Зафірлукаст

хімічна сполука, лікарський засіб

Зафірлукаст (англ. Zafirlukast) — є антагоністом лейкотрієнових рецепторів (LTRA) для підтримки лікування астми, часто використовуються в поєднанні з інгаляційними стероїдами і/або довго діючими бронходилататорами. Лікарський засіб випускається у формі пігулки й зазвичай дозується двічі на день. Іншим антагоністом лейкотрієнових рецепторів є монтелукаст, що приймається один раз на день. Zileuton (Zyflo), також використовується в лікуванні астми через інгібування 5-ліпоксигенази, приймається чотири рази на день.

Зафірлукаст
Систематизована назва за IUPAC
Cyclopentyl 3-{2-methoxy-4-[(o-tolylsulfonyl)carbamoyl]benzyl}-1-methyl-1H-indol-5-ylcarbamate
Класифікація
ATC-код R03DC01
PubChem 5717
CAS 107753-78-6
DrugBank DB00549
KEGG D00411
Торгівельне
найменування
Accolate
Хімічна структура
Формула C31H33N3O6S 
Мол. маса 575.676 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність невідомо
Зв'язування з білками плазми[en] 99%
Метаболізм печінкою (CYP2C9-mediated)
Період напіввиведення 10 годин
Екскреція жовчна
Реєстрація лікарського засобу в Україні
хімічна формула Зафірлукаста

Зафірлукаст блокує дію цистенал лейкотрієнів на рецептори cyslt1, тим самим зменшуючи звуження дихальних шляхах, скупчення слизу в легенях і запалення в дихальних шляхах.

Зафірлукаст продається компанією Астра Зенека з фірмовими найменуваннями Аколат (Accolate, Accoleit, та Vanticon). Це був перший LTRA, який став продаватися в США, на тепер схвалений в більш ніж 60 країнах, включаючи Велику Британію, Японію, Тайвань, Італія, Іспанія, Канада, Бразилія, Китай і Туреччину.

Фармакокінетика ред.

У Здорових молодих осіб, які прийняли 40 мг пік плазмових концентрацій зафірлукаста, досягає максимальної концентрації в середньому 607 мкг/л за 3,4 години. Період напіврозпаду становив від 12 до 20 годин. В іншому дослідженні за участю 20 мг одноразової пероральної дози у здорових людей, період напіврозпаду середньому 5,6 години[1][2].

Спеціальні попередження ред.

Лист було представлено компанією Zeneca Pharmaceuticals 22 липня 1997 року, який повідомив про зміну в маркуванні продукції, яка включає наступні потенційні реакції у пацієнтів, які застосували зниження дози пероральних стероїдів, які в даний час приймають зафірлукаст:

Запобіжні заходи ред.

Еозинофільні умови: скорочення дози оральних стероїдів, у деяких пацієнтів на зафирлукаст терапії, спостерігається в рідкісних випадках поява еозинофілії, васкулітіческой висипу, погіршення легеневих симптомів, кардіологічні ускладнення і/або невропатія, іноді як еозинофільний гранулематоз з поліангіїтом, системний еозинофільний васкуліт. Хоча причинно-наслідковий зв'язок з зафірлукастом не встановлений, необхідно дотримуватися обережності.

Хімія ред.

Синтез ред.

Зафірлукаст може бути синтезований наступним методом:[3]
 

Див. також ред.

Примітки ред.

  1. Фишер Джей ди, песня МЗ, Сатл АБ, современная компания WD, ожоги КБ, Варго дл, Брауэр кл.
  2. Бхарати ДВ, найду себя, Jagadeesh Б, кн Лакшми, Лакшми пр, пр Редди, Mullangi р. Разработка и проверка чувствительного ЖХ-МС/МС, метод ионизации электрораспылением для количественного определения зафирлукаст, селективный антагонист лейкотриенов в плазме крови человека: применение в клинических фармакокинетические исследования.
  3. Goverdhan G, Reddy AR, Himabindu V, Reddy GM (April 2014). Synthesis and characterization of critical process related impurities of an asthma drug – Zafirlukast. Journal of Saudi Chemical Society. 18 (2): 129—138. doi:10.1016/j.jscs.2011.06.002.

Посилання ред.

Література ред.