Ізоксуприн
| Зауважте, Вікіпедія не дає медичних порад! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
Ізоксуприн (англ. Isoxsuprine, лат. Isoxsuprinum) — синтетичний препарат, який є похідним фенілетаноламіну та належить до групи бета-2-адреностимуляторів.[1][2] Ізоксуприн застосовується переважно перорально, для застосування в акушерстві розроблена форма для внутрішньовенного застосування.[3] Ізоксуприн розроблений в лабораторії нідерландської фірми «Solvay Pharmaceuticals», яка розповсюджує його під торговельною маркою «Дуваділан».[4]
 | |
|---|---|
Ізоксуприн
| |
| Систематизована назва за IUPAC | |
| 4-{1-Hydroxy-2-[(1-methyl-2-phenoxyethyl)amino]propyl}phenol | |
| Класифікація | |
| ATC-код | C04 |
| PubChem | |
| CAS | |
| DrugBank | |
| Хімічна структура | |
| Формула | C18H23NO3 |
| Мол. маса | 301,38 г/моль |
| Фармакокінетика | |
| Біодоступність | ~100% |
| Метаболізм | Печінка |
| Період напіввиведення | 1,25 год. |
| Екскреція | Нирки, фекалії (незн. к-сть) |
| Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
| Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | СУПРІЛЕКС®, «КУСУМ ХЕЛТХКЕР ПВТ. ЛТД.», Індія UA/9162/01/01 27.12.2013-27/12/2018 |
Фармакологічні властивості ред.
Ізоксуприн — синтетичний препарат, що є похідним фенілзаміщених аміноспиртів та належить до групи бета-2-адреностимуляторів. Механізм дії препарату полягає у зниженні тонусу гладких м'язів кровоносних судин, усуває їх спазм, що призводить до покращення кровообігу та кровопостачання тканин.[2][3] Окрім того, ізоксуприн знижує тонус гладких м'язів матки, а також знижує частоту та амплітуду перейм.[5][6] Ізоксуприн застосовується як судинорозширюючий препарат[7] для лікування захворювань периферичних судин, які супроводжуються їх спазмом (хворобі Рейно, облітеруючому ендартеріїті та атеросклерозі судин нижніх кінцівок)[2][6][3] При застосуванні препарату в комплексному лікуванні облітеруючих судинних захворювань нижніх кінцівок спостерігається тенденція до покращення результатів лікування хворих (хоча й без статистичного підтвердження даного факту) із незначною кількістю побічних ефектів.[2] Ізоксуприн завдяки дії на гладкі м'язи матки має токолітичну дію[8], та може застосовуватися в акушерській практиці у випадку загрози передчасних пологів[6] (згідно даних клінічних досліджень, його ефективність у випадку застосування у випадку передчасних пологів та з метою збереження вагітності становить 75—80 %[9][5]), а також а також для покращення адаптаційно-пристосувальних можливостей новонародженого у випадку внутрішньоутробної асфіксії плоду.[9][5] Проте в акушерстві ізоксуприн застосовується рідше, у зв'язку із тим, що ефективність ряду інших препаратів при вищеперерахованих станах виявилась вищою.[9][5] Ізоксуприн також має здатність розширювати судини головного мозку, та може застосовуватися у лікуванні судинних мозкових захворювань.[10] Препарат завдяки стимуляції β2-адренорецепторів має також незначну бронхолітичну дію, а у великих дозах інгібує агрегацію тромбоцитів.
Фармакокінетика ред.
Ізоксуприн швидко та добре всмоктується після перорального застосування, біодоступність препарату становить близько 100 % при пероральному застосуванні[11], при парентеральному застосуванні біодоступність препарату становить 100 %. Максимальна концентрація препарату в крові досягається протягом 1 години. Ізоксуприн проникає через гематоенцефалічний бар'єр, через плацентарний бар'єр, даних за виділення препарату в грудне молоко немає.[10] Метаболізується препарат у печінці. Виводиться ізоксуприн із організму переважно із сечею, частково виводиться з калом. Період напіввиведення препарату становить у середньому 1,25 години.
Показання до застосування ред.
Ізоксуприн, згідно нормативних документів в Україні, застосовується при порушеннях периферичного кровообігу (діабетичній ангіопатії, хворобі Рейно, облітеруючому ендартеріїті, облітеруючому атеросклерозі судин нижніх кінцівок), церебральному атеросклерозі та атеросклерозі судин сітківки.
Побічна дія ред.
При застосуванні ізоксуприну найчастішими побічними ефектами є[12]:
- З боку шкірних покривів та алергічні реакції — висипання на шкірі.
- З боку нервової системи — запаморочення, загальна слабість.
- З боку травної системи — нудота, блювання, болі в животі.
- З боку серцево-судинної системи — тахікардія, артеріальна гіпотензія, біль у грудній клітці, відчуття приливів.
- З боку сечовидільної системи — рідко ниркова недостатність, гематурія, поллакіурія.
Протипокази ред.
Ізоксуприн протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, при гострій кровотечі та схильності до кровотеч, а також крововиливах у мозок або сітківку ока, стенокардії, артеріальній гіпотензії, а також відразу після пологів.
Форми випуску ред.
Ізоксуприн випускається у вигляді 0,5 % розчину для ін'єкцій у ампулах по 2 мл і таблеток по 0,02 г.[3][6]
Застосування у ветеринарії ред.
Ізоксуприн застосовується у ветеринарії для лікування коней, переважно у випадку навікулярної хвороби або ламініту.[13] Особливістю застосування препарату в коней є те, що на відміну від людей, біодоступність ізоксуприну в коней при пероральному застосуванні складає лише 2,2 % у зв'язку із ефектом першого проходження через печінку, а період напіввиведення вищий, і складає близько 3 годин.[14]
Примітки ред.
- ↑ Falkay, G.; Kovács, L. (1986). Affinity of tocolytic agents on human placental and myometrial beta-adrenergic receptors. Journal of perinatal medicine. 14 (2): 109—113. doi:10.1515/jpme.1986.14.2.109. PMID 2874205. (англ.)
- ↑ а б в г Лікування хронічної ішемії нижніх кінцівок (PDF). Архів оригіналу (PDF) за 22 вересня 2016. Процитовано 14 серпня 2016.
- ↑ а б в г Облитерирующий атеросклероз. Группа спазмолитиков [Архівовано 19 вересня 2016 у Wayback Machine.] (рос.)
- ↑ Дувадилан [Архівовано 27 серпня 2016 у Wayback Machine.] (рос.)
- ↑ а б в г Фармакологическая коррекция угрозы преждевременных родов и перспективы создания новых токолитиков [Архівовано 30 травня 2016 у Wayback Machine.] (рос.)
- ↑ а б в г Изоксуприн (Isoxsuprine) [Архівовано 21 серпня 2016 у Wayback Machine.] (рос.)
- ↑ Gozo EG, Yebes RB (Листопад 1984). Hemodynamic effects of isoxsuprine in cardiac failure. Chest. 86 (5): 736—40. doi:10.1378/chest.86.5.736. PMID 6488912.[недоступне посилання з лютого 2019] (англ.)
- ↑ Giorgino, F. L.; Egan, C. G. (2010). Use of isoxsuprine hydrochloride as a tocolytic agent in the treatment of preterm labour: A systematic review of previous literature. Arzneimittel-Forschung. 60 (7): 415—20. doi:10.1055/s-0031-1296305. PMID 20712130. (англ.)
- ↑ а б в Токолитические препараты в лечении угрожающих преждевременных родов [Архівовано 25 жовтня 2016 у Wayback Machine.] (рос.)
- ↑ а б Isoxsuprine [Архівовано 14 квітня 2016 у Wayback Machine.] (англ.)
- ↑ McGuigan, Michael A.; Whyte, Ian MacGregor; Dawson, Andrew H.; Seifert, Steven A.; Schonwald, Seth; Yip, Luke; Keyes, Daniel C.; Hurlbut, Katherine M.; Erdman, Andrew R.; Dart, Richard C. (2004). 125. Vasodilators. У Dart, Richard C. (ред.). Medical Toxicology (вид. 3rd). Philadelphia [u.a.]: Lippincott Williams & Wilkins. с. 718. ISBN 0781728452. (англ.)
- ↑ Isoxsuprine Side Effects [Архівовано 18 вересня 2016 у Wayback Machine.] (англ.)
- ↑ Навикулярный синдром. Архів оригіналу за 22 серпня 2016. Процитовано 14 серпня 2016.
- ↑ Erkert, RS; Macallister, CG (Квітень 2002). Isoxsuprine hydrochloride in the horse: a review. Journal of veterinary pharmacology and therapeutics. 25 (2): 81—7. doi:10.1046/j.1365-2885.2002.00386.x. PMID 12000527. (англ.)