Відкрити головне меню

Делавірдин (міжнародна транскрипція DLV) — синтетичний противірусний препарат з групи ненуклеозидних інгібіторів зворотньої транскриптази для прийому всередину. Делавірдин розроблений корпорацією «Pfizer», яка випускала його під торговою маркою «Рескриптор».

Делавірдин
Delavirdine.svg
Delavirdine ball-and-stick.png
Систематична назва (IUPAC)
N-[2-({4-[3-(propan-2-ylamino)pyridin-2-yl]piperazin-1-yl}carbonyl)-1H-indol-5-yl]methanesulfonamide
Ідентифікатори
Номер CAS 136817-59-9
Код ATC J05AG02
PubChem 5625
DrugBank DB00705
Хімічні дані
Формула C22H28N6O3S 
Мол. маса 456,562 г/моль
SMILES eMolecules & PubChem
Фармакокінетичні дані
Біодоступність 85%
Метаболізм гепатичний
Період напіврозпаду 5,8 год.
Виділення фекалії, Нирки
Терапевтичні застереження
Кат. вагітності

B3(AU) C(США)

Лег. статус

-only (US)

Використання перорально

Зміст

Фармакологічні властивостіРедагувати

Делавірдин — синтетичний противірусний препарат з групи ненуклеозидних інгібіторів зворотньої транскриптази. Механізм дії препарату полягає у зв'язуванні із ферментом вірусу ВІЛ-1 — зворотньої транскриптази та блокування активності ДНК-полімерази шляхом руйнування каталітичної частини ферменту. Делавірдин активний виключно до вірусу імунодефіциту людини І типу та неактивний до вірусу ВІЛ-2 і α-, β- та γ-ДНК-полімерази людини.

ФармакокінетикаРедагувати

Делавірдин при прийомі всередину швидко всмоктується. Біодоступність препарату складає 85%. Делавірдин добре зв'язується з білками плазми крові. Препарат погано проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Делавірдин проникає через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко. Препарат метаболізується в печінці, виводиться з організму нирками у вигляді неактивних метаболітів (50%), та у значній мірі виводиться з калом (44%). Період напіввиведення делавірдину складає 5,8 години, цей час може змінюватись при печінковій недостатності.

Показання до застосуванняРедагувати

Делавірдин застосовується для лікування інфекції, спричиненої вірусом ВІЛ-1 виключно у складі комбінованої терапії у дорослих. Монотерапія препаратом не застосовується у зв'язку з швидким розвитком резистентності вірусу ВІЛ до препарату.

Побічна діяРедагувати

При застосуванні делавірдину можливі наступні побічні ефекти: дуже часто (до 18% випадків застосування препарату) висипання на шкірі, іноді з розвитком лихоманки, ураженням слизових оболонок, артралгій та периферичних набряків; нечасто багатоморфна ексудативна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, головний біль, підвищення рівня активності амінотрансфераз в крові. Під час проведення комбінованої антиретровірусної терапії у хворих зростає імовірність лактатацидозу та гепатонекрозу. При проведенні ВААРТ у хворих зростає імовірність розвитку серцево-судинних ускладнень, гіперглікемії та гіперлактемії. Під час проведення ВААРТ зростає імовірність синдрому відновлення імунної системи із загостренням латентних інфекцій.

ПротипоказиРедагувати

Делавірдин протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, важких порушеннях печінки, вагітності та годуванні грудьми. Препарат не рекомендований дітям до 16 років. Препарат не рекомендується застосовувати разом із астемізолом, цизапридом, терфенадином, мідазоламом, пімозидом, бепридилом, алкалоїдами ріжків, пропафеноном, рифампіцином, симвастатином, ловастатином, силденафілом, препаратами звіробою.

Форми випускуРедагувати

Делавірдин випускається у вигляді таблеток по 0,1 та 0,2 г.

ДжерелаРедагувати