Пропілтіоурацил
Пропілтіоурацил (Propilthiouracil, PTU) — тиреостатичний засіб, похідне тіоурацилу, що застосовується для блокування синтезу тиреоїдних гормонів при гіперфункції щитоподібної залози (гіпертиреоїдизмі).[1]
 | |
|---|---|
Пропілтіоурацил
| |
| Систематизована назва за IUPAC | |
| '6-propyl-2-sulfanylpyrimidin-4-one | |
| Класифікація | |
| ATC-код | H03 |
| PubChem | |
| CAS | 51-52-5 |
| DrugBank | DB00550 |
| Хімічна структура | |
| Формула | C7H10N2OS |
| Мол. маса | 107.233 г/моль г/моль |
| Фармакокінетика | |
| Біодоступність | 80%-95% |
| Метаболізм | Печінка |
| Період напіввиведення | 2 год. |
| Екскреція | |
| Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
Пропілтіоурацил увійшов у медичне застосування в 1940-х роках.[2] Він входить до списку основних лікарських засобів ВООЗ.[3]
Механізми дії
ред.Центральний
ред.Пропілтіоурацил має тиреостатичний ефект, завдяки якому відбувається блокування тиреопероксидази, що призводить до порушення йодизації тиреоглобуліну та неможливості синтезу тироксину та трийодтироніну.
Периферійний
ред.PTU також інгібує ензим 5'-дейодиназу (тетрайодтиронін-5’-дейодиназа), що бере участь в перетворення Т4 на більш активний Т3. Інший поширений тиреостатик — метимазол — такої властивості не має.
Показання до застосування
ред.Шаблон:Vtlgjgthtl;tyyz Гіпертиреоїдизм різної етіології: дифузний токсичний зоб, багатовузловий токсичний зоб, токсична аденома. Пропілтіоурацил застосовується у вагітних хворих на гіпертиреоїдизм, оскільки прийом даного препарату має меншу тератогенну дію у порівнянні з метимазола.
Дозування
ред.Вибір дози препарату проводиться індивідуально з урахуванням ступеня тяжкості тиреотоксикозу та становить 100–200 мг/добу.
Побічна дія
ред.Застосування пропілтіоурацилу практично не призводить до побічних ефектів за умови підбору оптимальної терапевтичної дози. При досягненні стійкого еутиреозу більшості хворих показано оперативне лікування з метою усунення причини гіпертиреоїдизму (e.g. дифузний токсчиний, багатовузловий токсичний зоб). При тривалому застосуванню препарату та використанні високих доз у пацієнтів можливий розвиток наступних побічних ефектів:
- алергічні реакції: шкірний висип, кропив'янка; дуже рідко і переважно при застосуванні пропілтіоурацилу у високих дозах — гарячка, лімфаденопатія;
- з боку травної системи: біль у шлунку, дуже рідко і переважно при застосуванні препарату у надвисоких дозах — ураження печінки (гепатоцитарной некроз, транзиторний холестаз); в окремих випадках — порушення смакової чутливості, нудота, блювання;
- з боку системи кровотворення: агранулоцитоз, що може супроводжуватися септичними ускладненнями; дуже рідко і переважно при застосуванні препарату у високих дозах — тромбоцитопенія; в окремих випадках — порушення еритропоезу, гемоліз;
- з боку ЦНС і периферичної нервової системи: в окремих випадках — запаморочення, нервово-м'язові розлади;
- інші: іноді — артралгії без ознак запалення суглобів; в окремих випадках — поліартрит, васкуліт, вовчакоподібний синдром, вузликовий періартеріїт, позитивна реакція Кумбса, інтерстиціальна пневмонія, периферичні набряки, алопеція.
Протипоказання
ред.- Гіпотиреоз
- Лейкопенія, агранулоцитоз
- Гепатит в стадії загострення, цироз печінки
- Підвищена чутливість до препарату
Примітки
ред.- ↑ Nakamura H, Noh JY, Itoh K, Fukata S, Miyauchi A, Hamada N (June 2007). Comparison of methimazole and propylthiouracil in patients with hyperthyroidism caused by Graves' disease. The Journal of Clinical Endocrinology and Metabolism. 92 (6): 2157—62. doi:10.1210/jc.2006-2135. PMID 17389704. Архів оригіналу за 18 травня 2020. Процитовано 16 серпня 2014.
- ↑ De Groot LJ, Jameson JL (2010). Endocrinology Adult and Pediatric: The Thyroid Gland (англ.). Elsevier Health Sciences. с. e202. ISBN 978-0323221535. Архів оригіналу за 26 грудня 2016.
- ↑ World Health Organization (2019). World Health Organization model list of essential medicines: 21st list 2019. Geneva: World Health Organization. hdl:10665/325771. WHO/MVP/EMP/IAU/2019.06. License: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
Посилання
ред.
|
Це незавершена стаття з фармакології. Ви можете допомогти проєкту, виправивши або дописавши її. |