Цефадроксил
Цефадроксил — напівсинтетичний цефалоспориновий антибіотик першого покоління для перорального застосування.
| |
| Систематична назва (IUPAC) | |
| (6R,7R)-7-{[(2R)-2-amino-2-(4-hydroxyphenyl)acetyl]amino}-3-methyl-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic acid | |
| Ідентифікатори | |
| Номер CAS | |
| Код ATC | |
| PubChem | |
| DrugBank | |
| Хімічні дані | |
| Формула | C16H17N3O5S |
| Мол. маса | 363.389 g/mol |
| SMILES | & |
| Фармакокінетичні дані | |
| Біодоступність | ? |
| Зв'язування | білок плазми |
| Метаболізм | не метаболізується |
| Період напіврозпаду | 1,5 годин |
| Виділення | ? |
| Терапевтичні застереження | |
| Кат. вагітності |
? |
| Лег. статус | |
| Шляхи введення | перорально |
Фармакологічні властивості
ред.Цефадроксил — антибіотик широкого спектра дії, що належить до групи цефалоспоринів І покоління. Як і інші β-лактамні антибіотики діє бактерицидно. Механізм дії препарату полягає у порушенні синтезу клітинної стінки бактерій. До препарату чутливі як грампозитивні (Streptococcus pyogenes, стафілококи, що не продукують β-лактамазу, Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis), так і грамнегативні мікроорганізми (помірно чутливі Proteus, Escherichia coli, клебсієли, сальмонелли, Shigella spp.).[1] Стійкі до препарату Pseudomonas aeruginosa, Bacteroides fragilis, Staphylococcus aureus, Enterococcus spp. Haemophilus influenzae і Streptococcus pneumonia розвивають резистентність до цефадроксилу різного ступеня. Стійкі до препарату туберкульозна паличка, анаеробні мікроорганізми.
Фармакокінетика
ред.При пероральному прийомі препарат швидко всмоктується в верхньому сегменті тонкої кишки. Цефадроксил погано зв'язується з білками плазми крові. Препарат швидко проникає в тканини і рідини організму, в тому числі в синовіальну, перикардіальну, перитонеальну рідину, плевральний випіт, придаткові пазухи носа.[1] Цефадроксил не проходить через гематоенцефалічний бар'єр. Препарат проходить через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко. Цефадроксил не метаболізується, виводиться з організму нирками в незміненому вигляді. Період напіввиведення препарату становить 1,2—1,5 годин, але виведення препарату триває 20—22 години[2], при порушенні функції нирок період напіввиведення препарату зростає до 20—25 годин.
Показання до застосування
ред.Цефадроксил застосовується при інфекційно-запальних захворюваннях, що викликаються чутливими до антибіотика збудниками: інфекції верхніх і нижніх дихальних шляхів (синуситах, тонзилітах, трахеобронхіті, пневмонії), отиті, інфекціях сечової системи, інфекціях шкіри та м'яких тканин(остеомієліт, септичному артриті).
При застосуванні цефадроксилу можуть спостерігатись наступні побічні ефекти[3]:
- Алергічні реакції та реакції з боку шкірних покривів — нечасто (1/100—1/10) висипання на шкірі, свербіж шкіри , кропив'янка, медикаментозна гарячка, поодинокі випадки (1/10000—1/1000) — синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лаєлла, анафілактичний шок.
- З боку травної системи — рідко (1/1000—1/100) діарея, [[нудота, блювання, закрепи, кандидоз порожнини рота, дуже рідко (1/10000—1/1000) псевдомембранозний коліт, печінкова недостатність та холестатична жовтяниця.
- Інші побічні ефекти — рідко (1/1000—1/100) артралгії, інтерстиціальний нефрит, головний біль, сонливість, запаморочення, безсоння.
В загальному та розгорнутому аналізах крові можуть з'явитись еозинофілія, тромбоцитопенія, лейкопенія, нейтропенія, агранулоцитоз, рідко — гемолітична анемія, підвищення рівня активності трансаміназ та лужної фосфатази в крові, поява псевдопозитивної реакції Кумбса.
Протипокази
ред.Цефадроксил протипоказаний при підвищеній чутливості до цефалоспоринів, вагітним і годучим груддю жінкам, дітям до 6 років (дітям з нирковою недостатністю препарат протипоказаний до 11 років).
Форми випуску
ред.Цефадроксил випускається у вигляді желатинових капсул по 0,25 та 0,5 г; таблеток, що диспергуються по 1,0 г; гранул для приготування 2,5% і 5% суспензії для прийому всередину у флаконах по 60 мл.[2]
Застосування у ветеринарії
ред.Цефадроксил застосовується у ветеринарії для лікування інфекційних захворювань шкіри, дихальної системи та сечостатевої системи у собак та котів.[4]
Примітки
ред.- ↑ а б Архівована копія. Архів оригіналу за 7 листопада 2014. Процитовано 6 листопада 2014.
{{cite web}}: Обслуговування CS1: Сторінки з текстом «archived copy» як значення параметру title (посилання) - ↑ а б " "Цефадроксил в Справочнике Машковского">Цефадроксил.[недоступне посилання з липня 2019](рос.)
- ↑ http://www.vidal.ru/drugs/molecule/186 (рос.)
- ↑ http://zoolife.com.ua/spravochniki/veterinarnyj-spravochnik/antibakterialnye-preparaty/3283 [Архівовано 7 листопада 2014 у Wayback Machine.] (рос.)