Фенспірид
Зауважте, Вікіпедія не дає медичних порад! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
Фенспірид (англ. Fenspiride chlorhydrate) — синтетичний препарат, що є похідним оксазолідинонів, що має властивості нестероїдного протизапального препарату, антигістамінних препаратів і бронходілятуючі властивості[2][3]; та застосовується у лікуванні захворювань дихальної системи, для перорального застосування. Фенспірид уперше синтезований у Франції компанією «Laboratoires Servier» та розповсюджується у Франції та країнах Західної Європи під торговою маркою «Pneumorel»[4][5], а в Росії та Україні під торговою маркою «Ереспал»[6][7].
![]() | |
---|---|
Фенспірид
| |
Систематизована назва за IUPAC | |
8-(2-phenylethyl)-1-oxa-3,8-diazaspiro[4.5]decan-2-one | |
Класифікація | |
ATC-код | R03 |
PubChem | |
CAS | 5053-06-5 |
DrugBank | |
Хімічна структура | |
Формула | C15H20N2O2 |
Мол. маса | 260,331 г/моль |
Фармакокінетика | |
Біодоступність | 90% |
Метаболізм | НД |
Період напіввиведення | 12 год. |
Екскреція | Нирки (90%), фекалії (10%) |
Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | ЕРЕСПАЛ®, «Лабораторії Серв'є Індастрі»,Франція UA/3703/02/01 01.09.2010-01/09/2015 ІНСПІРОН ВАТ«Київмедпрепарат»,Україна UA/11435/01/01 12.04.2011-12.04.2016 [1] |
У лютому 2019 препарат був відкликаний ЄМА[8], з французького[9], казахстанського[10] та російського[11] ринків у зв'язку з появою клінічних даних про подовження інтервалу QT у пацієнтів, що приймали фенспірид. Подовження цього інтервалу призводить до явища "re-entry", що тягне за собою виникнення фібриляції шлуночків[12].
Згодом відкликаний в Україні та решті із 32 країн, де був зареєстрований.[13]
Фармакологічні властивості
ред.Фенспірид — синтетичний препарат, що є похідним оксазолідинонів та має протизапальні, бронходілятуючі, антигістамінні і міотропні спазмолітичні властивості.[2][14] Механізм дії препарату полягає у інгібуванні активності ферменту фосфоліпази А2, що призводить до обмеження вивільнення арахідонової кислоти та внаслідок цього зниження вироблення простагландинів, тромбоксану А2 і лейкотрієнів, що призводить до зниження дії основних прозапальних факторів у дихальних шляхах та зменшенням запального процесу.[15][16] При застосуванні фенспіриду знижується продукція цитокінів, вільних радикалів та фактору некрозу пухлини TNFa, зменшується міграція ефекторних клітин запалення до епітелію дихальних шляхів.[2][17] Під впливом препарату також знижується секреція бокаловидних клітин епітелію дихальних шляхів, що призводить до зниження продукції та об'єму виділення муцину, і як внаслідок цього — покращення відходження мокротиння.[3][14] Фенспірид також має здатність блокувати Н1-рецептори гістаміну, що забезпечує протинабрякову дію препарату; а також α1-адренорецептори, що при передозуванні фенспіриду може викликати гіпотонію.[6][14] У зв'язку із зниженням продукції тромбоксану фенспірид має також здатність знижувати агрегацію тромбоцитів[15][18] та еритроцитів, а також зменшення внутрішньої агрегації еритроцитів[19], що також сприяє покращенню мікроциркуляції в легенях. При тривалому застосуванні фенспіриду спостерігається зменшення симптоматики хронічних обструктивних захворювань легень (зменшення задишки, кашлю та відходження мокротиння), покращення функції газообміну в легенях, покращення показників функції зовнішнього дихання, підвищення толерантності до фізичних навантажень[3][15][17] та покращення реологічних властивостей крові.[19]
Фармакокінетика
ред.Фенспірид добре всмоктується в шлунково-кишковому тракті після перорального застосування, біодоступність препарату складає 90%.[20] Максимальна концентація фенспіриду в крові досягається протягом 6 годин. Дані за метаболізм препарату в організмі відсутні, згідно експериментальних даних імовірно проникнення фенспіриду через плацентарний бар'єр. Виводиться фенспірид із організму переважно із сечею (90%), а також із калом (10%); період напіввиведення препарату складає в середньому 12 годин.
Показання до застосування
ред.Фенспірид застосовується для усунення функціональних симптомів (кашель та надмірне виділення мокротиння) при гострих та хронічних захворюваннях дихальної системи, при бронхіальній астмі, сезонному та цілорічному алергічному риніті[2][14]; для лікування гострих та хронічних захворювань ЛОР-органів[16]; для лікування респіраторних симптомів при кору, коклюші та грипу.[21] У клінічних дослідженнях спостерігався позитивний ефект при застосуванні фенспіриду при саркоїдозі.[22]
Побічна дія
ред.При застосуванні фенспіриду можуть спостерігатися наступні побічні ефекти:
- Алергічні реакції — рідко (0,01—0,1%) висипання на шкірі, еритема шкіри, кропив'янка, набряк Квінке.
- З боку травної системи — часто (1—10%) нудота, біль у животі, диспепсія.
- З боку нервової системи — рідко (0,01—0,1%) сонливість.
- З боку серцево-судинної системи — рідко (0,01—0,1%) тахікардія.
Протипокази
ред.Фенспірид протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату. Препарат застосовується дітям віком від 4 місяців. З обережністю фенспірид застосовується при вагітності. Не рекомендовано застосування фенспіриду в період годування грудьми.
Форми випуску
ред.Фенспірид випускається у вигляді таблеток по 0,08 г та 0,2% сиропу по 150 мл.[23]
Синоніми
ред.- Decaspir
- Espiran
- Eurespal
- Fenspin
- Fenspir
- Fluiden
- Pneumorel
- Respiride[24]
Примітки
ред.- ↑ Державний реєстр лікарських засобів України
- ↑ а б в г ФЕНСПІРИД (FENSPIRIDUM)
- ↑ а б в http://www.rmj.ru/articles_9805.htm (рос.) [Архівовано 15 березня 2015 у Wayback Machine.]
- ↑ SERVIER - product portfolio. Архів оригіналу за 2 липня 2007. Процитовано 8 липня 2007. (англ.)
- ↑ Pneumorel(фр.)
- ↑ а б http://health-ua.com/articles/783.html
- ↑ http://www.vidal.ru/search?q=эреспал&bad=on (рос.)
- ↑ EMA/114407/2019 Suspension of fenspiride medicines due to potential risk of heart rhythm problems (15 February 2019)
- ↑ Suspension d’AMM et rappel des médicaments Pneumorel (Pneumorel 0,2 pour cent, sirop et Pneumorel 80 mg, comprimé enrobé) - Communiqué - ANSM : Agence nationale de sécurité du médicament et des produits de santé. www.ansm.sante.fr. Процитовано 12 лютого 2019.(фр.)
- ↑ Newtimes-последние новости Казахстана. Минздрав РК отозвал регистрационное удостоверение на препарат, способный вызвать остановку сердца (рос.). Newtimes - последние новости Казахстана. Архів оригіналу за 17 лютого 2019. Процитовано 16 лютого 2019.(рос.)
- ↑ Росздравнадзор изымает на территории Российской Федерации все серии лекарственного препарата «Эреспал» (МНН: Фенспирид). www.roszdravnadzor.ru. Архів оригіналу за 15 лютого 2019. Процитовано 15 лютого 2019.(рос.)
- ↑ Servier.fr (фр.). Servier.fr. Процитовано 21 лютого 2019.
- ↑ "Сервье Украина " отзывает с рынка препарат "Ереспал" из-за возможных серьезных осложнений, Інтерфакс-Україна, 13.02.2019
- ↑ а б в г http://medi.ru/doc/f42_eurespal_07.htm
- ↑ а б в http://www.ifp.kiev.ua/doc/journals/upj/05/pdf05-3/28.pdf (рос.)
- ↑ а б http://www.lvrach.ru/1998/04/4526895/
- ↑ а б http://health-ua.com/pics/pdf/P_23_1/12-13.pdf
- ↑ Архівована копія. Архів оригіналу за 2 квітня 2015. Процитовано 16 березня 2015.
{{cite web}}
: Обслуговування CS1: Сторінки з текстом «archived copy» як значення параметру title (посилання) - ↑ а б http://irbis-nbuv.gov.ua/cgi-bin/irbis_nbuv/cgiirbis_64.exe?C21COM=2&I21DBN=UJRN&P21DBN=UJRN&IMAGE_FILE_DOWNLOAD=1&Image_file_name=PDF/Unmmj_2012_3_10.pdf
- ↑ Montes, B; Catalan, M; Roces, A; Jeanniot, JP; Honorato, JM (1993). Single dose pharmacokinetics of fenspiride hydrochloride: phase I clinical trial. European journal of clinical pharmacology. 45 (2): 169—72. doi:10.1007/bf00315501. PMID 7901024. (англ.)
- ↑ ДОДАТКОВІ МОЖЛИВОСТІ СИМПТОМАТИЧНОГО ЛІКУВАННЯ ГОСТРИХ РЕСПІРАТОРНИХ ІНФЕКЦІЙ У ДІТЕЙ. С.О. Крамарьов (2017)
- ↑ http://www.kgmu.kcn.ru/sites/default/files/u122/VSKM%202012%20N%201%20p46-48.pdf [Архівовано 2015-04-02 у Wayback Machine.] (рос.)[недоступне посилання з січень 2022]
- ↑ " "Фенспирид в Справочнике Машковского".[недоступне посилання з липня 2019](рос.)
- ↑ GoldPharma
Посилання
ред.- Фенспірид на сайті mozdocs.kiev.ua
- Ереспал (фенспірид) (ДЕЦ МОЗУ, 27.08.2015)
- Фенспірид на сайті rlsnet.ru(рос.)