Відкрити головне меню

Тедизолід

антибіотик групи оксазолідинонів

Тедизолід (раніше торезолід)[1] — синтетичний антибіотик з групи оксазолідинонів для перорального та парентерального застосування.

Тедизолід
Tedizolid Structural Formulae V1.svg
Систематична назва (IUPAC)
(5R)-3-{3-fluoro-4-[6-(2-methyl-2H-tetrazol-5-yl)pyridin-3-yl]phenyl}-5-(hydroxymethyl)-1,3-oxazolidin-2-one
Ідентифікатори
Номер CAS 856866-72-3
Код ATC НД
PubChem ?
Хімічні дані
Формула C17H15FN6O3 
Мол. маса 370,338 г/моль
SMILES eMolecules & PubChem
Фармакокінетичні дані
Біодоступність 91%
Метаболізм ?
Період напіврозпаду 12 год.
Виділення фекалії
Терапевтичні застереження
Кат. вагітності

C(США)

Лег. статус

-only (US)

Використання перорально, в/в

Зміст

Історія створенняРедагувати

Тедизолід був розроблений американською фармацевтичною компанією «Cubist Pharmaceuticals» у співпраці із компанією «Trius Therapeutics» для лікування ускладнених інфекцій шкіри та м'яких тканин, включно із ураженнями, викликаними метицилін-резистентними штамами Staphylococcus aureus (MRSA).[2] Тедизолід випускається у вигляді фосфату та розповсюджується під торговою маркою «Сівекстро».[3] Тедизолід схвалений FDA 20 червня 2014 року для лікування інфекцій шкіри, викликаних метицилінрезистентним стафілококом. Тедизолід є другим представником групи оксазолідинонів (після лінезоліду). До тедизоліду чутливі й інші грампозитивні бактерії; включно метицилінчутливі стафілококи, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, ентерококи, коагулазонегативні стафілококи, та стафілококи, які нечутливі до лінезоліду. Тедизолід розроблений як антибіотик із групи оксазолідинонів ІІ покоління та у 4—16 разів потенційно активніший до метицилінрезистентних стафілококів за лінезолід.[4] Тедизолід випускається у вигляді проліків — тедизоліду фосфату, який у організмі під дією ферментів плазми крові перетворюється у активний препарат — тедизолід. Тедизоліду фосфат отримав назву «TR-701», тоді як активна речовина отримала назву «TR-700».[5][6] Як і у інших препаратів із групи оксазолідинонів, механізм дії тедизоліду полягає у порушенні синтезу білка у клітинах бактерій шляхом зупинки трансляції білків у рибосомах.

Клінічні дослідженняРедагувати

У ІІІ фазі клінічних досліджень тедизолід мав аналогічні до лінезоліду показники ефективності та безпеки при застосуванні для лікування інфекцій шкіри, викликаних метицилінчутливими та метициліннечутливими стафілококами.[3] 20 червня 2014 року тедизолід був затверджений FDA для лікування ускладнених інфекцій шкіри, у тому числі викликаними метицилінрезистентними штамами Staphylococcus aureus.[7][3] Новий антибіотик може застосовуватися як перорально, так і парентерально, у вигляді внутрішньовенних ін'єкцій.[8][3]

Побічна діяРедагувати

Найчастішими побічними ефектами, що спостерігались при застосуванні тедизоліду під час клінічних досліджень, були нудота, блювання, діарея, головний біль та запаморочення. Під час І фази клінічних досліджень спостерігались відхилення гематологічних показників при застосуванні тедизоліду більше 6 днів.[9] Не підтверджено безпечність препарату при застосуванні у пацієнтів з лейкопенією, у таких хворих необхідно застосовувати альтернативний препарат.[7] При застосуванні тедизоліду існує незначний ризик розвитку периферичної нейропатії (0,6% випадків у клінічних дослідженнях) та невриту зорового нерва (0,2%), які характерні для інших антибіотиків групи оксазолідинонів.[9]

ПриміткиРедагувати