Тербінафін
Тербінафін (Ламізил (Lamisil)) — синтетичний протигрибковий препарат, що належить до групи аліламінів для перорального та місцевого застосування.[1] Препарат розроблений компанією «Novartis» та застосовується із 1990 року.[2]
 | |
|---|---|
Тербінафін
| |
| Систематизована назва за IUPAC | |
| [(2E)-6,6-dimethylhept-2-en-4-yn-1-yl](methyl)(naphthalen-1-ylmethyl)amine | |
| Класифікація | |
| ATC-код | D01 |
| PubChem | |
| CAS | |
| DrugBank | DB00857 |
| Хімічна структура | |
| Формула | C21H25N |
| Мол. маса | 291,43 г/моль |
| Фармакокінетика | |
| Біодоступність | ~40-80% |
| Метаболізм | Печінка |
| Період напіввиведення | 11-17 год. |
| Екскреція | Нирки |
| Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
| Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | ЛАМІКОН®, ВАТ«Фармак»,Україна UA/2714/01/01 21.01.2010-21/01/2015 |
Фармакологічні властивості ред.
Тербінафін — синтетичний протигрибковий препарат, що належить до групи аліламінів широкого спектра дії. Препарат має переважно фунгіцидну дію, що полягає в інгібуванні синтезу стеролів у клітинах грибків шляхом інгібування ферменту скваленепоксидази, що приводить до пошкодження клітинних мембран грибків. До препарату чутливі грибки Candida spp.; Cryptococcus neoformans; Microsporum spp.; Trichophyton spp.; Blastomyces dermatitides; Pityrosporum orbiculare; Histoplasma capsulatum; Aspergillus spp. У зв'язку з особливостями фармакодинаміки клінічне значення має активність тільки до збудників дерматомікозів.[2][3]
Фармакокінетика ред.
Тербінафін добре всмоктується зі шлунково-кишкового тракту, біодоступність при пероральному прийманні непостійна у зв'язку з ефектом першого проходження через печінку і складає 40—80% по різних дослідженнях. Максимальна концентрація в крові досягається протягом 2 годин. Препарат створює високі концентрації у багатьох тканинах та рідинах організму, найбільше накопичується в роговому шарі шкіри, підшкірній клітковині та нігтях. При місцевому застосуванні всмоктування препарату становить не більше 5%. Препарат проникає через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко. Тербінафін метаболізується в печінці з утворенням неактивних метаболітів. Препарат виділяється з організму переважно з сечею. Період напіввиведення препарату становить 11-17 годин, при нирковій та печінковій недостатності цей час може збільшуватись.[3]
Показання до застосування ред.
Тербінафін застосовується при оніхомікозі, мікозах волосистої частини голови, грибкових інфекціях шкіри (тулуба, стоп, кистей, гомілок), а також кандидозі шкіри.[1]
Побічна дія ред.
При застосуванні тербінафіну нечасто можуть спостерігатись наступні побічні ефекти[1][4][5]: свербіж та гіперемія шкіри (частіше при місцевому застосуванні), біль та важкість в епігастрії, нудота, діарея, зниження апетиту, холестаз, порушення смаку, нейтропенія.
Протипокази ред.
Тербінафін протипоказаний при підвищеній чутливості до алліламінів, важкій печінковій та нирковій недостатності, захворюваннях крові, пухлинах, хворобах судин кінцівок, вагітності, годуванні грудьми, дітям до 3 років.[1]
Форми випуску ред.
Тербінафін випускається у вигляді таблеток по 0,25 г; 1% крему для зовнішнього застосування по 15 г та 1% спрею для зовнішнього застосування по 30 г.
Див. також ред.
Примітки ред.
- ↑ а б в г ТЕРБІНАФІН (TERBINAFINUM) Діюча речовина
- ↑ а б Джонс, Томас (2012). Тербинафин – опыт 20-летнего использования. Лечащий Врач (рос.) (5). Архів оригіналу за 16 червня 2015. Процитовано 7 березня 2024.
- ↑ а б Тербінафін. Compendium. Процитовано 7 березня 2024.
- ↑ Ламізил (Тербінафін): Препарат вибору при оніхомікозах (PDF). Український медичний часопис (рос.). 10 (2): 44—48. III/IV 1999. ISSN 1562-1146. Архів оригіналу (PDF) за 4 березня 2016.
- ↑ Подані, Б. Застосування тербінафіну (тербізилу) в лікуванні оніхомікозу. Мистецтво лікування. Архів оригіналу за 21 грудня 2014. Процитовано 23 січня 2015.
Посилання ред.
- Тербінафін (таблетки) на сайті mozdocs.kiev.ua
- Тербінафін (крем) на сайті mozdocs.kiev.ua
- Тербінафін у Регістрі лікарняних засобів Росії (рос.)
- Противогрибковые химиопрепараты. Межрегиональная ассоциация по клинической микробиологии и антимикробной химиотерапии (рос.). Архів оригіналу за 4 червня 2013.
|
Це незавершена стаття з фармакології. Ви можете допомогти проєкту, виправивши або дописавши її. |