Ніклозамід

хімічна сполука

Ніклозамід (англ. Niclosamide, лат. Niclosamidum) — синтетичний протигельмінтний препарат, який є похідним саліцилової кислоти[1], та застосовується перорально.[2] Ніклозамід застосовується з 1958 року.[3] Препарат входить до переліку основних лікарських засобів, розробленого ВООЗ.[4] Станом на серпень 2020 року ніклозамід не зареєстрований в Україні.[5]

Ніклозамід
Niclosamide.svg
Niclosamide-from-xtal-Mercury-3D-sf.png
Систематична назва (IUPAC)
5-Chloro-N-(2-chloro-4-nitrophenyl)-2-hydroxybenzamide
Ідентифікатори
Номер CAS 50-65-7
Код ATC P02DA01
PubChem 4477
DrugBank DB06803
Хімічні дані
Формула C13H8Cl2N2O4 
Мол. маса 327,12 г/моль
SMILES eMolecules & PubChem
Фармакокінетичні дані
Біодоступність ?
Метаболізм ?
Період напіврозпаду ?
Виділення ?
Терапевтичні застереження
Кат. вагітності

?

Лег. статус
Використання перорально

Фармакологічні властивостіРедагувати

Ніклозамід — синтетичний протигельмінтний препарат, який є похідним саліцилової кислоти. Механізм дії препарату полягає в порушенні метаболізму глюкози, порушенні окисного фосфорилювання та анаеробного метаболізму цестод.[6] Ніклозамід застосовується при дифілоботріозі, гіменолепідозі та теніаринхозі.[7][2] Ніклозамід неефективний при ентеробіозі та нематодозах.[8] Проте препарат небажаний при теніозі, оскільки може спричинити виникнення цистицеркозу.[2] Ніклозамід ефективний також при гельмінтозах у низки тварин.[9]

Побічна діяРедагувати

При застосуванні ніклозаміду можуть спостерігатись наступні побічні ефекти: нудота, блювання, біль у животі, запор та свербіж шкіри.[7] Рідше спостерігається запаморочення, шкірний висип, сонливість, перианальний свербіж або неприємний смак у роті.

Експериментальне застосуванняРедагувати

Ніклозамід вивчається як потенційний препарат для лікування низки форм раку.[10] Ніклозамід разом з іншим протигельмінтним препаратом оксиклозанідом за результатами клінічних досліджень є активним як in vivo, так і in vitro проти метициліно-резистентних штамів Staphylococcus aureus.[11][12] Кілька медичних компаній повідомили про ефективність ніклозаміду в лікуванні коронавірусної хвороби 2019.[13][14]

ПриміткиРедагувати

  1. P ПРОТИВОПАРАЗИТАРНЫЕ СРЕДСТВА, ИНСЕКТИЦИДЫ И РЕПЕЛЛЕНТЫ (рос.)
  2. а б в Никлозамид
  3. Mehlhorn, Heinz (2008). Encyclopedia of Parasitology: A-M. Springer Science & Business Media. с. 483. ISBN 9783540489948. Архів оригіналу за 2016-12-20.  (англ.)
  4. World Health Organization (2019). World Health Organization model list of essential medicines: 21st list 2019. Geneva: World Health Organization. WHO/MVP/EMP/IAU/2019.06. License: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.  (англ.)
  5. Державний реєстр лікарських засобів України
  6. Weinbach EC, Garbus J (1969). Mechanism of action of reagents that uncouple oxidative phosphorylation. Nature 221 (5185): 1016–8. PMID 4180173. doi:10.1038/2211016a0.  (англ.)
  7. а б World Health Organization (2009). У Stuart MC, Kouimtzi M, Hill SR. WHO Model Formulary 2008. World Health Organization. с. 81, 87, 591. ISBN 9789241547659.  (англ.)
  8. Niclosamide Advanced Patient Information - Drugs.com. www.drugs.com. Архів оригіналу за 20 грудня 2016. Процитовано 8 грудня 2016.  (англ.)
  9. Riviere, Jim E.; Papich, Mark G. (13 березня 2013). Veterinary Pharmacology and Therapeutics. John Wiley & Sons. с. 1096. ISBN 978-1-118-68590-7. Архів оригіналу за 10 вересня 2017.  (англ.)
  10. Clinical Trials Using Niclosamide. NCI. Процитовано 20 березня 2019.  (англ.)
  11. Rajamuthiah R, Fuchs BB, Conery AL, Kim W, Jayamani E, Kwon B, Ausubel FM, Mylonakis E (Квітень 2015). Repurposing Salicylanilide Anthelmintic Drugs to Combat Drug Resistant Staphylococcus aureus. У Planet PJ. PLoS ONE 10 (4): e0124595. ISSN 1932-6203. PMC 4405337. PMID 25897961. doi:10.1371/journal.pone.0124595.  (англ.)
  12. Противогельминтные препараты эффективны при заболеваниях, вызванных метициллинрезистентным стафилококком? (рос.)
  13. GmbH, finanzen net. UNION Receives Approval From Danish Medicines Agency to Initiate Clinical Study With Niclosamide for Treatment of COVID-19 | Markets Insider. markets.businessinsider.com.  (англ.)
  14. COVID-19: антипаразитарный препарат показал эффективность в испытаниях на животных (рос.)

ПосиланняРедагувати