Капреоміцин
Капреоміцин — природний антибіотик поліпептидної природи, структурно близький до аміноглікозидів, для парентерального застосування. Вироблення препарату передбачає використання продуктів життєдіяльності Streptomyces capreolus. Уперше капреоміцин був отриманий у 1960 році.[1]
 | |
|---|---|
Капреоміцин
| |
| Систематизована назва за IUPAC | |
| (3S)-3,6-diamino-N-[[(2S,5S,8E,11S,15S)-15-amino-11-[(4R)-2-amino-3,4,5,6-tetrahydropyrimidin-4-yl]-8-[(carbamoylamino)methylidene]-2-(hydroxymethyl)-3,6,9,12,16-pentaoxo-1,4,7,10,13-pentazacyclohexadec-5-yl]methyl]hexanamide; (3S)-3,6-diamino-N-[[(2S,5S,8E,11S,15S)-15-amino-11-[(4R)-2-amino-3,4,5,6-tetrahydropyrimidin-4-yl]-8-[(carbamoylamino)methylidene]-2-methyl-3,6,9,12,16-pentaoxo-1,4,7,10,13-pentazacyclohexadec-5-yl]methyl]hexanamide | |
| Класифікація | |
| ATC-код | J04 |
| PubChem | |
| CAS | 11003-38-6 |
| DrugBank | DB00314 |
| Хімічна структура | |
| Формула | C25H44N14O8 |
| Мол. маса | 688,706 г/моль |
| Фармакокінетика | |
| Біодоступність | НД |
| Метаболізм | не метаболізує |
| Період напіввиведення | 3-6 год. |
| Екскреція | Нирки 52%, жовч |
| Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
| Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | КАПРЕОМІЦИН, ВАТ«Київмедпрепарат»,Україна UA/9885/01/01 28.07.2009-28/07/2014 |
Фармакологічні властивості
ред.Капреоміцин — природний антибіотик, структурно близький до аміноглікозидів для парентерального застосування. Препарат має бактеріостатичної дію, зумовлену порушенням синтезу білків у бактеріальних клітинах. Капреоміцин вибірково активний до туберкульозної палички та до інших мікобактерій[2], до інших мікроорганізмів препарат неактивний.
Фармакокінетика
ред.Капреоміцин не всмоктується з шлунково-кишкового тракту, тому вводиться тільки парентерально. Максимальна концентрація в крові досягається протягом 1-2 годин після введення. Погано проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Препарат проникає через плацентарний бар'єр. Невідомо, чи виділяється капреоміцин в грудне молоко. Препарат не метаболізується в організмі, виводиться переважно з сечею в незміненому вигляді, частково виділяється з жовчю. Період напіввиведення капреоміцину становить 3-6 годин, при нирковій недостатності цей час може збільшуватись.
Показання
ред.Зауважте, Вікіпедія не дає медичних порад! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
Капреоміцин застосовують як препарат резерву для лікування туберкульозу легень при непереносимості або нечутливості до препаратів І ряду (у тому числі при множинній резистентності мікобактерій туберкульозу до лікарських засобів).[3]
Побічна дія
ред.При застосуванні капреоміцину можливі наступні побічні ефекти[3][4][2]:
- Алергічні реакції — рідко висипання на шкірі, свербіж шкіри, гіперемія шкіри, гарячка.
- З боку травної системи — можуть спостерігатися нудота, блювання, спрага, печінкова недостатність. При застосуванні капреоміцину гепатотоксичність спостерігається рідше, ніж при застосуванні інших протитуберкульозних препаратів.
- З боку нервової системи — часто (у 11% випадків застосування) спостерігали ураження VIII пари черепно-мозкових нервів з імовірним розвитком часткової або повної глухоти (у 3% випадків); можуть спостерігатися також слабкість, сонливість, шум та закладання в вухах, запаморочення, нервово-м'язова блокада, головний біль.
- З боку сечовидільної системи — дуже часто оборотна нефротоксичність, що супроводжується підвищенням рівня креатиніну і сечовини в крові (до 36—46% випадків застосування), частіше при сумісному застосуванні з іншими нефротоксичними ліками; рідко спостерігаються токсичний нефрит, тубулярний некроз, дизурія, ниркова недостатність.
- З боку серцево-судинної системи — рідко аритмія.
- Зміни в лабораторних аналізах — найчастіше еозинофілія (до 5% випадків застосування); нечасто лейкоцитоз, лейкопенія, гіпокаліємія; підвищення рівня білірубіну, активності амінотрансфераз у крові.
- Місцеві реакції — у 1—3% випадків застосування болючість, розвиток стерильних абсцесів та підвищена кровоточивість у місці введення.
Протипокази
ред.Капреоміцин протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, при вагітності. Під час лікування капреоміцином рекомендовано припинити годування грудьми. Капреоміцин не застосовується у дитячому віці.[3]
Форми випуску
ред.Капреоміцин випускається у вигляді порошку в флаконах для ін'єкцій по 1,0 г.[5]
Станом на 2023 рік, капреоміцин випускається лише у Китаї, Індії, Росії, та інших країнах, де не у повному об'ємі виконуються стандарти ВООЗ з лікуванню туберкульозу.[1]
Примітки
ред.- ↑ а б TB Online - Capreomycin. www.tbonline.info. Архів оригіналу за 13 січ. 2015 р.
- ↑ а б (рос.)Капреомицин как основной компонент в схемах лечения туберкулеза, вызванного микобактериями со множественной лекарственной устойчивостью. Архів оригіналу за 13 січ. 2015 р.
- ↑ а б в КАПРЕОМІЦИН (CAPREOMYCINUM) Діюча речовина
- ↑ (рос.)Описание КАПРЕОМИЦИН показания, дозировки, противопоказания активного вещества CAPREOMYCIN. vidal. Архів оригіналу за 13 січ. 2015 р.
- ↑ (рос.)Капреомицин. Архів оригіналу за 5 березня 2016. Процитовано 23 травня 2019.
Посилання
ред.- Капреоміцин на сайті mozdocs.kiev.ua [Архівовано 5 березня 2016 у Wayback Machine.]
- (рос.)Капреомицин — описание вещества, фармакология, применение, противопоказания, формула [Архівовано 2 лютого 2014 у Wayback Machine.]
- (рос.)Противотуберкулезные химиопрепараты [Архівовано 29 червня 2014 у Wayback Machine.]