Вікіпедія

Озельтамівір

інгібітор нейрамінідази вірусу грипу
Ця стаття містить правописні, лексичні, граматичні, стилістичні або інші мовні помилки, які треба виправити. Ви можете допомогти вдосконалити цю статтю, погодивши її із чинними мовними стандартами. (березень 2016)
Зауважте, Вікіпедія не дає медичних порад!
Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря.

Озельтаміві́р[1] (озельтамівіру фосфат, осельтамівір) — лікарський препарат, розроблений для лікування грипу. Озельтамівір є противірусним засобом і належить до групи інгібіторів нейрамінідази. Препарати цієї групи діють безпосередньо на нейрамінідазу вірусу грипу, запобігаючи його розмноженню та поширенню в організмі. Патентована назва, зареєстрована у Державному реєстрі лікарських засобів України: Таміфлю (англ. Tamiflu).

Озельтамівір
Систематична назва (IUPAC)
ethyl (3R,4R,5S)-5-amino-4-acetamido-3-

(pentan-3-yloxy)cyclohex-1-ene-1-carboxylate

Ідентифікатори
Номер CAS 196618-13-0
Код ATC J05AH02
PubChem 65028
DrugBank DB00198
Хімічні дані
Формула C16H28N2O4 
Мол. маса 312,4 г/моль
SMILES eMolecules & PubChem
Фармакокінетичні дані
Біодоступність 75%
Метаболізм Hepatic, to GS4071
Період напіврозпаду 6–10 hours
Виділення ренальне (GS4071)
Терапевтичні застереження
Кат. вагітності

B1 (Australia), C (U.S.)

Лег. статус

Prescription Only (S4) (AU) POM (UK) ℞-only (US)

Шляхи введення oral
Молекулярна структура озельтамівіру

Випускається у вигляді капсул і порошку для приготування суспензії[2].

Оцінки ефективності

ред.

За даними Центру з контролю за захворюваннями США (CDC), вірус грипу А H1N1, винний в епідемії сезону 2008-09 рр. у Північній півкулі, мабуть стійкий до дії озельтамівіру. До кінця жовтня 2017 року з 282 перевірених зразків вірусу, 2 (0.7 %) виявилися нечутливими до дії озельтамівіру[3].

Можливі побічні дії

ред.

Дані ВООЗ та Центру по контролю за захворюваннями США (CDC), опубліковані у 2009 році, стосовно вірусу грипу A/H1N1 (California/04/2009, Грип свиней), показали, що результати тестів на віруси, отримані від пацієнтів в Мексиці та США, свідчать про те, що нові віруси H1N1 високочутливі до інгібіторів нейрамінідази (озельтамівір і занамівір), але високорезистентні до іншого класу препаратів — адамантанів (амантадин, римантадин)[5][6].

Мутагенез, клітинна трансформація, порушення репродуктивної функції і канцерогенез

ред.

Хоча Таміфлю не виявилося мутагенним за результатами випробувань на мікроядрах мишей, воно показало позитивну реакцію в експериментах на клітинах сирійського ембріона хом'яка (SHE) щодо клітинних трансформацій[7][8].

Ця стаття може містити помилки перекладу з іншої мови. Будь ласка, допоможіть поліпшити переклад, перевіривши його якість, і погодивши вміст зі стилістичними правилами Вікіпедії.
Оригінал не зазначено. Будь ласка, укажіть його.

2009 пандемія H1N1 (свинячий) грип

ред.

Станом на жовтень 2009 року лише 39 з понад 10 000 зразків 2009 пандемії H1N1 (свині) грип випробування по всьому світу показали, опір озельтамівіру[9].(джерело відсутнє).

Однак дослідження, опубліковане в 2009 році. Випуск в Nature Biotechnology підкреслили необхідність збільшення озелтамівір (Таміфлю) додаткові запаси антивірусних препаратів, включаючи занамівір (Реленза), засновані на оцінці ефективності цих наркотиків в сценарій, свинячий грип нейрамінідази 2009 H1N1 (НС) повинні були купувати Таміфлю опір мутації, які в наш час[коли?] широко поширена в сезонних штамів H1N1[10].

Сезонні H1N1

ред.

За даними CDC, Таміфлю не є дуже ефективним у відношенні до сезонного вірусу H1N1 2008 року через опір, виявлений у 99,6% всіх штамів H1N1 цього сезону, порівняно з 12% у сезоні 2007—2008 грипу[11].(джерело відсутнє)

H3N2

ред.

Мутантні ізоляти вірусу грипу H3N2, стійкі до озельтамівіру, були виявлені у 18% з групи з 50 японських дітей, які лікувалися озельтамівіром[12]. Автори дослідження запропонували кілька пояснень для високої стійкості, яка була виявлена, що перевищує очікувані. По-перше, діти зазвичай мають триваліший період інфекції, що надає більше часу для розвитку опору. По-друге, Кіса та інші дослідники стверджують, що вони використовували більш суворі методи виявлення, ніж у попередніх дослідженнях[12].

Зовсім недавно, станом на 3 жовтня 2009 року, ні один із 264 зразків H3N2, протестованих CDC, не показав ознак стійкості до Таміфлю.

Грип B

ред.

У 2007 році японські дослідники виявили штами вірусу грипу, що стійкі до нейрамінідаз, у людей, які не приймали ці препарати. Показник поширеності ВІЛ становив 1,7%[13]. За даними CDC, станом на 3 жовтня 2009 року, жоден зразок грипу B, протестований, не показав жодних ознак стійкості до Таміфлю.

Пташиний грип H5N1

ред.

Високий рівень резистентності був виявлений у однієї дівчини, хворої на пташиний грип H5N1 в В'єтнамі під час лікування озельтамівіром[14][15]. Де Йонг та інші (2005) описують розвиток резистентності ще у двох в'єтнамських пацієнтів, які хворіли на H5N1, порівнюючи перебіг хвороби з шістьма іншими пацієнтами. Вони вважають, що поява резистентних штамів може бути пов'язана з погіршенням клінічного стану пацієнтів. Також вони відзначають, що рекомендована доза озельтамівіру не завжди повністю пригнічує реплікацію вірусу, що може призвести до появи резистентних штамів. Мозсопа (2005) надає глибше розуміння цієї проблеми і стверджує, що вживання Таміфлю без лікарського призначення може призвести до помилок у дозуванні та, відповідно, до появи стійких штамів H5N1[16].

"Опір викликає стурбованість у сценарії пандемії грипу" (Юн Вонг і 2005), і можливий розвиток його в області пташиного грипу, який є більш ймовірним через потенційно велику тривалість зараження новими вірусами. Киця та інші вважають, що "найвищі показники стійкості вірусу слід очікувати" під час пандемії[12].

Випадки передачі людина-людина H5N1 не фіксувалися; вони відбуваються з людьми, які мають контакт з інфікованими домашніми птахами.

Хімічний синтез

ред.
 
synthesis of tamiflu

Посилання

ред.

Примітки

ред.
  1. ↑ Так згідно реєстрації у Державному реєстрі лікарських засобів України [1].
  2. ↑ Рош — виробник препарату. Архів оригіналу за 19 лютого 2009. Процитовано 2 січня 2012.
  3. ↑ http://www.cdc.gov/flu/weekly/
  4. ↑ Таміфлю — внесення змін до анотацію до препарату
  5. ↑ http://www.who.int/csr/disease/swineflu/frequently_asked_questions/swineflu_faq_antivirals/en/index.html
  6. ↑ CDC H1N1 Flu | Questions and Answers: Antiviral Drugs, 2009-2010 Flu Season. www.cdc.gov. Процитовано 30 жовтня 2023.
  7. ↑ http://www.drugs.com/pro/tamiflu.html
  8. ↑ http://www.fda.gov/downloads/Drugs/DrugSafety/DrugShortages/UCM183850.pdf
  9. ↑ "Пандемія (H1N1) 2009 — оновлена інформація 71 "' ВООЗ, 23 жовтня 2009
  10. ↑ ((Cite журналі | DOI = 10.1038/nbt0609-510 | Назва = Екстраполяція від послідовності — свині '2009 грипу H1N1 "вірусом | Автор = Venkataramanan Soundararajan, Kannan Tharakaraman, Рахул Раман, С. Raguram, Захарі Шрайвер, В. Sasisekharan, Рам Sasisekharan | Date = 9 червня 2009 | Журнал Nature Biotechnology = | обсяг = 27 | Випуск 6 = | url = http://www.nature.com/nbt/journal/v27/n6/full/nbt0609-510.html | сторінки = 510))
  11. ↑ http://abcnews.go.com/Здоров'я/wireStory?ID=6496257
  12. ↑ а б в ((Cite PMID | 15337401))
  13. ↑ ((Cite PMID | 17405969))
  14. ↑ ((Cite PMID | 16228009))
  15. ↑ Всесвітня організація охорони здоров'я. ВООЗ міждержавного-консультація: A/H5N1 грипу серед людей в Азії: Маніла, Філіппіни, 6-7 травня 2005 року. (Доступ 12 жовтня 2005, на Цей URL .)
  16. ↑ ((Cite PMID | 16371626))


  Це незавершена стаття з фармакології.
Ви можете допомогти проєкту, виправивши або дописавши її.
  Це незавершена стаття з медицини.
Ви можете допомогти проєкту, виправивши або дописавши її.
Отримано з https://uk.wikipedia.org/w/index.php?title=Озельтамівір&oldid=42819956