Трипторелін
Зауважте, Вікіпедія не дає медичних порад! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
Трипторелін (англ. Triptorelin, лат. Triptorelinum) — синтетичний лікарський препарат, який за своєю хімічною будовою є поліпептидом та аналогом гонадотропін-рилізинг гормону[1][2], застосовується підшкірно і внутрішньом'язово.[3][4] Трипторелін розроблений у лабораторії французької компанії «Beaufour Ipsen», та застосовується у клінічній практиці з 1989 року.[2]
![]() | |
---|---|
Трипторелін
| |
Систематизована назва за IUPAC | |
5-oxo-D-prolyl-L-histidyl-Ltryptophyl-L-seryl-Ltyrosyl-3-(1H-indol-2-yl)-L-alanylleucyl-L-arginyl-L-prolylglycinamide | |
Класифікація | |
ATC-код | L02 |
PubChem | |
CAS | 57773-63-4 |
DrugBank | |
Хімічна структура | |
Формула | C64H82N18O13 |
Мол. маса | 1311,5 г/моль |
Фармакокінетика | |
Біодоступність | 38,8% (в/м), 69% (п/ш) |
Метаболізм | тканини організму |
Період напіввиведення | 6-9,2 год. |
Екскреція | Нирки |
Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | ДИФЕРЕЛІН, «Іпсен Фарма Біотек»,Франція UA/0695/02/01 27.11.2015-27/11/2020 |
Фармакологічні властивості
ред.Механізм дії препарату полягає у блокуванні рецепторів гонадотропіну в передній долі гіпофізу, при цьому спочатку підвищується рівень статевих гормонів унаслідок короткотривалої стимуляції вивільнення лютеїнізуючого гормону та фолікулостимулюючого гормону, що при тривалому прийомі змінюється значним зниженням рівня статевих гормонів у крові до посткастраційних значень у чоловіків та постклімактеричних значень або значень після видалення яєчників у жінок.[3][4]
Фармакокінетика
ред.Трипторелін швидко і добре розподіляється в організмі після підшкірного та внутрішньом'язового введення. Біодоступність препарату становить 38,8 % при внутрішньом'язовому застосуванні і 69 % при підшкірному введенні. Максимальна концентрація триптореліну в крові досягається протягом 1 години після введення препарату. Трипторелін не зв'язується з білками плазми крові. Препарат проникає через плацентарний бар'єр та в грудне молоко. Метаболізм триптореліну в людей не досліджений. Період напіввиведення триптореліну становить 6—9,2 години, і цей час може збільшуватися у осіб з печінковою або нирковою недостатністю.
Покази до застосування
ред.Трипторелін застосовується для лікування гормонозалежного раку простати, при ендометріозі (у тому числі екстрагенітальному), міомі матки, а також у комлексному лікуванні безпліддя під час екстракорпорального запліднення.[3][4][5], при передчасному статевому дозріванні[2], та при парафілії.[1] Триптопрорелін у деяких країнах застосовується для хімічної кастрації осіб, засуджених за сексуальні злочини.[6]
Побічна дія
ред.При застосуванні триптореліну побічні ефекти спостерігаються нечасто, найчастіше спостерігаються приливи крові, зниження лібідо, підвищена пітливість, біль у молочних залозах, порушення сну, зниження мінералізації костей, остеопороз, головний біль, депресія, парестезії, нудота, артеріальна гіпертензія, підвищення рівня холестерину в крові, підвищення активності ферментів печінки в крові, місцеві реакції в місці ін'єкції; у чоловіків також гінекомастія та імпотенція, еректильна дисфункція, біль у кістках, затримка сечопуску; у жінок вагінальна сухість та кровотечі, біль у животі, гіпертрофія яєчників.[3][4]
Протипокази
ред.Трипторелін протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, при вагітності та годуванні грудьми.[3][4]
Форми випуску
ред.Трипторелін випускається у вигляді розчину для підшкірного застосування по 95,6 і 478,1 мкг; ліофілізату для приготування розчину або суспензії для підшкірного або внутрішньом'язового застосування по 100 мкг; 3, 75 мг і 11,25 мг.[7]
Примітки
ред.- ↑ а б Ліки і вагітність. Трипторелін
- ↑ а б в ДИФЕРЕЛИН — новое имя известного препарата (рос.)
- ↑ а б в г д https://compendium.com.ua/akt/84/1428/triptorelinum/ (рос.)
- ↑ а б в г д https://www.vidal.ru/drugs/molecule/1085 (рос.)
- ↑ Triptorelin (Intramuscular route) (англ.)
- ↑ Чем будут колоть казахстанских педофилов? (рос.)
- ↑ https://www.vidal.ru/drugs/molecule-in/1085 (рос.)