Тедизолід
| Зауважте, Вікіпедія не дає медичних порад! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
Тедизолід (раніше торезолід)[1] — синтетичний антибіотик з групи оксазолідинонів для перорального та парентерального застосування.
| |
| Систематична назва (IUPAC) | |
| (5R)-3-{3-fluoro-4-[6-(2-methyl-2H-tetrazol-5-yl)pyridin-3-yl]phenyl}-5-(hydroxymethyl)-1,3-oxazolidin-2-one | |
| Ідентифікатори | |
| Номер CAS | |
| Код ATC | |
| PubChem | ? |
| Хімічні дані | |
| Формула | C17H15FN6O3 |
| Мол. маса | 370,338 г/моль |
| SMILES | & |
| Фармакокінетичні дані | |
| Біодоступність | 91% |
| Метаболізм | ? |
| Період напіврозпаду | 12 год. |
| Виділення | фекалії |
| Терапевтичні застереження | |
| Кат. вагітності |
C(США) |
| Лег. статус | |
| Шляхи введення | перорально, в/в |
Історія створення ред.
Тедизолід був розроблений американською фармацевтичною компанією «Cubist Pharmaceuticals» у співпраці із компанією «Trius Therapeutics» для лікування ускладнених інфекцій шкіри та м'яких тканин, включно із ураженнями, викликаними метицилін-резистентними штамами Staphylococcus aureus (MRSA).[2] Тедизолід випускається у вигляді фосфату та розповсюджується під торговою маркою «Сівекстро».[3] Тедизолід схвалений FDA 20 червня 2014 року для лікування інфекцій шкіри, викликаних метицилінрезистентним стафілококом. Тедизолід є другим представником групи оксазолідинонів (після лінезоліду). До тедизоліду чутливі й інші грампозитивні бактерії; включно метицилінчутливі стафілококи, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, ентерококи, коагулазонегативні стафілококи, та стафілококи, які нечутливі до лінезоліду. Тедизолід розроблений як антибіотик із групи оксазолідинонів ІІ покоління та у 4—16 разів потенційно активніший до метицилінрезистентних стафілококів за лінезолід.[4] Тедизолід випускається у вигляді проліків — тедизоліду фосфату, який у організмі під дією ферментів плазми крові перетворюється у активний препарат — тедизолід. Тедизоліду фосфат отримав назву «TR-701», тоді як активна речовина отримала назву «TR-700».[5][6] Як і у інших препаратів із групи оксазолідинонів, механізм дії тедизоліду полягає у порушенні синтезу білка у клітинах бактерій шляхом зупинки трансляції білків у рибосомах.
Клінічні дослідження ред.
У ІІІ фазі клінічних досліджень тедизолід мав аналогічні до лінезоліду показники ефективності та безпеки при застосуванні для лікування інфекцій шкіри, викликаних метицилінчутливими та метициліннечутливими стафілококами.[3] 20 червня 2014 року тедизолід був затверджений FDA для лікування ускладнених інфекцій шкіри, у тому числі викликаними метицилінрезистентними штамами Staphylococcus aureus.[7][3] Новий антибіотик може застосовуватися як перорально, так і парентерально, у вигляді внутрішньовенних ін'єкцій.[8][3]
Побічна дія ред.
Найчастішими побічними ефектами, що спостерігались при застосуванні тедизоліду під час клінічних досліджень, були нудота, блювання, діарея, головний біль та запаморочення. Під час І фази клінічних досліджень спостерігались відхилення гематологічних показників при застосуванні тедизоліду більше 6 днів.[9] Не підтверджено безпечність препарату при застосуванні у пацієнтів з лейкопенією, у таких хворих необхідно застосовувати альтернативний препарат.[7] При застосуванні тедизоліду існує незначний ризик розвитку периферичної нейропатії (0,6% випадків у клінічних дослідженнях) та невриту зорового нерва (0,2%), які характерні для інших антибіотиків групи оксазолідинонів.[9]
Примітки ред.
- ↑ http://www.signonsandiego.com/news/2011/oct/31/trius-grows-lead-antibiotic-moves-forward/ (англ.)
- ↑ http://www.medicalnewstoday.com/articles/136728.php [Архівовано 2009-02-14 у Wayback Machine.] (англ.)
- ↑ а б в г http://www.antibiotic.ru/index.php?article=2435 (рос.)
- ↑ http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC4123804/ (англ.)
- ↑ http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/19528279?dopt=Abstract (англ.)
- ↑ http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/19218276?dopt=Abstract (англ.)
- ↑ а б http://www.fda.gov/NewsEvents/Newsroom/PressAnnouncements/ucm402174.htm (англ.)
- ↑ Weisman, Robert (20 червня 2014). FDA approves new Cubist antibiotic. Boston Globe. (англ.)
- ↑ а б http://sivextro.com/pdf/PrescribingInformation.pdf [Архівовано 2014-07-02 у Wayback Machine.] (англ.)