Відкрити головне меню
Brivudine - Brivudin.svg
Бривудин
Систематизована назва за IUPAC
5-[(E)-2-bromoethenyl]-1-[(2R,4S,5R)-4-hydroxy-5-(hydroxymethyl)oxolan-2-yl]-1,2,3,4-tetrahydropyrimidine-2,4-dione
Класифікація
ATC-код J05AB15
PubChem 446727
Хімічна структура
Формула C11H13BrN2O5 
Мол. маса 333,135 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність 30%
Метаболізм Печінка
Період напіввиведення 16 год.
Екскреція Нирки
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата ВІРУДИН®,
«Берлін-Хемі АГ (Менаріні Груп)»,Німеччина
UA/8141/01/01
17.04.2008-17/04/2013


Бривудин — синтетичний противірусний препарат з групи нуклеозидних аналогів для прийому всередину. Бривудин уперше синтезований у Великій Британії науковцями з Бірмінгемського університету, а вперше противірусні властивості препарату виявив бельгійський учений Ерік де Клерк із Левенського католицького університету в 1979 році. Уперше виробництво бривудину розпочала у 80-х роках ХХ століття компанія «Berlin-Chemie» у колишній НДР, а з 2001 року він допущений до використання у ряді інших європейських країн.[1][2]

Зміст

Фармакологічні властивостіРедагувати

Бривудин — синтетичний противірусний препарат з групи нуклеозидних аналогів. Механізм дії препарату полягає в утворенні активного метаболіту — бривудину трифосфату, що інгібує фермент вірусів — ДНК-репліказу — та гальмує синтез вірусної ДНК. До бривудину чутливий лише вірус герпесу людини І типу та малочутливий вірус герпесу людини ІІ типу.

ФармакодинамікаРедагувати

Бривудин швидко всмоктується та розподіляється в організмі при пероральному застосуванні. Біодоступність при пероральному застосуванні становить 30%, що пов'язано з ефектом першого проходження через печінку. Біодоступність препарату незначно знижується при вживанні разом із їжею. Максимальна концентрація в крові бривудину досягається протягом 1 години. Бривудин добре зв'язується з білками плазми крові. Препарат фосфорилюється лише в уражених вірусом клітинах, що пояснює високу тропізм препарату до вірусів. Дані за проникнення бривудину через гематоенцефалічний бар'єр та плацентарний бар'єр і виділення в грудне молоко відсутні. Метаболізується препарат в печінці, після першого проходження — з утворенням активного метаболіту бривудину трифосфату, пізніше метаболізується до неактивних метаболітів. Виводиться з організму бривудин переважно нирками у вигляді неактивних метаболітів. Період напіввиведення препарату складає 16 годин, немає даних про збільшення цього часу при нирковій недостатності.

Показання до застосуванняРедагувати

Бривудин застосовується для лікування гострого оперізуючого лишаю у дорослих. Препарат є ефективним засобом для запобігання постгерпетичної невралгії.[3]

Побічна діяРедагувати

При застосуванні бривудину можливі наступні побічні ефекти:

ПротипоказиРедагувати

Бривудин протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, при вагітності та годуванні грудьми, при сумісному застосуванні із 5-фторурацилом та його похідних (капецитабіном, флоксуридином, тегафуром), флуцитозином, хворим до 18 років.

Форми випускуРедагувати

Бривудин випускаються у вигляді таблеток по 0,125 г.

ПриміткиРедагувати

  1. De Clercq, E (2004). Discovery and development of BVDU (brivudin) as a therapeutic for the treatment of herpes zoster. Biochemical Pharmacology 68 (12): 2301–15. PMID 15548377. doi:10.1016/j.bcp.2004.07.039.  (англ.)
  2. Corrado Tringali, ред. (2012). Bioactive Compounds from Natural Sources (вид. 2nd). CRC Press. с. 170.  (англ.)
  3. http://www.vitapol.com.ua/user_files/pdfs/uzdvk/498948652342711_09102009235153.pdf

ДжерелаРедагувати