючи його концентрацію в клітинах. Лацидипін має антигіпертензивний ефекти, знижує тонус гладкої мускулатури судин, розширює коронарні та периферичні артерії і артеріоли, знижує загальний периферичний судинний опір, артеріальний тиск, практично не впливає на скоротливість міокарду, зменшує післянавантаження та потребу міокарду в кисні, покращує коронарний кровообіг та не пригнічує провідність міокарду. Лацидипін має здатність глибоко проникати у ліпідний шар мембрани клітин, де проходить депонування препарату та його повільне вивільнення. Препарат має високу селективність до невеликих артерій та артеріол та незначний вплив на міокард.[2] При застосуванні препарату у дозі 4 мг/добу спостерігається незначне подовження інтервалу QT на ЕКГ. Лацидипін при застосуванні у вагітних може викликати розслаблення гладкої мускулатури матки. При застосуванні лацидипіну не спостерігається погіршення коронарного, ниркового та мозкового кровообігу.[2] При тривалому застосуванні лацидипіну спостерігається регрес гіпертрофії лівого шлуночка.[2] Згідно досліджень італійських учених, при тривалому застосуванні лацидипіну спостерігалась менша частота побічних ефектів, чим при застосуванні інших препаратів даної фармацевтичної групи — амлодипіну та лерканідипіну.[3]

ФармакодинамікаРедагувати

Лацидипін після перорального прийому швидко та добре всмоктується у шлунково-кишковому тракті, але біодоступність препарату складає лише 10% у зв'язку з ефектом першого проходження через печінку. Максимальна концентрація в крові після перорального прийому досягається протягом 0,5—2,5 годин. Препарат добре розподіляється у більшості тканин організму. Лацидипін добре зв'язується з білками плазми крові. Лацидипін незначно проникає через плацентарний бар'єр та виділяється у грудне молоко. Метаболізується препарат у печінці з утворенням чотирьох метаболітів, що мають незначну активність.[2] Виводиться лацидипін із організму переважно із калом у вигляді метаболітів, частково виводиться із сечею. Період напіввиведення лацидипіну складає 13—19 годин, при порушеннях функції печінки зростає біодоступність препарату та час напіввиведення.[2]

Показання до застосуванняРедагувати

Лацидипін застосовується для лікування гіпертонічної хвороби.

Побічна діяРедагувати

При застосуванні лацидипіну можливі наступні побічні ефекти[4]:

Згідно досліджень італійських учених, частота побічних ефектів ладидипіну складала: периферичні набряки — 4,3%, головний біль — 3,9%, тахікардія або серцебиття — від 0,5 до 4,3%, поява важких серцево-судинних подій (інсульт, транзиторна ішемічна атака, інфаркт міокарду, стенокардія, аритмія, серцева недостатність та синкопальні стани) — 1,9% пацієнтів.[3]

ПротипоказиРедагувати

Лацидипін протипоказаний при підвищеній чутливості до похідних дигідропіридину, вираженому аортальному стенозі. З обережністю препарат застосовується при вагітності та годуванні грудьми. лацидипін не застосовується у дитячому та підлітковому віці. лацидипін застосовується з обережністю у хворих із порушеннями синоатріальної та AV—провідності, подовженням інтервалу QT, нестабільною стенокардією, нещодавно перенесеним інфарктом міокарду, порушеннями функції печінки, а також при одночасному призначенні препаратів, що подовжують інтервал QT.

Форми випускуРедагувати

Лацидипін випускається у вигляді таблеток по 0,002 та 0,004 г.[5]

ПриміткиРедагувати

ДжерелаРедагувати