Енсітрелвір
Зауважте, Вікіпедія не дає медичних порад! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
Енсітрелвір (англ. Ensitrelvir, експериментальна назва S-217622) — синтетичний експериментальний противірусний препарат, який під торговою маркою «Ксокова» виробляє[1] компанія «Shionogi» спільно з Хоккайдоським університетом. Застосовується перорально, за механізмом дії належить до інгібіторів протеази; розроблений для лікування COVID-19.[2][3] Енсітрелвір пройшов успішне дослідження щодо його активності проти останнього з виниклих варіантів коронавірусної хвороби Омікрон.[4][5]
| |
| Систематична назва (IUPAC) | |
| 1-(2,4,5-trifluorobenzyl)-3-[(1-methyl-1H-1,2,4-triazol-3-yl)methyl]-(6E)-6-[(6-chloro-2-methyl-2H-indazol-5-yl)imino]-1,3,5-triazinane-2,4-dione | |
| Ідентифікатори | |
| Номер CAS | |
| Код ATC | |
| PubChem | |
| Хімічні дані | |
| Формула | C22H17ClF3N9O2 |
| Мол. маса | 531,88 г/моль |
| SMILES | & |
| Фармакокінетичні дані | |
| Біодоступність | НД |
| Метаболізм | НД |
| Період напіврозпаду | НД |
| Виділення | НД |
| Терапевтичні застереження | |
| Кат. вагітності | |
| Лег. статус |
? (US) |
| Шляхи введення | перорально |
Історія розробки
ред.Проведено ІІІ фазу клінічних досліджень енсітрелвіру.[6] Повідомляється, що уряд Японії розглядає можливість надання дозволу компанії «Shionogi» подати заявку на схвалення для медичного використання до завершення останніх етапів досліджень, що потенційно прискорить вихід препарату у продаж. Цю систему умовного раннього схвалення раніше використовували в Японії для прискорення просування на ринок інших противірусних препаратів проти COVID-19, включаючи ремдесивір і молнупіравір.[7] Під час дослідження за участю 428 хворих при прийомі препарату вірусне навантаження зменшилось, але симптоми хвороби суттєво не зменшилися.[8]
У разі схвалення енсітрелвір стане першою японською таблеткою для лікування COVID-19, створеною безпосередньо в країні, і третьою, схваленою в Японії. У лютому 2022 року компанія звернулася за екстреним дозволом на застосовання препарату до фармацевтичних регуляторів Японії.[8]
«Shionogi» повідомила, що досягла попередньої домовленості про поставку 1 мільйона доз уряду Японії після схвалення препарату. Генеральний директор компанії сказав, що компанія може виробляти 10 мільйонів доз препарату на рік.[9]
Див. також
ред.Примітки
ред.- ↑ Xocova: Powerful New Japanese Pill for Coronavirus Treatment. BioPharma Media. лютий 2022. (англ.)
- ↑ Unoh Y, Uehara S, Nakahara K, Nobori H, Yamatsu Y, Yamamoto S, Maruyama Y, Taoda Y, Kasamatsu K, Suto T, Kouki K, Nakahashi A, Kawashima S, Sanaki T, Toba S, Uemura K, Mizutare T, Ando S, Sasaki M, Orba Y, Sawa H, Sato A, Sato T, Kato T, Tachibana Y (травень 2022). Discovery of S-217622, a Noncovalent Oral SARS-CoV-2 3CL Protease Inhibitor Clinical Candidate for Treating COVID-19. Journal of Medicinal Chemistry. 65 (9): 6499—6512. doi:10.1021/acs.jmedchem.2c00117. PMC 8982737. PMID 35352927.
{{cite journal}}: Недійсний|display-authors=6(довідка) (англ.) - ↑ Shionogi presents positive Ph II/III results for COVID-19 antiviral S-217622. thepharmaletter.com. 31 січня 2022. (англ.)
- ↑ Shionogi's new COVID pill appears to ease omicron symptoms. Nikkei Asia. 21 грудня 2021.
- ↑ Uraki R, Kiso M, Iida S, Imai M, Takashita E, Kuroda M, Halfmann PJ, Loeber S, Maemura T, Yamayoshi S, Fujisaki S, Wang Z, Ito M, Ujie M, Iwatsuki-Horimoto K, Furusawa Y, Wright R, Chong Z, Ozono S, Yasuhara A, Ueki H, Sakai-Tagawa Y, Li R, Liu Y, Larson D, Koga M, Tsutsumi T, Adachi E, Saito M, Yamamoto S, Hagihara M, Mitamura K, Sato T, Hojo M, Hattori SI, Maeda K, Valdez R, Okuda M, Murakami J, Duong C, Godbole S, Douek DC, Maeda K, Watanabe S, Gordon A, Ohmagari N, Yotsuyanagi H, Diamond MS, Hasegawa H, Mitsuya H, Suzuki T, Kawaoka Y (травень 2022). Characterization and antiviral susceptibility of SARS-CoV-2 Omicron/BA.2. Nature. doi:10.1038/s41586-022-04856-1. PMID 35576972.
{{cite journal}}: Недійсний|display-authors=6(довідка) (англ.) - ↑ Tyndall JD (травень 2022). S-217622, a 3CL Protease Inhibitor and Clinical Candidate for SARS-CoV-2. Journal of Medicinal Chemistry. 65 (9): 6496—6498. doi:10.1021/acs.jmedchem.2c00624. PMID 35507419. (англ.)
- ↑ Japan to consider early approval for Shionogi COVID-19 pill. Japan Times. 8 лютого 2022. (англ.)
- ↑ а б Japan's Shionogi seeks approval for COVID-19 pill. Reuters. 25 лютого 2022. (англ.)
- ↑ Japan's Shionogi signs government supply pact for pill to fight COVID. Reuters. 25 березня 2022. (англ.)