Відкрити головне меню

Цидофовір

хімічна сполука

Цидофовір — синтетичний противірусний препарат з групи нуклеозидних аналогів для внутрішньовенного та місцевого застосування. Цидофовір був уперше синтезований чеським ученим та винахідником Антоніном Голим, а вперше розпочала випуск препарату американська компанія «Gilead Sciences» під торговою маркою «Вістід».[1]

Цидофовір
Cidofovir2DACS.svg
Cidofovir3Dan.gif
Систематична назва (IUPAC)
({[(S)-1-(4-amino-2-oxo-1,2-dihydropyrimidin-1-yl)-3-hydroxypropan-2-yl]oxy}methyl)phosphonic acid
Ідентифікатори
Номер CAS 113852-37-2
Код ATC J05AB12
PubChem 60613
DrugBank DB00369
Хімічні дані
Формула C8H14N3O6P 
Мол. маса 279,187 г/моль
SMILES eMolecules & PubChem
Фармакокінетичні дані
Біодоступність 100%
Метаболізм НД
Період напіврозпаду 2-3 год.(з плазми),17-65 год.(з клітин)
Виділення нирки
Терапевтичні застереження
Кат. вагітності

D(AU) C(США)

Лег. статус

Prescription Only (S4) (AU) POM (UK) -only (US)

Використання в/в, місцево

Фармакологічні властивостіРедагувати

Цидофовір — синтетичний противірусний препарат з групи нуклеозидних аналогів. Механізм дії препарату полягає в утворенні активного метаболіту — цидофовір дифосфат, що інгібує фермент вірусів — ДНК-полімеразу — та гальмує синтез вірусної ДНК і термінує елонгацію ДНК. Цидофовір активний до вірусів вітряної віспи, цитомегаловірусу, вірус герпесу людини 6 та 8 типу, менш активний до інших типів вірусу герпесу, активний проти вірусу Епштейн-Барра, вірусу папіломи людини, Adenoviridae, Poxviridae. Для зниження нефротоксичного ефекту препарат застосовують разом із пробенецидом.[2]

ФармакодинамікаРедагувати

При внутрішньовенному введенні цидофовір швидко розподіляється в організмі та фосфорилюється до активних похідних — цидофовіру дифосфату та цидофовіру фосфатхоліну, що мають подовжений час виведення з клітин (17—65 годин, цидофовір фосфатхолін — до 82 годин). Біодоступність препарату складає 100 %, при застосуванні всередину — лише 5 %. Препарат добре розподідяється у більшості тканин та рідин організму. Цидофовір не проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Даних за проникнення препарату через плацентарний бар'єр та виділення в грудне молоко немає. Цидофовір не метаболізується, виводиться у незміненому вигляді нирками. Період напіввиведення нефосфорильованого цидофовіру складає 2—3 години, при нирковій недостатності цей час може зростати.

Показання до застосуванняРедагувати

Цидофовір застосовується при цитомегаловірусному ретиніті внутрішньовенно, може застосовуватися при інших формах цитомегаловірусної інфекції, місцевому лікуванні герпесу шкіри при нечутливих до ацикловіру штамах вірусу, внутрішньотканинно — при лікуванні папіломатозу гортані та стравоходу, внутрішньовенно — для лікування прогресуючої мультифокальної лейкоенцефалопатії.

Побічна діяРедагувати

При застосуванні цидофовіру спостерігаються наступні побічні ефекти: дуже часто (до 25 %) побічна дія з боку сечовидільної системи — протеїнурія, нефропатія, синдром Фанконі, підвищення рівня креатиніну та сечовини в крові. Ці побічні ефекти найчастіше є дозозалежними, та мають зворотній розвиток після відміни препарату. Серед інших побічних ефектів часто спостерігається нейтропенія (до 15 % випадків застосування), астенія, передній увеїт (7 %), зниження внутрішньоочного тиску (до 12 %).

ПротипоказиРедагувати

Цидофовір протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, нирковій недостатності. З обережністю застосовують препарат при вагітності. Препарат не застосовують разом із іншими нефротоксичними препаратами — аміноглікозидами, амфотерицином В, пентамідином, фоскарнетом, рентгенконтрастними речовинами, нестероїдними протизапальними препаратами.

Форми випускуРедагувати

Цидофовір випускається у вигляді порошку в флаконах для ін'єкцій по 0,375 г та 1 % гелю для зовнішнього застосування.

ПриміткиРедагувати

  1. Press Releases: Gilead. Процитовано 2007-12-05.  (англ.)
  2. http://www.aidsconference.spb.ru/cgi-bin/sort.pl?ses=3&abs=11&year=4&lang=rus[недоступне посилання з жовтня 2019] (рос.)

ДжерелаРедагувати